×
19.04.2019
219.017.2f7f

Результат интеллектуальной деятельности: НАНОФОРМА ФОСФОЛИПИДНОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к фармацевтике и медицине и касается пероральной лекарственной формы фосфолипидного препарата для профилактики и лечения заболеваний печени, нарушения липидного обмена и восстановления функции печени после интоксикации в форме наночастиц с диаметром 30-50 нм, содержащей растительные фосфолипиды с содержанием фосфатидилхолина 75-98%, глицирризиновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и углевод, при суммарном содержании фосфолипидов и глицирризиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли 2-80 мас.% и массовом соотношении фосфолипидов и глицирризиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли не более 4:1, а также способа ее получения путем смешения эмульсии растительных фосфолипидов в водном растворе глицирризиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли с водным раствором углевода при pH 6,5-7,5 с последующей гомогенизацией при давлении 800-1200 бар и сублимационной сушкой. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к фармацевтике и медицине и касается пероральной лекарственной формы фосфолипидного препарата для профилактики и лечения заболеваний печени, нарушения липидного обмена и восстановления функции печени после интоксикации в форме наночастиц с диаметром 30-50 нм и способа ее получения.

Известна фармацевтическая композиция для лечения и профилактики острых и хронических заболеваний печени, нарушения липидного обмена при атеросклерозе и сопутствующих заболеваниях, восстановления функции печени после интоксикации, содержащая фосфолипиды, глицирризиновую кислоту или ее соли и вспомогательные вещества (RU 2133122, A61K 31/685, 20.07.1999). Композиция, в основном, используется в виде капсул или инъекционной формы.

Известен способ получения инъекционной формы фосфолипидного препарата «Фосфоглив», характеризующийся тем, что эмульсию растительных фосфолипидов в водном растворе глицирризиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли смешивают с водным раствором углеводорода, в качестве которого используют лактозу, мальтозу и/или изомальтозу, при pH 6,5-7,5 и полученную эмульсионно-дисперсионную систему подвергают гомогенизации при давлении 800-1200 бар с последующими предварительной фильтрацией, стерилизующей фильтрацией и сублимационной сушкой (RU 2304430, A61K 9/127, 20.02.2007).

Известна гранулированная лекарственная форма фосфолипидного препарата для лечения и профилактики заболеваний печени, нарушения липидного обмена и восстановления функции печени после интоксикации, заключенная в капсулы, содержащая растительные фосфолипиды с содержанием фосфатидилхолина 75-98%, глицирризиновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и вспомогательные вещества, в качестве которых используют микрокристаллическую целлюлозу, карбонат кальция, стеарат кальция и тальк (RU 2304431, A61K 9/48 10.03.2007).

Задачей настоящего исследования является создание более эффективной лекарственной формы фосфолипидного препарата для перорального применения.

В последние годы особое внимание уделяется фосфолипидным наночастицам - коллоидальным переносчикам лекарств, в эффективность которых существенный вклад вносят их размеры (менее 100 нм). Фосфолипидные наночастицы (липосомы, мицеллы) биодеградируемы, биологически инертны, не вызывают аллергических, антигенных или пирогенных реакций. Поверхность липидных наночастиц в сравнении с другими частицами легко модифицируется для обеспечения направленности доставки.

С точки зрения пероральной доставки лекарств липиды играют роль компонентов различных жидких масел и дисперсий, которые должны повышать растворимость и биодоступность лекарственных соединений.

Проведенные нами исследования показали, что наноформа лекарственного препарата, содержащего растительные фосфолипиды, глицирризиновую кислоту или ее соли и углеводы, более эффективна при пероральном использовании для лечения заболеваний печени по сравнению с ранее разработанной капсульной формой этого лекарства. Такая высокая эффективность препарата объясняется его уникальной формой (фосфолипидные наночастицы), которая оказывает существенно положительное влияние на всасывание и фармакокинетику.

Проведенные нами исследования показали, что в терапии целого ряда заболеваний печени внутривенное введение препарата “Фосфоглив” может быть заменено на его применение per os. Социальная значимость и экономическая эффективность такой замены не вызывает сомнений.

Во-первых, исследованиями подтверждено, что пероральная форма в отличие от капсульной состоит из липосомальных наночастиц размером 30-50 нм и содержание действующих веществ в ней значительно выше, чем в капсульной: фосфолипидов в 7,69 раз и глицирата в 5,71 раз.

Во-вторых, применение пероральной формы возможно в домашних условиях.

В-третьих, снижается себестоимость продукта за счет уменьшения требований к чистоте помещений, оборудования, сырья и воды (упраздняется стадия стерилизующей фильтрации, из технологической схемы исключаются парогенератор, установка получения воды для инъекций, уменьшается кратность воздухообмена, происходит уменьшение энергозатрат за счет перехода с трехступенчатой на двухступенчатую вентиляцию и исключения фильтров тонкой очистки).

В соответствии с изобретением описывается пероральная лекарственная форма фосфолипидного препарата для профилактики и лечения заболеваний печени, нарушения липидного обмена и восстановления функции печени после интоксикации в форме наночастиц с диаметром 30-50 нм, содержащая растительные фосфолипиды с содержанием фосфатидилхолина 75-98%, глицирризиновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и углевод, при суммарном содержании фосфолипидов и глицирризиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли 2-80 мас.% и массовом соотношении фософлипидов и глицирризиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли не более 4:1. В качестве углевода лекарственная форма содержит мальтозу, лактозу и/или изомальтозу. Описывается также способ получения пероральной лекарственной формы фосфолипидного препарата для профилактики и лечения заболеваний печени, нарушения липидного обмена и восстановления функции печени после интоксикации в форме наночастиц с диаметром 30-50 нм, содержащей растительные фосфолипиды с содержанием фосфатидилхолина 75-98%, глицирризиновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и углевод, при суммарном содержании фосфолипидов и глицирризиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли 2-80 мас.% и массовом соотношении фосфолипидов и глицирризиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли не более 4:1, заключающийся в том, что эмульсию растительных фосфолипидов в водном растворе глицирризиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли смешивают с водным раствором углевода, в качестве которого используют лактозу, мальтозу и/или изомальтозу, при pH 6,5-7,5 и полученную эмульсионно-дисперсионную систему подвергают 5-22 циклам гомогенизации при давлении 800-1200 бар с последующей сублимационной сушкой.

Пример

В круглодонную колбу с обратным холодильником загружают 5,12 г измельченного фосфолипида с содержанием фосфатидилхолина не менее 80%; 2,6 г глицирата; 19,5 г мальтозы и 10 мл воды очищенной. Интенсивно перемешивают с использованием высокоэффективной пропеллерной мешалки в токе азота в течение 10-15 мин. Общий объем смеси доводят до 200 мл и полученную первичную эмульсию пропускают через гомогенизатор высокого давления (модель Mini-Lab 7.30 VH, Rannie, Дания) под давлением 800 бар 5-7 раз. Получают гомогенную липосомальную эмульсию со следующими параметрами:

- прозрачная слегка опалесцирующая жидкость;

- светопропускание образца при 660 нм (или прозрачность по воде) не менее 60%;

- диаметр липосом 30-50 нм.

Полученную липосомальную эмульсию выливают в лоток из нержавеющей стали с толщиной слоя 1,5-2,0 см и замораживают при температуре -25°С. Замороженный образец подвергают сублимационной сушке (LSL SECFROID, LYOLAB F, Германия) в течение 48 часов.

Полученную лиофилизированную массу выгружают из лотка, измельчают до состояния мелкокристаллической сыпучей массы и фасуют по 2,5 г в пластиковые контейнеры или упаковку типа «Саше».

Гепатопротекторные свойства инъекционной формы лекарственного препарата “Фосфоглив” при пероральном введении исследовались в условиях острого эксприментального гепатита, вызванного введением четыреххлористого углерода (CCI4). Результаты проведенных исследований представлены на фиг.1-3.

Как видно из фиг.1-3, у крыс с токсическим гепатитом введение пероральной формы Фосфоглив (ФГ) приводит к более быстрому восстановлению печеночных ферментов: щелочной фосфатазы (ЩФ), аланин-аминотрансферазы (АЛТ) и аспартат-аминотрансферазы (ACT), что подтверждает эффективность препарата в доклиническом эксперименте.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 21-30 of 38 items.
11.03.2019
№219.016.db1b

Фармацевтическая композиция для лечения ревматических и воспалительных заболеваний на основе индометацина, включенного в фосфолипидные наночастицы

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции для лечения ревматических и воспалительных заболеваний в форме фосфолипидных наночастиц размером 10-30 нм, включающей фосфатидилхолин растительного происхождения, мальтозу и индометацин, при следующем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002417079
Дата охранного документа: 27.04.2011
20.03.2019
№219.016.e5ff

Способ регистрации и идентификации макромолекул при помощи сопряженной системы на основе сканирующей пробной микроскопии и масс-спектрометрии

Изобретение относится к медицинской диагностике. Предложен способ регистрации специфических макромолекул в биологической пробе с использованием комбинации двух методов: сканирующей зондовой микроскопии и масс-спектрометрии, что позволяет проводить регистрацию макромолекул в растворе аналита...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002351932
Дата охранного документа: 10.04.2009
29.03.2019
№219.016.f1c9

Нанодиагностическая тест-система для выявления вируса гепатитов

Изобретение относится к медицинской нанодиагностике, вирусологии, к прикладной иммунологии. Для выявления вируса гепатита В используют биосенсор "резонансное зеркало" с биочипом. Биочип состоит из биосенсорной кюветы, в основании которой расположена призма с сопряженным с ней волноводом,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002315999
Дата охранного документа: 27.01.2008
04.04.2019
№219.016.fcc9

Масло растительное особое на основе смеси семян льна, кунжута и расторопши с соотношением пнжк омега-3 и омега-6 (1:6-1:8) и способ его получения

Изобретение относится к масложировой промышленности. Масло растительное особое на основе смеси семян льна, светлого кунжута и расторопши, содержащее сумму жирных кислот в составе триглицеридов в количестве 94-96 г/100 г масла, из которых (11-16)% составляют насыщенные, (28-34)% мононенасыщенные...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002402912
Дата охранного документа: 10.11.2010
04.04.2019
№219.016.fcca

Масло растительное особое на основе смеси семян льна, кунжута и расторопши с соотношением пнжк омега-3 и омега-6 (1:3-1:4) и способ его получения

Изобретение относится к масложировой промышленности. Масло растительное особое на основе смеси семян льна, светлого кунжута и расторопши, содержащее сумму жирных кислот в составе триглицеридов в количестве 94-96 г/100 г масла, из которых (11-15)% составляют насыщенные, (26-32)% -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002402913
Дата охранного документа: 10.11.2010
10.04.2019
№219.017.02b1

Способ выявления соединений, снижающих функциональную активность протеазы вируса иммунодефицита человека, и способ ингибирования димеризации субъединиц протеазы вич

Изобретение относится к способу выявления соединения, являющегося неконкурентным ингибитором протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) (SEQ ID No: 1), предусматривающему выявление методами аланинового скинирования и молекулярного докинга соединения, по меньшей мере, с одним атомом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002399612
Дата охранного документа: 20.09.2010
10.04.2019
№219.017.0539

Электрохимический биосенсор для прямого определения миоглобина, способ его получения

Изобретение относится к медицинской диагностике и предназначено для диагностики ранних стадий инфаркта миокарда путем прямого определения миоглобина из сердечной мышцы человека. Биосенсор представляет собой одноразовый графитовый электрод, модифицированный коллоидным золотом и моноклональными...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002367958
Дата охранного документа: 20.09.2009
10.04.2019
№219.017.0807

Способ получения эмульсии на основе растительных фосфолипидов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения эмульсии на основе растительных фосфолипидов путем осуществления нескольких циклов гомогенизации высокого давления фосфолипидной эмульсии. Заявленный способ позволяет получить продукт с улучшенными...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002406537
Дата охранного документа: 20.12.2010
09.05.2019
№219.017.4db1

Лекарственный препарат и способ лечения ревматических заболеваний

Изобретение относится к медицине, в частности, к лекарственному препарату для внутрисуставного введения при лечении ревматических заболеваний. Препарат включает 0,1-3,0 мас.% метотрексата в составе фосфолипидных наночастиц. Наночастицы состоят из фосфолипидов, глицирризиновой кислоты или ее...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002330664
Дата охранного документа: 10.08.2008
24.05.2019
№219.017.5ff0

Способ регистрации специфических макромолекул в биологической пробе и устройство для его осуществления

Изобретение относится к медицине, а именно к медицинской диагностике. Предложен способ регистрации специфических макромолекул в биологической пробе с применением устройства, использующего в качестве чувствительного элемента оптический диск (лазерный компакт-диск) с нанесенными на него...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002338199
Дата охранного документа: 10.11.2008
+ добавить свой РИД