×
09.05.2019
219.017.503a

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МУЖСКОЙ И ЖЕНСКОЙ ИМПОТЕНЦИИ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002440127
Дата охранного документа
20.01.2012
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к лекарственным формам, которые могут применяться для лечения мужской и женской половой дисфункции. Фармацевтическая композиция содержит экстракты Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia в весовом соотношении 1,5-3,5:1-2:0,1-0,4 соответственно; экстракт Gingko biloba и необязательно аргинин или его физиологически эквивалентные сложные эфиры, соли или предшественники. Композиция не обладает побочными эффектами. 2 н.п. ф-лы.
Реферат Свернуть Развернуть

Настоящее изобретение относится к лекарственным формам, которые могут использоваться для лечения мужской и женской половой дисфункции.

Половые дисфункции имеют большое значение и являются предметом интенсивных биомедицинских научных исследований. Согласно последним данным статистики проблема импотенции в ее различных формах (отсутствие либидо и эректильные дисфункции) поражает примерно 70% населения в возрасте приблизительно от 50 лет и старше. Степень импотенции в ее различных формах очевидно изменяется по своей серьезности, особенно среди пожилых людей, где она часто физиологически связана с другими нарушениями, такими как заболевания сердца и почек.

Доступные в настоящее время лекарственные средства для лечения подобных дисфункций, особенно эректильной дисфункции, включают гормоны, такие как тестостерон, VIP, производные простагландина (PGE) и сердечно-сосудистые агенты, такие как папаверин, феноксибензамин и фентоламин.

Однако ни одно из этих лекарственных средств не обеспечивает удовлетворительного постоянного решения проблемы из-за вызываемых ими побочных действий и необходимости внутрикавернозной или внутриуретральной инъекции в случае, например, папаверина и PGE2.

Недавно были разработаны ингибиторы цГМФ фосфодиэстеразы, которые особенно полезны при лечении импотенции и активны при пероральном введении. Один из данных агентов, называемый силденафил (Sildenafil) (WO 94/28902) уже имеется в продаже.

Однако здесь опять же побочные действия отнюдь не являются незначительными, и необходимость в более безопасном и более эффективном лечении сохраняется.

Современная фармакология в настоящее время исследует разнообразные продукты природного происхождения (главным образом на растительной, но также и животной основе) на основании указаний, полученных в традиционной медицине, чтобы оценить научную основу их эмпирического применения.

Биохимические исследования продемонстрировали большую сложность механизмов, включенных в физиологические процессы, связанные с сексуальной активностью, такие как эрекция мужского полового члена и клитора, смазывание влагалища, эякуляция и оргазм.

Медиаторы, такие как оксид азота (NO), ферментативные факторы, включенные в метаболизм цАМФ и цГМФ мессенджеров, андренергические рецепторы клеточных мембран гладкой мускулатуры, допаминергические нейтротрансмиттеры и рецепторы PGE или других гормонов представляют собой возможные цели при фармакологическом лечении импотенции и других сексуальных дисфункций.

Очевидно, что обеспечить удовлетворительное решение данной конкретной проблемы трудно, частично поскольку в дополнение к чисто биохимическим и физиологическим аспектам имеются также факторы окружающей среды и психологические факторы, которые могут дополнительно осложнять клиническую картину у пациентов, страдающих от половых нарушений.

В настоящее время было установлено, что комбинация экстрактов медицинских растений со специфическими свойствами в определенных количественных соотношениях дает особенно удовлетворительные терапевтические результаты при лечении мужских и женских половых дисфункций.

Данное изобретение относится, в частности, к фармацевтическим композициям, содержащим:

экстракты Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia в весовом соотношении 1,5-3,5:1-2:0,1-0,4, соответственно;

экстракт Ginkgo biloba и, возможно,

аргинин или его физиологически эквивалентный сложный эфир, соль или предшественник

в смеси с подходящим носителем или эксципиентами.

Экстракты Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia известны и уже используются для подобных целей в некоторых видах традиционной медицины, но не известна их комбинация, тем более в указанных выше определенных количественных соотношениях.

В частности, известно, что экстракт Tribulus terrestris индуцирует синтез тестостерона, гормона, ответственного за стимуляцию полового влечения как у мужчин, так и у женщин; экстракт Turnera diffusa, который богат эфирными маслами, обладает вазодилатирующим эффектом, опосредованным высвобождением NO, так что экстракт проявляет вазокинетическую активность в артериях и артериолах; экстракт Cinnamon cassia косвенно стимулирует либидо, воздействуя на относящиеся к центрам удовольствия допаминовые рецепторы.

Наконец, сильная антифосфодиэстеразная активность димерных флавонов, экстрагированных из Ginkgo biloba, вносит свой вклад в дилатацию сосудов пещеристого тела (corpora cavernosa), повышая, таким образом, сосудистый эффект Turnera diffusa.

Однако терапевтические результаты, полученные с использованием композиций по изобретению, нельзя объяснять исключительно на основании активности каждого экстракта; действительно, неожиданно было установлено, что когда экстракты объединены в количественных соотношениях, отличающихся от вышеуказанных, они остаются неактивными и могут даже усугублять нарушение. Следовательно, действительное увеличение половой активности может быть получено только при использовании экстрактов различных растений в точном соотношении, которое усиливает как либидо, так и приток крови к половым органам.

Весовое соотношение экстрактов Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia предпочтительно составляет 2,5:1,5:0,2.

Аргинин, его соль, сложный эфир или предшественник, если они используются, присутствуют в количественном отношении к растительным экстрактам между 0,5 и 1,5, предпочтительно равном 1.

Экстракт Ginkgo biloba предпочтительно представлен фракцией апигениновых димерных флавоноидов, предпочтительно добавленной к композиции согласно изобретению в дозах, которые обеспечивают дневное потребление 50 мг указанной фракции.

В целях данного изобретения можно использовать экстракты указанных выше лекарственных растений, полученные обычными способами, такими как экстракция растворителями или сверхкритическими жидкостями.

Однако предпочтительным является применение стандартизированных экстрактов с предварительно определенным содержанием определенных характеристичных компонентов.

Например, экстракт Tribulus terrestris может содержать приблизительно 40% сапонинов, выраженных в виде диосцина; экстракт Turnera diffusa предпочтительно представляет собой липофильный экстракт; экстракт Ginkgo biloba предпочтительно имеет содержание димерного флавона приблизительно 60% и экстракт Cinnamon cassia предпочтительно имеет содержание коричного альдегида, составляющее приблизительно 70%.

При получении экстрактов можно использовать различные части растений, поскольку они содержат активные составляющие в различных концентрациях. В частности, для получения экстрактов Turnera diffusa используется растение целиком, предпочтительно экстракцию проводят диоксидом углерода в сверхкритических условиях при давлении от 230 до 250 бар, предпочтительно 240 бар, и при температуре между 35 и 55°С, предпочтительно при 40°С; экстракты Tribulus terrestris предпочтительно получают из надземных частей и семян растения экстракцией смесью 40% этанол/вода, тогда как экстракты Cinnamon cassia предпочтительно получают экстракцией из коры ствола дерева диоксидом углерода при сверхкритических условиях при давлении от 110 до 150 бар, предпочтительно 135 бар, и температуре 35°С. Экстракт Ginkgo biloba предпочтительно получают из фракции, состоящей из димерных флавонов, полученных из апигенина, который получают, например, в соответствии с ЕР 360556.

Изобретение также относится к применению экстрактов Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia в весовом соотношении 1,5-3,5:1-2:0,1-0.4 соответственно, в комбинации с экстрактом Ginkgo biloba и, необязательно, аргинином или его физиологически эквивалентным сложным эфиром, солью или предшественником, для получения лекарственных средств для лечения мужских и женских половых дисфункций и особенно для лечения импотенции, нарушений либидо, фригидности и аноргазмии.

Смесь экстрактов, к которой относится изобретение, следует принимать постоянно, а не только непосредственно перед половым сношением, хотя у некоторых индивидуумов ответная реакция происходит при первом введении через 30 минут после приема лекарственного средства.

В качестве альтернативы растительным экстрактам можно использовать соответствующие выделенные активные ингредиенты, в частности диосцин, димерный флавон гинкго билоба и коричный альдегид в сочетании с липофильным экстрактом Turnera diffusa. Применение указанной комбинации для получения лекарственного средства для лечения импотенции, эректильной дисфункции, нарушений либидо, фригидности и аноргазмии, а также лекарственные средства, включающие указанную комбинацию, представляют собой следующие объекты данного изобретения.

Постоянное введение композиций по изобретению не вызывает каких-либо значительных побочных действий, они хорошо переносятся и не изменяют чувствительные гормональные состояния, особенно андроген/эстрогенный баланс, который управляет основными физиологическими событиями у мужчин и женщин, такими как андропауза и менопауза.

Примеры подходящих форм введения композиции согласно изобретению включают таблетки, мягкие и твердые желатиновые капсулы, суппозитории и питьевые препараты, содержащие стандартные дозы в диапазоне между 100 мг и 300 мг экстракта Tribulus terrestris и стандартные дозы других компонентов в соответствии с определенными выше весовыми соотношениями. Особенно предпочтительными являются твердофазные рецептуры, такие как препараты немодифицированного высвобождения или устойчивые к воздействию желудочного сока таблетки или пригодные для питья жидкости.

Следующие примеры приведены для иллюстрации изобретения, но не для ограничения его объема.

Пример 1. Получение покрытых оболочкой таблеток.

Каждая 700 мг покрытая оболочкой таблетка содержит:

Tribulus terrestris 250,00 мг
Turnera diffusa 150,00 мг
Cinnamon cassia 20,00 мг
Ginkgo biloba 50,00 мг
L-Аргинин 100,00 мг
Соевые полисахариды 55,00 мг
Диоксид кремния 14,00 мг
Силикатированная микрокристаллическая целлюлоза 42,00 мг
Стеарат магния 4,00 мг
Гидроксипропилметилцеллюлоза 6,40 мг
Тальк 5,20 мг
Диоксид титана 2,00 мг
Глицерин 0,12 мг
Полисорбат 80 0,80 мг
Хинолин 0,43 мг
Индиготин 0,05 мг

Пример 2. Получение твердых желатиновых капсул.

Каждая 340 мг капсула содержит:

Tribulus terrestris 125,00 мг
Turnera diffusa 75,00 мг
Cinnamon cassia 10,00 мг
Ginkgo biloba 25,00 мг
L-Аргинин 50,00 мг
Соевые полисахариды 25,00 мг
Диоксид кремния 7,00 мг
Силикатированная микрокристаллическая целлюлоза 20,00 мг
Стеарат магния 1,50 мг
Тальк 1,50 мг

Пример 3. Получение мягких желатиновых капсул.

Каждая 700 мг капсула содержит:

Tribulus terrestris 125,00 мг
Turnera diffusa 75,00 мг
Cinnamon cassia 10,00 мг
Ginkgo biloba 25,00 мг
L-Аргинин 50,00 мг
Соевый лецитин 20,00 мг
Триглицериды со средней цепью 100,00 мг
Полисорбат 80 10,00 мг
Соевое масло 275,00 мг
Коллоидный диоксид кремния 10,00 мг

Пример 4. Получение питьевого раствора.

Каждая 10 мл ампула содержит:

Tribulus terrestris 250,00 мг
Turnera diffusa 150,00 мг
Cinnamon cassia 20,00 мг
Ginkgo biloba 50,00 мг
Гидрохлорид L-аргинина 100,00 мг
Глицерин 3000,00 мг
Полисорбат 20 800,00 мг
Пропиленгликоль 1000,00 мг
Ацесульфам К 175,00 мг
Сахарин натрия 40,00 мг
Неогесперидин DC 2,50 мг
Ароматизатор 300,00 мг
Сорбат калия 11,70 мг
Метилпарабен 8,30 мг
Очищенная вода, сколько потребуется до 10,00 мл

Пример 5. Получение растворимого гранулята.

Каждый 5000 мг пакетик содержит:

Tribulus terrestris 250,00 мг
Turnera diffusa 150,00 мг
Cinnamon cassia 20,00 мг
Ginkgo biloba 50,00 мг
Гидрохлорид L-аргинина 100,00 мг
Полисорбат 20 500,00 мг
Ацесульфам К 175,00 мг
Сахарин натрия 40,00 мг
Неогесперидин DC 2,50 мг
Ароматизатор 300,00 мг
Инулин 1000,00 мг
Маннит 2412,50 мг

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 21-30 of 62 items.
10.09.2015
№216.013.790f

Полисахарид семян для применения в лечении воспалительных заболеваний

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению в качестве противовоспалительного средства полисахарида семян тамаринда (TSP). Применение полисахарида семян тамаринда для местного лечения воспалительных заболеваний кожи. Противовоспалительная...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562580
Дата охранного документа: 10.09.2015
27.09.2015
№216.013.7ef0

Композиции, содержащие экстракты andrographis paniculata и ginkgo biloba в комплексе с фосфолипидами

Изобретение относится к композиции для лечения нейродегенеративных заболеваний. Указанная композиция включает экстракт Andrographis paniculata, содержащий 35% андрографолидов, и экстракт Ginkgo biloba в комплексе с фосфолипидами, где экстракт Ginkgo biloba содержит от 20% до 30%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002564093
Дата охранного документа: 27.09.2015
20.10.2015
№216.013.8429

Композиции, содержащие экстракты echinacea angustifolia и zingiber officinale, которые полезны для уменьшения воспаления и периферической боли

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции и комбинации для применения в лечении зуда, периферической боли, воспалительных и болезненных состояний, радиационного дерматита, вызванного лучевой терапией рака, отека и состояний раздражения кожи, включая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002565436
Дата охранного документа: 20.10.2015
20.12.2015
№216.013.9a0e

Полисахарид семени тамаринда для применения в лечении микробных инфекций

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для предотвращения и/или лечения микробных инфекций. Средство для предотвращения и/или лечения микробных инфекций, содержащее полисахарид семени тамаринда и экстракт Helichrysum italicum, Echinacea spp.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571063
Дата охранного документа: 20.12.2015
10.04.2016
№216.015.30c6

Составы для лечения заболеваний верхних дыхательных путей

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к составу с антимикробным действием. Состав с антимикробным действием, содержащий экстракт Vaccinium myrtillus или других видов, богатых антоцианозидами; экстракт Punica granatum, полученный из плодов с содержанием...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002580643
Дата охранного документа: 10.04.2016
25.08.2017
№217.015.a1e6

Композиции для лечения периферических язв различного происхождения

Изобретение относится к композиции для использования при лечении периферических язв различного происхождения и сопутствующих кожных инфекций. Указанная композиция включает в качестве активных ингредиентов от 0,05% до 2 мас.% экстракта Vaccinium myrtillus и от 0,01% до 1 мас.% экстракта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002606851
Дата охранного документа: 10.01.2017
25.08.2017
№217.015.cd42

Композиции для лечения периферических язв различного происхождения

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для лечения язв, вызванных застоем в венах нижних конечностей. Композиция для лечения язв, вызванных застоем крови в венах нижних конечностей, содержащая: от 0,05 до 2% бисульфитных аддуктов антоцианозидов,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002619853
Дата охранного документа: 18.05.2017
16.06.2018
№218.016.6236

Новые экстракты из cynara scolymus, coffea spp. и olea europaea для лечения метаболического синдрома

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для снижения уровня общего холестерина, триглицеридов, холестерина ЛПНП и глюкозы в крови, содержащую: экстракт Cynara sp. c содержанием кофеил-хинной кислоты в диапазоне от 30 до 45% по весу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002657757
Дата охранного документа: 15.06.2018
29.06.2018
№218.016.68ea

Комбинации экстрактов serenoa repens и липофильных экстрактов zingiber officinalis и echinacea angustifolia, их применение и содержащие их составы

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли. Композиция для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли, содержащая липофильный экстракт Serenoa repens,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002659153
Дата охранного документа: 28.06.2018
13.11.2018
№218.016.9c77

Безводная кристаллическая форма кабазитаксела, способ ее получения и фармацевтические композиции

Настоящее изобретение относится к новой безводной кристаллической форме, называемой формой H, Кабазитаксела формулы (I) Безводная кристаллическая форма имеет одно или несколько из следующего: рентгенограмму X-RPD, полученную с применением длин λ и λ волн спектра меди, равных 1,54056 Å и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672110
Дата охранного документа: 12.11.2018
Showing 21-30 of 42 items.
16.06.2018
№218.016.6236

Новые экстракты из cynara scolymus, coffea spp. и olea europaea для лечения метаболического синдрома

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для снижения уровня общего холестерина, триглицеридов, холестерина ЛПНП и глюкозы в крови, содержащую: экстракт Cynara sp. c содержанием кофеил-хинной кислоты в диапазоне от 30 до 45% по весу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002657757
Дата охранного документа: 15.06.2018
29.06.2018
№218.016.68ea

Комбинации экстрактов serenoa repens и липофильных экстрактов zingiber officinalis и echinacea angustifolia, их применение и содержащие их составы

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли. Композиция для лечения хронического простатита и синдрома хронической тазовой боли, содержащая липофильный экстракт Serenoa repens,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002659153
Дата охранного документа: 28.06.2018
24.01.2019
№219.016.b359

Композиции, содержащие экстракты curcuma longa и echinacea angustifolia, которые являются полезными для уменьшения периферического воспаления и боли

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции, обладающей обезболивающей и противовоспалительной активностью. Композиция, обладающая обезболивающей и противовоспалительной активностью, состоящая из куркумина в комплексе с фосфолипидами и экстракта из корней и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677894
Дата охранного документа: 22.01.2019
20.02.2019
№219.016.bc6c

Способ получения производных таксана

Изобретение относится к способу получения производных таксана, а именно 13-(N-Вос-β-изобутилизосеринил)-14β-гидроксибаккатин III 1,14-карбоната формулы (I) из 10-деацетилбаккатина III в девять стадий. Технический результат - эффективный способ получения ценного биологически активного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002275365
Дата охранного документа: 27.04.2006
20.02.2019
№219.016.be0d

Экстракт околоплодника zanthoxylum bungeanum, фармацевтическая и косметическая композиция

Изобретение относится к медицине и касается экстракта из Zanthoxylum bungeanum, получаемый с помощью экстракции его околоплодника сверхкритическим СО, обладающим анальгезирующей активностью, экстракт применяют при лечении зуда. Изобретением также являются фармацевтическая и косметическая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02214817
Дата охранного документа: 27.10.2003
11.03.2019
№219.016.dbd1

Композиции, содержащие экстракты cynara scolymus и phaseolus vulgaris, которые полезны для лечения ожирения

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции, обладающей гипогликемическим действием и активностью против ожирения. Композиция, обладающая гипогликемическим действием и активностью против ожирения, содержащая экстракт Cynara scolymus и экстракт Phaseolus...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002453323
Дата охранного документа: 20.06.2012
20.03.2019
№219.016.e46e

Производные n-деацетилтиоколхицина и содержащие их фармацевтические композиции

Настоящее изобретение относится к производным N-деацетилтиоколхицина формулы I где n представляет целое число от 0 до 8; Y представляет СН группу или, если n равно 1, может также быть группой NH, которые обладают антипролиферативной активностью. Описаны также фармацевтические композиции на...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002257379
Дата охранного документа: 27.07.2005
20.03.2019
№219.016.e6bc

Полусинтетический способ получения n-дебензоилпаклитаксела

Изобретение относится к способу получения N-дебензоилпаклитаксела (I) посредством реакции этерификации 7-защищенного баккатина III с реакционноспособными производными карбоновой кислоты общей формулы (II) и одностадийного удаления защитных эфирных групп в кислых условиях. В формуле (II) R1...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002302415
Дата охранного документа: 10.07.2007
09.05.2019
№219.017.4c26

Аналоги колхикозида

Настоящее изобретение относится к производным колхицина общей формулы (I), где X представляет собой кислород или серу, в частности - к 3-О-β-D-ксилопиранозил-3-О-деметилтиоколхицину и 3-О-β-L-ксилопиранозил-3-О-деметилтиоколхицину. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002343157
Дата охранного документа: 10.01.2009
09.05.2019
№219.017.4caf

Лекарственные формы, полезные для лечения мужской и женской импотенции

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется для лечения мужской и женской импотенции. Фармацевтическая композиция для лечения мужской и женской импотенции, содержащая экстракты Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia, взятые в определенном весовом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002313357
Дата охранного документа: 27.12.2007
+ добавить свой РИД