Вид РИД
Изобретение
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.
Известны гепатопротекторные средства (легален, эссенциале, бетаина цитрат, лохеин), желчегонные средства (аллохол, холензим, цикловалон). Известны также гепатопротекторные и желчегонные средства на основе растительного сырья, а именно: экстракт солянки холмовой - лохеин [Венгеровский А.И., Белобородова Э.И. Препараты Salsola collina и перспектива их использования в терапии заболеваний печени // Сибирский журнал гастроэнтерологии и гепатологии. - 1996. - № 23. - С.106.], цветки пижмы, трава чистотела [Государственная Фармакопея СССР. - 11-е изд. - Вып.2. - М.: Медицина, 1990. - С.11, 47]. Но известные средства проявляют ограниченный спектр фармакотерапевтической активности (лохеин не проявляет желчегонных свойств, пижма не оказывает гепатопротективного действия, чистотелу характерна холекинетическая активность, а холеретические и гепато-протективные свойства выражены слабо).
Наиболее близким к предлагаемому является препарат Гепатофальк (Фальк-Фарма ГмбХ, Германия) [Характеристика гепатопротекторных лекарственных средств, представленных на фармацевтическом рынке России / В.А.Егоров, Л.В.Мошкова, В.А.Куркин и др. // Фармация. - 1999. - Т.48, № 6. - С.23-25]. Гепатофальк - комбинированный растительный препарат, содержащий экстракты лекарственных растений: расторопши пятнистой, чистотела большого и турмерика яванского. Однако эффективность гепатофалька не всегда оказывается достаточной, а его стоимость высока.
Задача изобретения - расширение диапазона терапевтического действия, повышение специфической активности средства.
Технический результат достигается созданием комплексного средства, обладающего гепатопротекторным и желчегонным действием и представляющего собой суммарный экстракт травы солянки холмовой, цветков пижмы обыкновенной, травы чистотела большого, при следующем соотношении компонентов, мас. ч.:
|
Для получения средства лекарственное растительное сырье измельчают и проводят последовательную многоступенчатую противоточную экстракцию этанолом и очищенной водой. Затем экстракт высушивают при температуре не выше 60°С до остаточной влажности не более 5%.
Исследования гепатопротекторного действия предлагаемого средства проведены на белых лабораторных мышах и крысах с экспериментальной гепатопатией, вызываемой тетрахлорметаном. Оценка активности отдельных ингредиентов в виде нативных экстрактов солянки, пижмы или чистотела и композиций на их основе свидетельствует, что комбинации, содержащие в своем составе экстракты солянки, пижмы и чистотела в соотношениях, например, (100:50:50) или (100:30:10), эффективно препятствуют гибели и снижению массы животных, увеличению удельной массы их печени, ослабляют жировую инфильтрацию гепатоцитов и ускоряют биотрансформацию гексенала. По способности ограничивать длительность гексеналового сна указанные комбинации действуют активнее экстрактов пижмы, чистотела и лохеина - наиболее эффективного гепатопротекторного средства, входящего в состав композиции (табл.1). Наиболее рациональной в терапевтическом отношении является комбинация экстрактов солянки, пижмы и чистотела в соотношении (100:30:10), которая соответствует минимальной дозировке, обеспечивающей максимальный эффект.
Изучение гепатопротекторных свойств предлагаемого средства в сравнении с действием гепатофалька проведено в опытах на крысах. Полученные результаты свидетельствуют, что при CCl4-гепатите предлагаемое средство равноэффективно с гепатофальком ограничивает выход в кровь цитолитических ферментов аланин- и аспартатаминотрансфераз, лактатдегидрогеназы, γ-глютамилтранспептидазы, снижает концентрацию холестерина, билирубина в сыворотке крови (табл.2). Вместе с тем, предлагаемое средство в более существенной степени, чем гепатофальк, препятствует повышению активности щелочной фосфатазы и более полно нормализует содержание белка и липидов в сыворотке крови отравленных животных.
Сравнительная оценка желчегонной активности предлагаемого средства и гепатофалька проведена в опытах на крысах. Под влиянием средства скорость желчеотделения увеличивалась в 1,9 раза по сравнению с соответствующим показателем у животных с CCl4-гепатитом и достигала значения, на 25% превышающего уровень интактных животных (табл.3). Гепатофальк повышал скорость секреции желчи в 1,4 раза. Оба препарата примерно в равной степени устраняли вызываемое гепатотоксином торможение выделения с желчью холестерина. Терапия гепатофальком сопровождалась более интенсивным ростом концентрации желчных кислот и билирубина в желчи. Вместе с тем, абсолютное количество экскретируемых с желчью желчных кислот и пигмента не превышало соответствующие показатели крыс, леченных предлагаемым средством.
Таким образом, гепатопротекторная и желчегонная активности средства не уступают эффективности гепатофалька, а по ряду показателей превосходят ее.
|
Примечание: р<0,05 по сравнению с группой:
1 - интактные животные
2 - CCl4-гепатит
3 - лохеин
4 - экстракт пижмы
|
Примечания к таблицам 2, 3:
р<0,05, по сравнению с группой:
1 - интактные животные
2 - гепатит
3 - гепатофальк
|