20.03.2019
№219.016.e665
Результат интеллектуальной деятельности: МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ ИСПОЛЬЗОВАНЫ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002334744
Дата охранного документа
27.09.2008
Аннотация:
Настоящее изобретение касается соединений, имеющих формулу (I),
а также способов их синтеза и применения для лечения различных нарушений, включая воспалительные и аутоиммунные нарушения, а также нарушения, вызванные злокачественными образованиями или повышенным ангиогенезом, в которых R-R, t, X, Y, Z и n имеют указанные в описании значения. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 2 табл.
565800000530.tiftifdrawing10илиегофармацевтическиприемлемаясоль,сложныйэфирилисольсложногоэфира;гдеRпредставляетсобойводород,линейныйилиразветвленныйCалкил,Салкенил,СалкинилСгетероалкил,Сгетероалкенил,Сгетероалкинил,циклоалкил,циклоалкенил,циклоалкинил,арилилигетеорарил;RпредставляетсобойлинейныйилиразветвленныйСалкил;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксилилилинейныйилиразветвленныйСалкил,Салкенил,СалкинилСгетероалкил,Сгетероалкенил,Сгетероалкинил,циклоалкил,циклоалкенил,циклоалкинил,арилилигетероарил;илиRиRвместемогутобразовыватьзамещенноеилинезамещенное,насыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцос3-8атомамиуглерода;Rпредставляетсобойводородилигалоген;Rпредставляетсобойводород,кислородзащитнуюгруппу;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;nравно0-2;Rвкаждомслучаенезависимопредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,алкилоксиилифрагмент,выбранныйизлинейногоилиразветвленногоСалкила,Салкенила,Салкинилакоторыйнеобязательнозамещенгидроксилом,защищеннымгидроксиломилиNRR;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,OR,NRR,-X(CH)X-RилиСалкил,необязательнозамещенныйгидроксилом,защищеннымгидроксилом,галогеном,амино,защищеннымаминоили-X(CH)X-R;гдеRиRнезависимовкаждомслучаепредставляютсобойводород,линейныйилиразветвленныйСалкил,Салкенил,СалкинилСгетероалкил,Сгетероалкенил,Сгетероалкинил,циклоалкил,циклоалкенил,циклоалкинил,арилилигетеорарил;илизащитнуюгруппу,илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислорода,приэтомкаждыйизRиRнеобязательнодополнительнозамещеноднимилинесколькимигидроксилами,защищеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном,XиХкаждыйнезависимоотсутствуетилипредставляетсобойкислород,NHили-N(алкил),илигдеX-RвместепредставляютсобойNилинасыщеннуюилиненасыщеннуюгетероциклическуюгруппу,рравно2-10,иRпредставляетсобойводородилиарильную,гетероарильную,алкиларильнуюилиалкилгетероарильнуюгруппу,или-(C=O)NHR-(C=O)OR,или-(C=O)R,гдевкаждомслучаеRнезависимопредставляетсобойводород,линейныйилиразветвленныйСалкил,Салкенил,СалкинилСгетероалкил,Сгетероалкенил,Сгетероалкинил,циклоалкил,циклоалкенил,циклоалкинил,арилилигетеорарил;илиRпредставляетсобой-SO(R),гдеRпредставляетсобойгруппу,выбраннуюизлинейногоиразветвленногоСалкила,Салкенила,Сэлкинила,вкоторойодинилинесколькоизR,RилиRнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигидроксилами,защищеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном,илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислородаинеобязательнозамещеныгидроксилом,защищеннымгидроксилом,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном;Rпредставляетсобойводород,гидроксил,защищенныйгидроксил,аминоилизащищенныйамино;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;XотсутствуетилипредставляетсобойО,NH,N-алкил,СНилиS;YпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNRиZпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNR,гдевкаждомслучаеRиRнезависимопредставляютсобойводородилилинейныйилиразветвленныйСалкил,СалкенилилиСалкинилилиRиRвместепредставляютсобой-О-,-СН-или-NR,гдеRпредставляетсобойводородилиСалкил,aYиZмогутбытьсвязаныодинарнойилидвойнойсвязью.Rпредставляетсобойводород,Салкилспрямойилиразветвленнойцепью,Сгетероалкилспрямойилиразветвленнойцепьюилиарил,гдеалкильные,гетероалкильныеиарильныегруппымогутбытьнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигалогенами,гидроксиламиилизащищеннымигидроксилами;RпредставляетсобойСалкилспрямойилиразветвленнойцепьюииRпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,Салкилспрямойилиразветвленнойцепью,Сгетероалкилспрямойилиразветвленнойцепьюилиарил,гдеалкильные,гетероалкильныеиарильныегруппымогутбытьнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигалогенами,гидроксиламиилизащищеннымигидроксилами;илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцос3-8атомамиуглерода,необязательнозамещенноеоднимилинесколькимигалогенами;Rпредставляетсобойводородилигалоген;Rпредставляетсобойводородилизащитнуюгруппу;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;nравно0-2;Rвкаждомслучаенезависимопредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,алкилоксиилиСалкил,необязательнозамещенныйгидроксилом,защищеннымгидроксиломилиNRR;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,OR,NRR,-X(CH)X-RилиСалкил,необязательнозамещенныйгидроксилом,защищеннымгидроксилом,галогеном,амино,защищеннымаминоили-X(CH)X-R;гдеRиRнезависимовкаждомслучаепредставляютсобойводород,Салкил,арил,гетероарил,алкиларилилиалкилгетероарилилизащитнуюгруппуилиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислорода,приэтомкаждыйизRиRнеобязательнодополнительнозамещеноднимилинесколькимигидроксилами,замещеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном,XиХкаждыйнезависимоотсутствуетилипредставляетсобойкислород,NHили-N(алкил)илигдеX-RвместепредставляютсобойNилинасыщеннуюилиненасыщеннуюгетероциклическуюгруппу,рравно2-10,иRпредставляетсобойводородилиарильную,гетероарильную,алкиларильнуюилиалкилгетероарильнуюгруппу,или-(C=O)NHR-(C=O)OR,или-(С=O)R,гдекаждыйизRнезависимопредставляетсобойводород,алкил,гетероалкил,арил,гетероарил,алкиларилилиалкилгетероарил,илиRпредставляетсобой-SO(R),гдеRозначаеталкильнуюгруппу,вкоторойодинилинесколькоизR,RилиRнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигидроксилами,защищеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном;илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислородаинеобязательнозамещеныгидроксилом,защищеннымгидроксилом,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном;Rпредставляетсобойводород,гидроксил,защищенныйгидроксил,аминоилизащищенныйамино;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;XотсутствуетилипредставляетсобойО,NH,N-алкил,СНилиS;YпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNR;иZпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNR,гдевкаждомслучаеRиRнезависимоозначаютводородилиСалкил,илиRиRвместепредставляютсобой-О-,-СН-или-NR,гдеRпредставляетсобойводородилиСалкил,aYиZмогутбытьсвязаныодинарнойилидвойнойсвязью.455700000531.tiftifdrawing57гдеR-R,n,X,YиZимеютзначения,указанныевп.2.456300000532.tiftifdrawing61гдеR-R,n,X,YиZимеютзначения,указанныевп.3,илиRиRвместемогутобразовыватьциклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислорода,инеобязательнозамещеныводородом,алкилокси,амино,алкиламино,аминоалкиломигалогеном.395500000533.tiftifdrawing396200000534.tiftifdrawing70395500000535.tiftifdrawing395400000536.tiftifdrawing71395500000537.tiftifdrawing395800000538.tiftifdrawing72395800000539.tiftifdrawing395900000540.tiftifdrawing73395400000541.tiftifdrawing74396300000542.tiftifdrawing395700000543.tiftifdrawing75илиегофармацевтическиприемлемаясоль,сложныйэфирилисольсложногоэфира.395400000544.tiftifdrawing395400000545.tiftifdrawing78347400000546.tiftifdrawing336600000547.tiftifdrawing79илиегофармацевтическиприемлемаясоль,сложныйэфирилисольсложногоэфира.соединение,представленноеструктурнойформулой565800000530.tiftifdrawing93илиегофармацевтическиприемлемуюсоль,сложныйэфирилисольсложногоэфира,вкоторойRпредставляетсобойводород,Салкилспрямойилиразветвленнойцепью,Сгетероалкилспрямойилиразветвленнойцепьюилиарил,гдеалкил,гетероалкилиарилгруппымогутбытьнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигалогенами,гидроксиламиилизащищеннымигидроксилами;RпредставляетсобойСалкилспрямойилиразветвленнойцепью;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,Салкилспрямойилиразветвленнойцепью,Сгетероалкилспрямойилиразветвленнойцепьюилиарил,гдеалкил,гетероалкилиарилгруппымогутбытьнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигалогенами,гидроксиламиилизащищеннымигидроксилами;илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцос3-8атомамиуглерода,необязательнозамещенноеоднимилинесколькимигалогенами;Rпредставляетсобойводородилигалоген;Rпредставляетсобойводородилизащитнуюгруппу;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;nравно0-2;Rвкаждомслучаенезависимопредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,алкилоксиилиСалкил,необязательнозамещенныйгидроксилом,защищеннымгидроксиломилиNRR;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,OR,NRR,-X(CH)X-RилиСалкил,необязательнозамещенныйгидроксилом,защищеннымгидроксилом,галогеном,амино,защищеннымаминоили-X(CH)X-R;гдеRиRнезависимовкаждомслучаепредставляютсобойводород,Салкил,арил,гетероарил,алкиларилилиалкилгетероарил,илизащитнуюгруппу,илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислорода,приэтомкаждыйизRиRнеобязательнодополнительнозамещеноднимилинесколькимигидроксилами,защищеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном,гдеXиХкаждыйнезависимоотсутствуетилипредставляетсобойкислород,NHили-N(алкил),илигдеX-RвместепредставляютсобойNилинасыщеннуюилиненасыщеннуюгетероциклическуюгруппу,рравно2-10,иRпредставляетсобойводородилиарильную,гетероарильную,алкиларильнуюилиалкилгетероарильнуюгруппу,или-(C=O)NHR-(C=O)OR,или-(C=O)R,гдекаждыйизRнезависимопредставляетсобойводород,алкил,гетероалкил,арил,гетероарил,алкиларилилиалкилгетероарил,илиRпредставляетсобой-SO(R),гдеRозначаеталкильнуюгруппу,вкоторойодинилинесколькоизR,RилиRнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигидроксилами,защищеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном;илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислородаинеобязательнозамещеныгидроксилом,защищеннымгидроксилом,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном;Rпредставляетсобойводород,гидроксил,защищенныйгидроксил,аминоилизащищенныйамино;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;XотсутствуетилипредставляетсобойО,NH,N-алкил,СНилиS;YпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNRиZпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNR,гдевкаждомслучаеRиRнезависимоозначаютводородилиСалкил,илиRиRвместепредставляютсобой-О-,-СН-или-NR,гдеRпредставляетсобойводородилиСалкил,aYиZмогутбытьсвязаныодинарнойилидвойнойсвязью;ифармацевтическиприемлемыйноситель;вкоторомсоединениеприсутствуетвколичестве,эффективномдляпрофилактикиилилеченияиндуцированногоУФВфотопоражения.565800000530.tiftifdrawing128илиегофармацевтическиприемлемуюсоль,сложныйэфирилисольсложногоэфира,вкоторойRпредставляетсобойводород,Салкилспрямойилиразветвленнойцепью,Сгетероалкилспрямойилиразветвленнойцепьюилиарил,гдеалкил,гетероалкилиарилгруппымогутбытьнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигалогенами,гидроксиламиилизащищеннымигидроксилами;RпредставляетсобойСалкилспрямойилиразветвленнойцепью;Rнезависимопредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,Салкилспрямойилиразветвленнойцепью,Сгетероалкилспрямойилиразветвленнойцепьюилиарил,гдеалкил,гетероалкилиарилгруппымогутбытьнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигалогенами,гидроксиламиилизащищеннымигидроксилами;илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцос3-8атомамиуглерода,необязательнозамещенноеоднимилинесколькимигалогенами;Rпредставляетсобойводородилигалоген;Rпредставляетсобойводородилизащитнуюгруппу;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;nравно0-2;Rвкаждомслучаенезависимопредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,алкилоксиилиСалкил,необязательнозамещенныйгидроксилом,защищеннымгидроксиломилиNRR;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,OR,NRR,-X(CH)X-RилиСалкил,необязательнозамещенныйгидроксилом,защищеннымгидроксилом,галогеном,амино,защищеннымаминоили-X(CH)X-R;гдеRиRнезависимовкаждомслучаепредставляютсобойводород,Салкил,арильную,гетероарильную,алкиларильнуюилиалкилгетероарильнуюгруппуилизащитнуюгруппуилиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислорода,приэтомкаждыйизRиRнеобязательнодополнительнозамещеноднимилинесколькимигидроксилами,защищеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном,XиХкаждыйнезависимоотсутствуетилипредставляетсобойкислород,NHили-N(алкил),илигдеX-RвместепредставляютсобойNилинасыщеннуюилиненасыщеннуюгетероциклическуюгруппу,рравно2-10,Rпредставляетсобойводородилиарильную,гетероарильную,алкиларильнуюилиалкилгетероарильнуюгруппу,или-(C=O)NHR-(C=O)OR,или-(C=O)R,гдекаждыйизRнезависимопредставляетсобойводород,алкильную,гетероалкильную,арильную,гетероарильную,алкиларильнуюилиалкилгетероарильнуюгруппу,илиRпредставляетсобой-SO(R),гдеRозначаеталкильнуюгруппу,вкоторойодинилинесколькоизR,RилиRнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигидроксилами,защищеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном;илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислородаинеобязательнозамещеныгидроксилом,защищеннымгидроксилом,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном;Rпредставляетсобойводород,гидроксил,защищенныйгидроксил,аминоилизащищенныйамино;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;XотсутствуетилипредставляетсобойО,NH,N-алкил,СНилиS;YпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNRиZпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNR,гдевкаждомслучаеRиRнезависимоозначаютводородилиСалкилилиRиRвместепредставляютсобой-О-,-СН-или-NR,гдеRпредставляетсобойводородилиСалкил,aYиZмогутбытьсвязаныодинарнойилидвойнойсвязью,ифармацевтическиприемлемыйносительилиразбавитель.565800000548.tiftifdrawing157илиегофармацевтическиприемлемуюсоль,сложныйэфирилисольсложногоэфира,вкоторойRпредставляетсобойводород,Салкилспрямойилиразветвленнойцепью,Сгетероалкилспрямойилиразветвленнойцепьюилиарил,гдеалкил,гетероалкилиарилгруппымогутбытьнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигалогенами,гидроксиламиилизащищеннымигидроксилами;RпредставляетсобойСалкилспрямойилиразветвленнойцепью;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,Салкилспрямойилиразветвленнойцепью,Сгетероалкилспрямойилиразветвленнойцепьюилиарил,гдеалкил,гетероалкилиарилгруппымогутбытьнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигалогенами,гидроксиламиилизащищеннымигидроксилами;илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцос3-8атомамиуглерода,необязательнозамещенноеоднимилинесколькимигалогенами;Rпредставляетсобойводородилигалоген;Rпредставляетсобойводородилизащитнуюгруппу;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;nравно0-2;Rвкаждомслучаенезависимопредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,алкилоксиилиСалкильнуюгруппу,необязательнозамещеннуюгидроксилом,защищеннымгидроксилом,илиNRR;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,OR,NRR,-X(CH)X-RилиСалкил,необязательнозамещенныйгидроксилом,защищеннымгидроксилом,галогеном,амино,защищеннымаминоили-X(CH)X-R;гдеRиRнезависимовкаждомслучаепредставляютсобойводород,Салкил,арильную,гетероарильную,алкиларильнуюилиалкилгетероарильнуюгруппуилизащитнуюгруппуилиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислорода,приэтомкаждыйизRиRнеобязательнодополнительнозамещеноднимилинесколькимигидроксилами,защищеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном,XиХкаждыйнезависимоотсутствуетилипредставляетсобойкислород,NHили-N(алкил),илигдеX-RвместепредставляютсобойNилинасыщеннуюилиненасыщеннуюгетероциклическуюгруппу,рравно2-10иRпредставляетсобойводородилиарильную,гетероарильную,алкиларильнуюилиалкилгетероарильнуюгруппу,или-(C=O)NHR-(C=O)OR,или-(C=O)R,гдеR,каждыйнезависимопредставляетсобойводород,алкильную,гетероалкильную,арильную,гетероарильную,алкиларильнуюилиалкилгетероарильнуюгруппу,илиRпредставляетсобой-SO(R),гдеRозначаеталкильнуюгруппу,вкоторойодинилинесколькоизR,RилиRнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигидроксилами,защищеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном;илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислорода,инеобязательнозамещеныгидроксилом,защищеннымгидроксилом,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном;Rпредставляетсобойводород,гидроксил,защищенныйгидроксил,аминоилизащищенныйамино;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;XотсутствуетилипредставляетсобойО,NH,N-алкил,СНилиS;YпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNRиZпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNR,гдевкаждомслучаеRиRнезависимоозначаютводородилиСалкилилиRиRвместепредставляютсобой-О-,-СН-или-NR,гдеRпредставляетсобойводородилиСалкильнуюгруппу,aYиZмогутбытьсвязаныодинарнойилидвойнойсвязью;и,необязательно,фармацевтическиприемлемыйносительилиразбавитель;такимобразом,чтообструкцияустраняетсяикомпозициядоставляетсявколичестве,эффективномдляпредотвращенияилисниженияуровнярестеноза;приусловии,чтоследующиегруппыневстречаютсяодновременно:n=1;XпредставляетсобойО;Rпредставляетсобойметил;каждыйизR,R,R,R,RиRпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойводород,Салкилили-С(=O)Салкил;Rпредставляетсобойводород,ОН,Салкоксиили-ОС(=O)Салкил;RиRнезависимопредставляютсобойОН,Салкоксиили-ОС(=O)Салкил;aY-Zпредставляетсобой-CHRCHR-,-СН=СН-или;гдеRиRкаждыйнезависимопредставляетсобойводород,СалкилилиСалканоил.565800000548.tiftifdrawing184илиегофармацевтическиприемлемуюсоль,сложныйэфирилисольсложногоэфира,вкоторойRпредставляетсобойводород,Салкилспрямойилиразветвленнойцепью,Сгетероалкилспрямойилиразветвленнойцепьюилиарил,гдеалкил,гетероалкилиарилгруппымогутбытьнеобязательнозамещеныоднимилидвумягалогенами,гидроксиламиилизащищеннымигидроксилами;RпредставляетсобойСалкилспрямойилиразветвленнойцепью;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,Салкилспрямойилиразветвленнойцепью,Сгетероалкилспрямойилиразветвленнойцепьюилиарил,гдеалкил,гетероалкилиарилгруппымогутбытьнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигалогенами,гидроксиламиилизащищеннымигидроксилами;илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцос3-8атомамиуглерода,необязательнозамещенноеоднимилинесколькимигалогенами;Rпредставляетсобойводородилигалоген;Rпредставляетсобойводородилизащитнуюгруппу;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;nравно0-2;Rвкаждомслучаенезависимопредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,алкилоксиилиСалкильнуюгруппу,необязательнозамещеннуюгидроксилом,защищеннымгидроксиломилиNRR;Rпредставляетсобойводород,галоген,гидроксил,защищенныйгидроксил,OR,NRR,-X(CH)X-RилиСалкил,необязательнозамещенныйгидроксилом,защищеннымгидроксилом,галогеном,амино,защищеннымаминоили-X(CH)X-R;гдеRиRнезависимовкаждомслучаепредставляютсобойводород,Салкил,арил,гетероарил,алкиларилилиалкилгетероарил,илизащитнуюгруппуилиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислорода,приэтомкаждыйизRиRнеобязательнодополнительнозамещеноднимилинесколькимигидроксилами,защищеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном,XиХкаждыйнезависимоотсутствуетилипредставляетсобойкислород,NHили-N(алкил),илигдеX-RвместепредставляютсобойNилинасыщеннуюилиненасыщеннуюгетероциклическуюгруппу,рравно2-10иRпредставляетсобойводородилиарильную,гетероарильную,алкиларильнуюилиалкилгетероарильнуюгруппу,или-(C=O)NHR-(C=O)OR,или-(C=O)R,гдекаждыйизRнезависимопредставляетсобойводород,алкильную,гетероалкильную,арильную,гетероарильную,алкиларильнуюилиалкилгетероарильнуюгруппу,илиRпредставляетсобой-SO(R),гдеRозначаеталкильнуюгруппу,вкоторойодинилинесколькоизR,RилиRнеобязательнозамещеныоднимилинесколькимигидроксилами,защищеннымигидроксилами,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном;илиRиRвместемогутобразовыватьнасыщенноеилиненасыщенноециклическоекольцо,содержащееот1до4атомовуглеродаиот1до3атомовазотаиликислородаинеобязательнозамещеныгидроксилом,защищеннымгидроксилом,алкилокси,амино,защищеннымамино,алкиламино,аминоалкиломилигалогеном;Rпредставляетсобойводород,гидроксил,защищенныйгидроксил,аминоилизащищенныйамино;Rпредставляетсобойводород,гидроксилилизащищенныйгидроксил;XотсутствуетилипредставляетсобойО,NH,N-алкил,СНилиS;YпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNRиZпредставляетсобойCHR,О,С=O,CRилиNR,гдевкаждомслучаеRиRнезависимоозначаютводородилиСалкильнуюгруппуилиRиRвместепредставляютсобой-О-,-СН-или-NR-,гдеRпредставляетсобойводородилиСалкил,aYиZмогутбытьсвязаныодинарнойилидвойнойсвязью;и,необязательно,фармацевтическиприемлемыйносительилиразбавитель;такимобразомпроходрасширяется.Приоритетот08.03.2003попп.1-18,20-24,30-34от07.03.2003попп.19,25-29,35-41.1.Соединение,имеющееструктуру12.Соединениепоп.1,вкотором:23.Соединениепоп.2,вкоторомXпредставляетсобойкислородиnравно1.34.Соединениепоп.2,вкоторомRпредставляетсобойгалоген,предпочтительнофтор.45.Соединениепоп.2,вкоторомYиZвместепредставляютсобой-СН=СН-,предпочтительнотранс-СН=СН-.56.Соединениепоп.2,вкоторомкаждыйизRиRпредставляетсобойметил,Rпредставляетсобойводородисоединениеимеетструктуру67.Соединениепоп.6,вкоторомXпредставляетсобойкислород,nравно1,RпредставляетсобойгалогениYиZвместепредставляютсобой-СН=СН-.78.Соединениепоп.2,вкоторомRпредставляетсобойNRRисоединениеимеетструктуру89.Соединениепоп.6или8,вкоторомXпредставляетсобойкислородиnравно1.910.Соединениепоп.6или8,вкоторомRпредставляетсобойгалоген.1011.Соединениепоп.6или8,вкоторомYиZвместепредставляютсобой-СН=СН-.1112.Соединениепоп.8,вкоторомкаждыйизRиRпредставляетсобойметилиRпредставляетсобойводород.1213.Соединениепоп.8,вкоторомXпредставляетсобойкислород,nравно1,каждыйизRиRпредставляетсобойметил,Rпредставляетсобойводород,RпредставляетсобойгалогениYиZвместепредставляютсобой-СН=СН-.1314.Соединениепопп.7,11или13,вкотором-СН=СН-являютсятранс.1415.Соединение,выбранноеизсоединений,представленныхследующимиструктурнымиформулами:1516.Соединение,выбранноеизсоединений,представленныхследующимиструктурнымиформулами:1617.ФармацевтическаякомпозициядляингибированияэкспрессииTNFα,содержащаясоединение,определенноевлюбомизпп.1или2-16,ифармацевтическиприемлемыйноситель.1718.Фармацевтическаякомпозицияпоп.17,содержащаясоединение,определенноевп.1,вколичестве,эффективномдляингибированияактивацииNF-кВ.1819.Фармацевтическаякомпозицияпоп.17,содержащаясоединение,определенноевп.1,вколичестве,эффективномдляингибированияактивацииАР-1.1920.Фармацевтическаякомпозицияпоп.17,содержащаясоединение,определенноевп.1,вколичестве,эффективномдляингибированияпротеинкиназы.2021.Фармацевтическаякомпозицияпоп.20,гдепротеинкиназапредставляетсобойМЕКК1,МЕК1,VEGFrилиPDGFr.2122.Фармацевтическаякомпозицияпоп.17,содержащаясоединение,определенноевп.1,вколичестве,эффективномдляингибированияпролиферациираковыхклетокиангиогенезанасолидныхопухолях.2223.Фармацевтическаякомпозицияпоп.17,содержащаясоединение,определенноевп.1,вколичестве,эффективномдляпроявленияпротивовоспалительногодействия.2324.Фармацевтическаякомпозицияпоп.17,содержащаясоединение,определенноевп.1,вколичестве,эффективномдлялеченияпсориаза.2425.Фармацевтическаякомпозицияпоп.17,содержащаясоединение,определенноевп.1,вколичестве,эффективномдлясниженияфотоповреждениякожи.2526.Фармацевтическаякомпозицияпоп.17,содержащаясоединение,определенноевп.1,вколичестве,эффективномдляпрофилактикирестеноза.2627.ФармацевтическаякомпозициядляместногоприменениядляпрофилактикиилилеченияУФВ-индуцированногофотоповреждения,включающая:2728.Фармацевтическаякомпозицияпоп.27,дополнительновключающаякосметическийингредиент.2829.Фармацевтическаякомпозицияпоп.28,вкоторойкосметическийингредиентпредставляетсобойзащищающееотсолнцавещество.2930.Соединениеполюбомуизпп.1или2-16длялечениявоспалительногои/илиаутоиммунногонарушенияилинарушения,вызванногоповышеннымангиогенезоми/илипролиферациейклеток,гдесоединениеиндуцируетраспадмРНК,исоединениеможетбытьиспользованодлялечениянарушения,вызванногопролиферациейклеток.3031.Соединениепоп.30длялечениянарушения,выбранногоизгруппы,включающейревматоидныйартрит,псориаз,астму,рак,сепсис,воспалительноезаболеваниекишечника,атопическийдерматит,болезньКронаиаутоиммуныенарушения.3132.Соединениепоп.30длялеченияревматоидногоартрита.3233.Соединениепоп.30длялеченияпсориаза.3334.Соединениепоп.30длялеченияастмы.3435.КомпозициядляобеспечениязащитыотУФВ-индуцированногофотоповрежденияиндивидуума,включающаясоединение,имеющееструктуру3536.Композицияпоп.35,предназначеннаядляместноговведения.3637.Композицияпоп.35,гдефотоповреждениемявляютсяморщинынакоже.3738.Композицияпоп.35,гдефотоповреждениемявляетсяраккожи.3839.Стент,имеющийвцеломтрубчатуюструктуру,дляпредотвращенияилисниженияуровнярестеноза,приэтомповерхностьструктурыпокрыта(иликаким-либоинымспособомприспособленадлявысвобождения)композицией,включающейсоединение,имеющееструктуру3940.Стент,имеющийвцеломтрубчатуюструктуру,длярасширенияпросветапроходатела,приэтомповерхностьструктурыпокрыта(иликаким-либоинымспособомприспособленадлявысвобождения)композицией,включающейсоединение,имеющееструктуру4041.Стентпоп.40,гдепросветпроходателарасширяютсцельюустранениябилиарной,желудочно-кишечной,пищеводной,трахеальной/бронхиальной,уретральнойи/илисосудистойобструкции,предпочтительно,гдепросветпроходателарасширяютсцельюустранениясосудистойобструкции.41
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 1-4 of 4 items.
29.03.2019
№219.016.f0dc
Производные гемиастерлина и их применение при лечении рака
Настоящее изобретение относится к биологически активным соединениям, имеющим формулу (Ic), их фармацевтическим композициям и их применению при лечении рака, где R-R, X, R, Q, G, J, L и М представляют собой значения, определенные в формуле изобретения и описании. 5 н. и 50 з.п. ф-лы.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002342399
Дата охранного документа: 27.12.2008
29.04.2019
№219.017.4519
Производное бензимидазола
Изобретение относится к новому соединению, которое полезно в качестве терапевтического средства или профилактики заболеваний, приписываемых желудочной хлороводородной кислоте. Данное соединение обладает превосходной ингибирующей активностью по отношению к секреции желудочной хлороводородной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002409573
Дата охранного документа: 20.01.2011
09.05.2019
№219.017.500e
Композиция, содержащая средство против деменции
Изобретение относится к области медицины. Предложено лекарственное средство против деменции, содержащее донепезил или его фармацевтически приемлемую соль и мемантин или его фармацевтически приемлемую соль. Лекарственное средство содержит часть с длительным высвобождением, содержащую независимое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445092
Дата охранного документа: 20.03.2012
09.06.2019
№219.017.7940
Макроциклические соединения, лекарственное средство на их основе и их применение
Настоящее изобретение относится к новым макроциклическим соединениям, представленным формулой (I):
(где R, R, R и R являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и каждый из них представляет значения, указанные в описании), их фармакологически приемлемым солям или их гидрату. Соединения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002347784
Дата охранного документа: 27.02.2009
Showing 1-10 of 10 items.
10.04.2013
№216.012.331f
Промежуточные соединения и способы получения зеараленоновых макролидных аналогов
Данное изобретение относится к способам получения макролидов, например соединений формулы (IV) и промежуточных соединений формулы (V):
где R-R имеют значения, определенные в описании. Соединения формулы V являются ценными для лечения воспалительных или иммунных расстройств и лечения рака. 2 н....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002478630
Дата охранного документа: 10.04.2013
10.05.2013
№216.012.3de8
Стальной лист и стальная труба для трубопроводов
Изобретение относится к высокопрочному стальному листу для изготовления труб высокопрочных трубопроводов, используемых для транспортировки сероводородсодержащих сред. Лист выполнен из стали, содержащей, в мас.%: С: 0,02-0,06%, Si: 0,5% или менее, Mn: 0,8-1,6%, Р: 0,008% или менее, S: 0,0008%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481415
Дата охранного документа: 10.05.2013
20.08.2015
№216.013.71b9
Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации
Предложена группа изобретений, включающая противоопухолевое средство для комбинированного применения соединения, представляющего собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбо-нил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002560683
Дата охранного документа: 20.08.2015
25.08.2017
№217.015.a108
Фармацевтическая композиция
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой один из R и R означает водород, а другой означает метил; или R и R вместе образуют циклопропильное кольцо; R означает метил или монофторметил, дифторметил или трифторметил; R означает метил; R означает водород, галоген,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002606510
Дата охранного документа: 10.01.2017
26.10.2018
№218.016.9624
Контейнер для порошка и устройство формирования изображения
Данное изобретение относится к контейнеру для порошка, предназначенному для хранения порошка, такого как тонер, и к устройству формирования изображения, которое транспортирует порошок из контейнера для порошка к месту назначения транспортировки. Заявленная группа изобретений включает контейнер...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002670708
Дата охранного документа: 24.10.2018
01.03.2019
№219.016.cf40
Компрессор и способ его изготовления (варианты)
Изобретение относится к компрессоростроению. Компрессор содержит первый составляющий элемент 23 и первый скользящий элемент 24. Первый составляющий элемент 23 можно подвергать лазерной сварке. Первый скользящий элемент 24 состоит из чугуна, который можно подвергать лазерной сварке и который...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002404372
Дата охранного документа: 20.11.2010
01.03.2019
№219.016.cf4d
Способ изготовления компрессора и компрессор
Изобретение относится к изготовлению компрессора с низкой степенью деформации за счет контроля воздействия тепла, являющегося результатом сварки, с одновременным обеспечением прочности свариваемого соединения корпуса и внутренней части, или корпуса основной части и корпусов концевых частей....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002403449
Дата охранного документа: 10.11.2010
29.03.2019
№219.016.f0dc
Производные гемиастерлина и их применение при лечении рака
Настоящее изобретение относится к биологически активным соединениям, имеющим формулу (Ic), их фармацевтическим композициям и их применению при лечении рака, где R-R, X, R, Q, G, J, L и М представляют собой значения, определенные в формуле изобретения и описании. 5 н. и 50 з.п. ф-лы.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002342399
Дата охранного документа: 27.12.2008
29.03.2019
№219.016.f730
Производное триазолона
Изобретение относится к соединению формулы (1)
где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения, а также к соли и гидратам указанного соединения или его солей. Кроме того, данное изобретение относится к фармацевтическим композициям и лекарственным средствам для лечения заболеваний,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430095
Дата охранного документа: 27.09.2011
29.04.2019
№219.017.3e59
Производные 2-иминопирролидина
Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R, R, R, R, R, Y, Y, кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002270192
Дата охранного документа: 20.02.2006
