Аннотация:
Изобретение относится к новым конформационно устойчивым соединениям общей формулы (I), которые имитируют вторичную структуру областей биологически активных пептидов и белков, имеющих обратную конфигурацию, являются миметиками с обратной конфигурацией. Соединения могут быть использованы для подавления или лечения расстройств, модулируемых участием Wnt-сигального пути, таких как рак, в особенности колоректальный рак. Изобретение также относится к библиотеке, содержащей соединения настоящего изобретения. В общей формуле (I)
А обозначает -(С=O)-, В обозначает -(CHR)-, D обозначает -(С=O)-, Е обозначает -(ZR)-, G обозначает -(XR)-, Z обозначает СН, Х обозначает атом азота, W обозначает -(C=O)NH-, R обозначает бензил; R обозначает гетероциклилCалкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 2-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы; замещенную гетероциклилСалкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет 2-3 гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода или серы, и кольцо имеет 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, пиперидинила, морфолинила, Салкенила, фенила, гидроксифенила, Cалкоксикарбонила, диалкиламино, гидроксипиперидинила, Cалкила, гидроксиСалкилпиперазинила, амино, пиперидинилкарбонила; гетероциклил-Салкильную группу, включающую 9-членное конденсированное бициклическое кольцо, которое имеет один или два атома азота; и др. значения, указанные в формуле изобретения. R обозначает: замещенный бензил, имеющий заместитель, выбранный из динатрийфосфата, мононатрийфосфата, фосфата; R означает водород; R означает: Салкил; Салкинил; Салкенил; замещенный бензил, имеющий один или более заместителей, независимо выбранных из галогена и Cалкила. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 34 ил., 19 табл.