СРЕДСТВО ДЛЯ ЧИСТКИ ЗУБОВ

Изобретение относится к медицине, а именно стоматологии, как средство экзогенной профилактики заболеваний и гигиены полости рта.

Известны зубные пасты, содержащие экстракты растений в форме водно-спиртовых или водно-спиртоглицериновых экстрактов различных растений (кора дуба, зверобоя, тысячелистника, ромашки, крапивы и др.). Это такие зубные пасты, как "Семейная", "Пародонтол", "Dentagard", "Президент", "Parodontax" с водно-спиртовыми экстрактами трав и другие.

Наиболее близкой по составу является зубная паста, содержащая до критические СО₂-экстракты [1].

Зубная паста [1] содержит мел, натрий карбоксиметилцеллюлозу, натрийлаурилсульфат, масло парфюмерное, сахарин, экстрактивные вещества семян моркови и рисовых отходов, отдушку, воду, СО₂-экстракт багульника или СО₂-экстракт кориандра, гидрофитоконцентрат календулы или экстрактивные вещества тысячелистника и семян моркови и рисовых отходов, смесь глицерина и 70%-ного водного раствора сорбита пищевого или глицерин, параформ или пропиловый эфир параоксибензойной кислоты.

Основным недостатком перечисленных зубных паст является применение экстрактов растительного происхождения с малым содержанием активных веществ и, как следствие этого, данные зубные пасты могут быть использованы только в качестве гигиенических.

Заявляемое средство для чистки зубов отличается от вышеприведенных зубных паст использованием более концентрированных сверхкритических углекислотных СО₂-концентратов из другого растительного сырья и иным методом получения концентратов; дополнительным введением структурообразующего компонента ПЭГ-12.

Известно, что основные заболевания периодонтита развиваются только в присутствии бактерий, которые находятся в полости рта и прикрепляются к эмали зубов или вдоль десневого кармана. Бактерии из налета образуют органические кислоты, что вызывает растворение гидроксиапатита, из которого главным образом состоит эмаль. Бактерии также производят ферменты, токсины или антигены, которые могут вызвать воспаление десневой ткани. Ингибирование адсорбирования бактерий, таким образом, будет иметь возможность предупреждения как зубного кариеса, так и заболевания периодонтита. Поскольку механизм, с помощью которого бактерии связываются с тканями и эмалью в полости рта не очень изучен, то до настоящего времени считают, что ингибирование образования налета вызывается противобактериальными веществами пролонгированного действия во рту, что мешает росту бактерий.

По такому механизму действуют органические синтетические вещества (хлоргиксидин, триклозан) широкого антимикробного спектра действия, но они имеют побочные действия, связанные с индивидуальной непереносимостью препаратов, окрашиванием зубов и языка, неприятным привкусом, и вызывают общее уменьшение числа бактерий в ротовой полости.

В этом отношении, биоактивные добавки такие, как сверхкритические углекислотные СО₂-концентраты растительного происхождения благодаря содержанию природных биологически активных веществ обладают, как более эффективным лечебным действием, так и стимулирующим действием по отношению к синтетическим веществам, не имея побочных эффектов [2].

Заявляемое средство чистки зубов в своем составе содержит: глицерин дистиллированный, мел химически осажденный, сорбитол, синтетическую тонкодиспергированную аморфную двуокись кремния, натрий-карбокси-метилцеллюлозу, натрия лаурилсульфат, ароматическую композицию, натрия бензоат пищевой или метиловый эфир параоксибензойной кислоты, или пропиловый эфир параоксибензойной кислоты, двуокись титана пигментную, биологически активные добавки, сахарин или сахаринат натрия, воду, отличается тем, что дополнительно содержит ПЭГ-12 или пропиленгликоль, а в качестве биологически активных добавок сверхкритические углекислотные СО₂-концентраты из растительного сырья эхинацеи (Oil& SC-СО₂ & Echinaceae purpurea extract), розмарина (Oil&SC-СО₂ & Rosmarinus officinalis extract), шалфея (Oil&SC-СО₂ & Salvia officinalis extract), хвоща полевого (Oil& SC-СО₂ & Equisetum Arvense extract), грецкого ореха (Oil&SC-СО₂ & Juglans spp extract).

Включенные с состав пасты СК-СО₂-концентраты получены сверхкритическим методом экстракции, что несомненно представляет собой расширение области классического метода экстракции [3]. Они содержат активные субстанции, максимально приближенные к природным, и качество их выше по сравнению с экстрактами, которые произведены классическим методом. Преимуществом концентратов является то, что технология получения их позволяет выделить активную часть растений без последующей обработки, связанной с очисткой от растворителя, поскольку вспомогательное вещество находится в газовой форме. Основными критериями получения концентратов является термодинамическое состояние вспомогательного вещества, которое характеризуется давлением и температурой в области критической точки. Отсутствие растворителя, правильно подобранные режимы обработки, малые дозы модификатора гарантируют в конечном продукте максимальное содержание групп активных веществ в соотношении, свойственном обрабатываемому сырью и более того, предоставляют возможность фракционирования, т.е. повышения концентрации заданного вещества при сохранении биологической активности выделяемых веществ без нарушений химического состава вплоть до изомерных форм. Данная технология позволяет вывести на новый уровень уже известные экстракты трав из эхинацеи, розмарина, шалфея, хвоща полевого и грецкого ореха [4].

Эхинацея (Oil&SC-СО₂ & Echinaceae purpurea extract) имеет в своем составе 97,1% липидной части (полные сложные эфиры глицерина) и 0,36% сигостерола [5] они обладают выраженным лечебным действием на организм [6]. Данный состав обеспечивает более полное протекание обменных процессов в клетках организма и оказывает стимулирующее и бактерицидное действие на десны.

Розмарин (Oil&SC-СО₂ & Rosmarinus officinalis extract) обладает высоким содержанием терпенов и терпеноидов - 25,28% (в частности камфора 2,71%, стероиды - 9,3% с ярко выраженной фитонцидной активностью), а также более 50% липидной части. Такое сочетание веществ имеет воздействие антисептическое и успокаивающее на слизистую оболочку полости рта.

Шалфей (Oil&SC-СО₂ & Salvia officinalis extract) состав распределен следующим образом: терпены и терпеноиды до 74% (следует выделить высокий процент камфоры - 6,91, борнеола - 1,31, ледола - 6,11, цинеола - 0,18 и других эфирных масел), витамин Е до 0,15%, стероиды и воска и др. [5].

Сочетание данных химических веществ улучшает микроциркуляцию трофики тканей и повышает проницаемость слизистой оболочки полости рта, за счет чего оказывает противовоспалительное, вяжущее, болеутоляющее и бактерицидное действие [7].

Хвощ полевой (Oil&SC-СО₂ & Equisetum Arvense extract) в основном представлена липидная структура - данный класс веществ составляет 97,79% и сапонины, которые определяют лечебный эффект растения. [5]. Основные фармакологические свойства, характерные для данного вещества: противовоспалительное, дезинфицирующее, кровоостанавливающее, эпителизирующее действие. Вяжущее и антисептическое свойства используются для лечения длительно незаживающих ран [8].

Грецкий орех (Oil&SC-СО₂ & Juglans spp extract) химический состав богат витаминами, терпеноидами и аналогами до 38% (гидроюглон 23,1%, эвгенол 0,81%), фитостеринами более 4,4%, восками более 56%, флавоноидами (в частности кемпферол) и др. [5]. За счет этого концентрат растения обладает эпителизирующими и фунгицидными свойствами, способствующими быстрейшему заживлению ран слизистой оболочки полости рта [8].

Сверхкритические СО₂-концентраты в качестве биологически активных добавок в зубных пастах ранее не использовались.

Определение химического состава СК-СО₂-концентратов производится по методу экстракции летучих соединений из СК-СО₂-концентратов н-гексаном и последующим газохроматографическим анализом смеси летучих соединений и количественным определением массовой доли каждого летучего соединения в СК-СО₂-концентрате. При анализе применяется хроматомассспектрометр "Perkin Elmer Q-Mass 910" и эталонные масс-спектры Национального Американского Института Стандартов и Технологий [9].

Метод применим в диапазоне массовых долей летучих соединений от 0,1 до 100% и пригоден для определения СК-СО₂-концентратов растительного сырья.

Задачей настоящего изобретения является улучшение гигиенического состояния полости рта и снижение воспалительных заболеваний слизистой оболочки десен.

Существенность признаков для достижения поставленной задачи подтверждается следующим: за счет повышения концентрации веществ в составе СО₂-концентратов, полученных по методу сверхкритической флюидной экстракции, улучшается активность действия зубной пасты и за счет разнообразия представленных растений расширяется диапазон воздействия ее на ткани пародонта.

Зубная паста безвредна для организма при длительном применении; оказывает положительное влияние на десны и слизистую полости рта; обладает кровоостанавливающим, антисептическим, успокаивающим действием; не вызывает аллергии и раздражения; препятствует воспалительным процессам; стимулирует заживление ран тканей полости рта. Также она укрепляет зубную эмаль благодаря присутствию природного источника кальция и нормализует кислотно-щелочной баланс. Поставленная задача достигается при следующем процентном соотношении компонентов, мас.%:
Глицерин дистиллированный - 10,00 - 25,00
Мел химически осажденный - 14,00 - 20,00
Сорбитол - 12,50 - 25,00
Синтетическая тонкодиспергированная аморфная двуокись кремния - 5,00 - 15,00
ПЭГ-12 или пропиленгликоль - 2,00 - 10,00
Натрий карбоксиметилцеллюлоза - 0,50 - 2,00
Натрия лаурилсульфат - 1,00 - 2,00
Ароматическая композиция - 0,80 - 2,00
Натрия бензоат пищевой или метиловый эфир параоксибензойной кислоты, или пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,10 - 0,60
Двуокись титана пигментная - 0,30 - 0,60
Сахарин или сахаринат натрия - 0,08 - 0,20
СК-СО₂-концентрат шалфея - 0,05 - 0,50
СК-СО₂-концентрат грецкого ореха - 0,05 - 0,50
СК-СО₂-концентрат хвоща полевого - 0,05 - 0,50
СК-СО₂-концентрат эхинацеи - 0,05 - 0,50
СК-СО₂-концентрат розмарина - 0,05 - 0,50
Вода питьевая - Остальное
Примеры составов средств для чистки зубов приведены в табл.1.

Далее приведена краткая характеристика компонентов, входящих в состав зубной пасты:
мел и амфотерная двуокись кремния - наполнитель как очищающий и полирующий агент;
натрий - карбоксиметилцеллюлоза - гелеобразующий компонент;
полиэтиленгликоль (ПЭГ-12), пропиленгликоль - структурообразующая добавка;
СК-СО₂-концентраты эхинацеи, розмарина, хвоща, шалфея, грецкого ореха - биологически активная добавка;
сахарин или сахаринат натрия - подсластитель для придания вкуса;
ароматическая композиция - для придания приятного запаха и вкуса;
бензоат натрия, метиловый эфир параоксибензойной кислоты, пропиловый эфир парооксибензойной кислоты - консерванты для сохранности от микробного заражения и увеличения срока годности;
натрия лаурилсульфат - пенообразующий агент;
двуокись титана пигментная для придания белизны зубной пасте.

Заявляемое средство для чистки зубов (зубную пасту) готовят в специальном реакторе, оборудованном лопастной, рамной и турбинной мешалками, вакуум-насосом и люком для отбора проб и слежения за процессом. В реактор загружают рецептурное количество глицерина, СК-СО₂-концентратов, полиэтиленгликоль и ведут перемешивание до образования гомогенной массы, затем добавляют натрийкарбоксиметилцеллюлозу и двуокись титана. При герметично закрытом реакторе перемешивают массу до однородного состояния и через автоматическую систему подачи заливают сорбитол, воду. После перемешивания в полученный раствор добавляют сахарин, двуокись кремния, бензоат натрия, карбонат кальция, натрия лаурилсульфат и ароматическую композицию. Пасту гомогенизируют, диспергируют, вакуумируют.

Процесс варки зубной пасты проводят при постоянном аналитическом и микробиологическом контроле. После перекачивания полученной массы в промежуточную емкость производят фасовку на специальных тубонаполнительных машинах в тубы для зубной пасты.

Зубная паста представляет собой однородную ленту, пластичную, при выдавливании на щетку легко отделяющуюся от массы.

Подбор ароматической композиции для придания специфического вкуса и запаха проходил в направлении соответствия имеющегося запаха в присутствующих травах и растениях. Подобранная ароматическая композиция усиливает и дополняет ноты цветов и трав и напоминает свежие луговые запахи. Благодаря ароматической композиции зубная паста отличается от всех зубных паст свежей травяной нотой и неповторимым букетом.

Качество используемых абразивов соответствует нормам и правилам и определяется по ГОСТ 7983-99. Принятые процентные количества двух абразивов мела и двуокиси кремния определяют среднее значение РДА и надежно обеспечивают потребительские свойства зубной пасты в плане очищения и полировки зубной эмали, удаления зубных бляшек и защите от кариеса.

Качество зубной пасты должно соответствовать по физико-химическим данным ГОСТ 7983-99 "Зубные пасты" и по санитарным нормам СанПиН 1.2.676-97 "Гигиенические требования к производству, качеству и безопасности средств гигиены полости рта".

Зубная паста выдерживает срок хранения без изменения органолептических, микробиологических, физико-химических свойств не менее 2-х лет.

Физико-химические показатели заявляемой зубной пасты приведены в табл.2.

В ходе разработки зубной пасты были выявлены следующие показатели по микробиологической чистоте (см. табл.3).

Более того, выяснилось, что биологически активные концентраты как самостоятельно, так и при внесении в состав зубной пасты обладают бактериостатическим эффектом.

При проведении токсикологических экспериментов на животных изучены острая токсичность при пероральном введении с морфологическим контролем структуры пародонта, кожи и внутренних органов согласно методам исследований ИСО 10993, ИСО 7405 МР МЗ от 26.07.91.

Испытания показали полное отсутствие аллергизирующего и раздражающего действий на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. При исследовании не обнаружено раздражающего действия на слизистую оболочку полости рта. Выявлены положительные противовоспалительные, пролиферативные свойства зубной пасты.

Проводились клинические испытания с изучением очищающих и лечебно-профилактических свойств зубной пасты. Клинические испытания показали достоверное уменьшение кровоточивости десен, а также, что зубная паста имеет очищающий, дезодорирующий, противовоспалительный эффект. При однократном применении индекс очищающего действия по Грин-Вермиллиону равен 63%, при многократном применении очищающее действие пасты 51%.

По итогам испытаний аккредитованной Испытательной лаборатории Центрального научно-исследовательского института стоматологии "Профидент" заявляемая зубная паста получила гигиеническую положительную оценку и рекомендована к использованию.

Средство для чистки зубов безопасно для здоровья, обеспечивает профилактическую защиту зубов от кариеса, имеет высокий очищающий эффект, укрепляет зубную эмаль благодаря наличию ионов кальция.

Данное изобретение расширяет ассортимент средств, предназначенных в качестве каждодневного наружного применения для профилактики, гигиены и повышения тонуса десен и способствует лечению различного вида пародонтитов, катаральных гингивитов, а также рекомендовано при кровоточивости десен и других воспалительных процессов в полости рта.

Литература
1. Патент РФ 2126678 6 А61 К 7/16.

2. Производство сверхкритических СО₂-экстрактов во Франции http://www. arkophar.

3. Шталь Е. , Квирин К.В., Герард Д. "Сжатые газы для экстракции и рафинирования", изд. Шпрингер Берлин Гейдельберг Нью-Йорк, 400 стр.

4. New Chapter http://www.newchapterinc/com.

5. Данные по результатам масс-спектрометрического анализа: -лаборатории адсорбции и храмотографии химического факультета МГУ, - научно-исследовательского центра экологических ресурсов "Горо", - Государственного НИИ Общих Химических Технологий.

6. А. Лагерь, "Травник от всех болезней" изд. а/я 3, М., 1999, 670 стр.

7. М. Д. Машковский, "Лекарственные средства", т.1, 2, изд. "Медицина", М., 1972 г.

8. Медицинское Заключение Института красоты.

9. Технические условия ТУ 9154-001-51585120-00, Сверхкритические углекислотные концентраты из растительного сырья (СК-СО₂-концентраты). ОКП 915441, Ростов-на-Дону, 2000 г.