×
09.06.2018
218.016.5dd2

ЗАМЕЩЕННЫЕ СИДНОНИМИНЫ В КАЧЕСТВЕ СТИМУЛЯТОРОВ РОСТА РАСТЕНИЙ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к применению в качестве стимуляторов роста растений замещенных сиднониминов общей формулы Технический результат: сиднонимимины (I) являются эффективными стимуляторами роста кукурузы и их применение позволяет интенсифицировать ранние стадии развития растений и ускорить возрастание массы их надземной части и корневой системы, что может быть применено в растениеводстве при выращивании зерновых культур. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к сельскому хозяйству, конкретно к химическим средствам стимулирования роста растений, а именно к применению замещенных сиднониминов формулы

где R обозначает линейную или разветвленную алкильную или алкоксиалкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода; R1=H, XR2, где X=-C(O)-, -SO2-, a R2 обозначает алкильную или арильную группу, и их биологически приемлемых солей в качестве стимуляторов роста растений.

Наиболее эффективно изобретение может быть использовано для ускорения ранних стадий развития кукурузы путем предпосевной обработки семян и посадочного материала, приводящего к повышению урожайности.

Сиднонимины представляют собой известные и хорошо изученные вещества, которые относятся к классу мезоионных гетероциклических соединений [В.Г. Яшунский В.Г., Холодов Л.Е. Химия сиднониминов // Успехи химии, 49, 54-91 (1980)]. Известно, что сиднонимины и их производные с заместителями различной природы обладают разнообразной физиологической активностью и нашли применение в медицине [В.Г. Яшунский В.Г., Холодов Л.Е. Химия сиднониминов // Успехи химии, 49, 54-91 (1980); Gorkin V.Z., Yashunskii V.G., Mashkovskii M.D., et al. Synthesis and pharmacological effects of some alkyl- aryl, and aralkylsydnonimines // Journal of Medicinal Chemistry, 14(10), 1013-15 (1971); Бурбелло A.T., Шабров A.B. Современные лекарственные средства: клинико-фармакологический справочник практического врача (4-е изд.) - М.: ОЛМА Медиа Групп, 2007. - 800 с.].

Установлено, что производные сиднонимина способны понижать кровяное давление (гипотензивный эффект) [патент Великобритании GB 1219254], расширять кровеносные сосуды, расслаблять мышцы [патент США US 3312690], нормализовывать работу системы кровообращения [патент США US 4421754], противодействовать агрегации тромбоцитов [Gerzer R., Karrenbrock В., Siess W., Heim J., Direct comparison of the effects of nitroprusside, SIN 1, and various nitrates on platelet aggregation and soluble guanylate cyclase activity // Thrombos Research. – 1988. - Vol. 52 - P. 11-21; P. Provost, J. Tremblay, Y. Merhi, The antiadhesive and antithrombotic effects of the nitric oxide donor SIN-1 are combined with a decreased vasoconstriction in a porcine model of balloon angioplasty // Arteriosclerosis, Thrombosis and Vascular Biology. – 1997. - Vol. 17, 1806-1812]. Известно, что токсичность сиднониминов и их производных существенно ниже, чем токсичность других веществ с аналогичной фармакологической активностью [патент США US 3312690]. В медицине используются психостимуляторы сиднофен [Veksler I.G, Riabukha V.N., K.P., R.A., M.D. Immunostimulating and antitumor action of psychotropic preparations of the sydnonimine series. Farmakologiia i Tokcikologiia. 1980, 43(3), 349-52; Koniaeva E.I, Beketov A.I. Effect of caffeine and sidnofen on the blood supply of the brain, kidneys and hindlimbs during antiorthostatism. Farmakologiia i Toksikologiia. 1987, 50(3), 39-42] и сиднокарб [GB Patent 1262830], сосудорасширяющее средство молсидомин, используемое для лечения стенокардии [Rosenkranz В.; Winkelmann B.R.; Parnham, М.J. Clinical pharmacokinetics of molsidomine // Clinical pharmacokinetics, 30(5), 1996; Косарев B.B., Бабанов C.A. Современные подходы к антиангинальной терапии при ишемической болезни сердца: в фокусе сиднонимины // Русский мед. журнал, 14, 895-901, 2011], которые являются производными сиднонимина.

Однако способность сиднониминов и их производных стимулировать рост растений до настоящего времени не была известна.

Стимуляторы роста растений особенно важно применять на ранних стадиях выращивания сельскохозяйственных культур. Ускоренное проращивание семян и более быстрое развитие проростков способствуют интенсификации возрастания массы надземной части растений и их корневой системы. Это благотворно влияет на весь цикл развития растений, повышая устойчивость растений к неблагоприятным факторам среды, особенно в засушливых условиях, и в итоге приводит к повышению урожайности культур.

Рынок стимуляторов роста растений представлен широким спектром препаратов, содержащих вещества, относящиеся к различным классам химических соединений: к веществам растительного происхождения, представляющим собой гормоны роста - абсцизины, ауксины, цитокинины, гиббереллины, брассиностероиды и др. (например, эпин [Ренкова Л. Эпин и вегетативное размножение декоративных растений // Цветоводство, 2000, №3, С. 16-17]; соединениям, образующимся как в результате химических процессов, протекающих с участием бактерий, так и являющимся продуктами их жизнедеятельности (агат 25К, альбит); кремнийорганическим биостимуляторам (мивал) и препаратам на основе эфиров жирных кислот и мочевины (иммуноцифит) [Справочник пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации. Изд. Агрорус, М., 2006, с. 239-275]; препаратам, получаемым из торфа и в результате переработки нефти [авт. свид. СССР №655372, A01N 5/00, 1979; авт. свид. СССР №614782, A01N 5/00, 1976; патент РФ RU 2083108, A01N 61/00, 1997]; продуктам органического синтеза [Мельников Н.Н., Баскаков Ю.Л. Химия гербицидов и стимуляторов роста растений. М.: Госхимиздат, 1962. С. 53, 505; авт. свид. SU 1052204, A01N 59/14, 1983. Бюл. №41; патент РФ RU 2179806, A01N 59/14, A01N 47/28, опубл. 27.02. 2002; к неорганическим соединениям [патент РФ RU 2480990]).

В связи с усилением экологических требований постоянно возрастает потребность в новых высокоэффективных стимуляторах роста сельскохозяйственных растений, которые можно использовать в сверхмалых дозах без ущерба для окружающей среды.

В данном изобретении в качестве аналога по действию использован гидрохлорид 4-бензиламинотетрагидрофуран-2-она формулы I

,

который при предпосевной обработке семян кукурузы 0,006-0,012% водным раствором из расчета 15 мл раствора на 1 кг семян повышает урожайность зерна кукурузы на 24,6% [патент RU 2563930 С1, опубл. 27.09.2015, Бюл. №27].

Задачей изобретения является создание новых стимуляторов роста, способных при применении в сверхмалых дозах стимулировать рост кукурузы на ранних стадиях развития и расширении ассортимента эффективных стимуляторов роста растений, используемых в сверхмалых дозах.

Задача решается применением замещенных сиднониминов общей формулы

,

где R обозначает линейную или разветвленную алкильную или алкоксиалкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода; R1 обозначает Н, XR2, где X=-С(O)-, -SO2-, a R2 обозначает алкильную или арильную группу,

и их биологически приемлемых солей, например гидрохлоридов, в качестве стимуляторов роста кукурузы, причем используемая доза соединения формулы (I) или его гидрохлорида составляет от 1 до 10 г/тонну семян.

Технический результат состоит в создании новых стимуляторов роста растений, способных стимулировать рост проростков и корневой системы кукурузы, и расширении ассортимента стимуляторов роста растений, эффективных при использовании в сверхмалых дозах.

Замещенные сиднонимины формулы (I) и их соли известны, описаны способы получения, которые включают внутримолекулярную циклизацию N-нитрозопроизводных α-аминонитрилов и последующее ацилирование полученных продуктов действием ангидридов или хлорангидридов карбоновых или сульфоновых кислот [В.Г. Яшунский, Л.Е. Холодов. Химия сиднониминов // Успехи химии, 49, 54-91 (1980)].

Возможности реализации заявленного изобретения подтверждаются примерами результатов биологических испытаний ряда соединений формулы (I): Ia-Ig, приведенных в таблицах 1 и 2.

Биологические испытания соединений Ia-Ig проводили в термостатированных условиях с использованием в качестве тест-растений семена кукурузы сорта Краснодарская 12.

Для испытаний каждого вещества в двух дозах 1 г/т и 10 г/т семян взвешивали по 15 г семян кукурузы и помещали семена в круглодонные колбы объемом 100 мл.

Далее готовили растворы для выбранных доз испытуемого вещества. Для этого брали навеску 10 мг испытуемого соединения, помещали в пробирку и добавляли 10 мл дистиллированной воды или 75% этанола. Из полученного раствора отбирали нужное количество раствора в дозах 1 и 10 г/т семян.

Полученные растворы химических веществ вносили в колбы с семенами. Для смачивания 15 г семян кукурузы использовали по 1 мл соответствующего раствора. Содержимое колбы встряхивали вручную до полного поглощения жидкости семенами в течение 15-20 мин. После этого обработанные таким образом семена высыпали в чашки Петри и оставляли на 3 суток при комнатной температуре в открытом виде.

Для проращивания семян готовили чашки Петри. Для этого в чашку Петри вкладывали круглый фильтр соответствующего размера из фильтровальной бумаги и помещали по 15 штук обработанных растворами химических веществ семян кукурузы. Для каждой дозы испытуемого соединения брали по 3 чашки Петри (т.е. три повторности). Для контрольных вариантов с не обработанными испытуемыми веществами семенами - водный контроль (Кводн.) - готовили чашки Петри также в трех повторностях.

В чашки Петри с опытными вариантами и водным контролем (Кводн.) добавляли по 4 мл дистиллированной воды.

Чашки Петри с обработанными таким образом семенами помещали на 7 суток в термостат при температуре 25°C. Ежедневно семена проветривали, открывая чашки на 25-30 мин, и по мере необходимости добавляли по 1-2 мл дистиллированной воды, чтобы не допустить высыхания семян.

Через 7 суток производили подсчет длины ростков и корешков семян кукурузы в каждой чашке. Снижение (увеличение) длины ростков и корешков семян кукурузы рассчитывали по формуле:

где A - длина ростков и корешков семян в опытном варианте,

Кводн. - длина ростков и корешков семян в контрольном варианте.

Таким образом, отрицательные значения В означают увеличение длины ростков (корешков) семян относительно контроля (Кводн.),

Полученные результаты представлены в таблицах 1 и 2.

* Примечание: отрицательные значения - стимуляция роста.

* Примечание: отрицательные значения - стимуляция роста.

Данные таблиц 1 и 2 показывают, что соединения общей формулы I (Ia-Ig) и их гидрохлориды проявляют статистически доказуемое рост-регулирующее действие на рост семян кукурузы.

При этом соединения, указанные в таблице 1, стимулируют рост проростков и особенно корневой системы кукурузы, проявляя в сверхмалых дозах (от 1 до 10 г/тонну семян) дозозависимый стимулирующий эффект, достигающий 71%.

Соединения, указанные в таблице 2, являются в сверхмалых дозах дозозависимыми стимуляторами роста проростков семян кукурузы.

Полученные данные подтверждают возможность применения соединений общей формулы (I) в сверхмалых дозах в качестве эффективных стимуляторов роста кукурузы, обеспечивающих значительное ускорение ее развития на ранних стадиях.


ЗАМЕЩЕННЫЕ СИДНОНИМИНЫ В КАЧЕСТВЕ СТИМУЛЯТОРОВ РОСТА РАСТЕНИЙ
ЗАМЕЩЕННЫЕ СИДНОНИМИНЫ В КАЧЕСТВЕ СТИМУЛЯТОРОВ РОСТА РАСТЕНИЙ
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 108 items.
27.02.2013
№216.012.2a8e

Способ получения 1,3-дикарбонильных производных адамантанов

Изобретение относится к способу получения 1,3-дикарбонильных производных адамантантана общей формулы I, где R=H, X=OH, OMe, OEt, OPr, OBu, OCHCH(Et)Bu, OCHCF, ОСН(СН)CF, OCHCFCFH, OCHCHCHBr, OCHC≡CH, NEt, NCH (пиперидил), NCHO (морфолил), CHNH, CHOMe, CHO (фурил); R=Me, X=OH, Me, OMe, O-Pr,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476421
Дата охранного документа: 27.02.2013
20.06.2013
№216.012.4b16

Реабилитационная противопролежневая кровать для ожоговых больных

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к оборудованию, предназначенному для лечения и реабилитации лежачих больных, преимущественно больных с ожогами и пролежнями. Предложена реабилитационная, противопролежневая кровать для ожоговых больных, которая представляет собой емкость в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484804
Дата охранного документа: 20.06.2013
27.10.2013
№216.012.797d
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496763
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.11.2013
№216.012.856a

Способ ингибирования активности фермента рнк-полимеразы

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ ингибирования активности фермента РНК-полимеразы. Ингибирование осуществляют путем введения в транскрипционную систему ингибитора на основе по крайней мере одного соединения, содержащего органический макроциклический комплекс с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002499832
Дата охранного документа: 27.11.2013
27.12.2013
№216.012.921d

Твердый полимерный электролит для литиевых источников тока

Изобретение относится к области композиций на основе органических высокомолекулярных соединений, конкретнее, к твердому полимерному электролиту для литиевых аккумуляторов. Заявляемый твердый полимерный электролит состоит из полимерной матрицы, наполненной раствором литиевой соли в ионной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002503098
Дата охранного документа: 27.12.2013
10.01.2014
№216.012.945f

3,6-диметокси-17-метил-7альфа-(трифторацетил)-4,5альфа-эпокси-6альфа,14альфа-этеноизоморфинан и способ его получения

Изобретение относится к 17-метил-3,6-диметокси-7α-(трифторацетил)-4,5α-эпокси-6α,14α-этеноизоморфинану формулы Изобретение также относится к способу получения указанного соединения, включающему взаимодействие альдегида формулы с реактивом Руперта-Пракаша [CFSi(CH)] в присутствии источника F и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002503677
Дата охранного документа: 10.01.2014
10.01.2014
№216.012.9460

7α-(1-гидрокси-2,2,2-трифторэтил)-17-метил-3,6-диметокси-4,5α-эпокси-6α,14αэтеноизоморфинан и способ его получения

Настоящее изобретение относится к новому соединению -7α-(1-гидрокси-2,2,2-трифторэтил)-17-метил-3,6-диметокси-4,5α-эпокси-6α,14α-этеноизоморфинану формулы (1) который является предшественником фторсодержащих тевинона, тевинолов и орвинолов и может быть использован для их получения, а также к...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002503678
Дата охранного документа: 10.01.2014
10.02.2014
№216.012.9e6d

Фторсодержащие производные тевинола и орвинола и способы их получения (варианты)

Изобретение относится к производным тевинола и орвинола общей формулы I, где R=OH; R=H, CF, C-C алкил, арил, или (R+R) обозначает O=; R=H, CH; R=H, CH; R=CH, циклопропилметил, аллил; Z~Z=CHCH, СН=СН. Также изобретение относится к способу получения производных формулы I. Способ заключается в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002506265
Дата охранного документа: 10.02.2014
20.02.2014
№216.012.a216

Способ получения полифторарил(триметил)силанов

Изобретение относится к способу получения фторсодержащих ароматических силанов. Предложен способ получения полифторарил(триметил)силанов формулы взаимодействием полифторароматических кислот с раствором гидроксида калия с образованием соответствующих калиевых или дикалиевых солей, последующим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002507209
Дата охранного документа: 20.02.2014
10.05.2014
№216.012.c126

4-замещенные n-арил-1,8-нафталимиды, проявляющие свойства флуоресцентных сенсоров на катионы металлов, и способы их получения

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым 4-замещенным-N-фенил-1,8-нафталимидам, содержащим в N-арильном ядре остаток краун-эфира (с различной комбинацией атомов кислорода, азота и серы) общей формулы (I), где R=NO, Br, NH, OCH, NHCOCH, Ia: R=NO, X=S, n=1;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002515195
Дата охранного документа: 10.05.2014
Showing 1-10 of 16 items.
27.02.2013
№216.012.29fe

Способ защиты почв от остатков пестицидов

Изобретение относится к области сельского хозяйства и рекультивации земель. Способ включает подготовку активного угля, внесение его в почву и заделку на глубину 1-3 глубины высева семян. При этом гранулированный активный уголь подготавливают путем выделения фракции 0,2-0,8 мм с размерами...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476277
Дата охранного документа: 27.02.2013
10.01.2014
№216.012.945f

3,6-диметокси-17-метил-7альфа-(трифторацетил)-4,5альфа-эпокси-6альфа,14альфа-этеноизоморфинан и способ его получения

Изобретение относится к 17-метил-3,6-диметокси-7α-(трифторацетил)-4,5α-эпокси-6α,14α-этеноизоморфинану формулы Изобретение также относится к способу получения указанного соединения, включающему взаимодействие альдегида формулы с реактивом Руперта-Пракаша [CFSi(CH)] в присутствии источника F и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002503677
Дата охранного документа: 10.01.2014
10.01.2014
№216.012.9460

7α-(1-гидрокси-2,2,2-трифторэтил)-17-метил-3,6-диметокси-4,5α-эпокси-6α,14αэтеноизоморфинан и способ его получения

Настоящее изобретение относится к новому соединению -7α-(1-гидрокси-2,2,2-трифторэтил)-17-метил-3,6-диметокси-4,5α-эпокси-6α,14α-этеноизоморфинану формулы (1) который является предшественником фторсодержащих тевинона, тевинолов и орвинолов и может быть использован для их получения, а также к...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002503678
Дата охранного документа: 10.01.2014
10.02.2014
№216.012.9e6d

Фторсодержащие производные тевинола и орвинола и способы их получения (варианты)

Изобретение относится к производным тевинола и орвинола общей формулы I, где R=OH; R=H, CF, C-C алкил, арил, или (R+R) обозначает O=; R=H, CH; R=H, CH; R=CH, циклопропилметил, аллил; Z~Z=CHCH, СН=СН. Также изобретение относится к способу получения производных формулы I. Способ заключается в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002506265
Дата охранного документа: 10.02.2014
27.08.2014
№216.012.efda

Способ получения активного угля из растительных отходов

Изобретение относится к способам получения активных углей из сельскохозяйственных растительных отходов. Предложен способ получения активного угля, включающий измельчение соломы рапса на куски 1-10 см, карбонизацию соломы в инертной атмосфере при температуре 450-500°C со скоростью подъема...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527221
Дата охранного документа: 27.08.2014
10.09.2015
№216.013.7aa3

Способ получения активного угля из растительного сырья - соломы крестоцветных масличных культур

Изобретение относится к области сорбционной техники и может быть использовано для получения активных углей (АУ), применяемых для детоксикации почв, детоксикации кормов и комбикормов в птицеводстве и животноводстве, водоподготовке и очистке сточных вод, а также для удаления вредных примесей из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562984
Дата охранного документа: 10.09.2015
27.04.2016
№216.015.39e4

Комплексное средство для регулирования роста растений

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Комплексное средство для регулирования роста растений состоит из смеси агрохимиката азотно-кислородного минерального удобрения Пероксид М агро и регулятора роста растений 0,12% раствора арахидоновой кислоты в 95% этиловом спирте в следующих...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002582358
Дата охранного документа: 27.04.2016
10.05.2016
№216.015.3d97

Способ повышения плодородия почв

Изобретение относится к области сельского и лесного хозяйств и может быть использовано при решении проблем защиты литосферы. Способ включает приготовление активного угля, внесение его в почву и выращивание культурных растений. При этом используют активный уголь, имеющий соотношение микропор,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002583693
Дата охранного документа: 10.05.2016
10.06.2016
№216.015.476a

Композиция для предпосевной обработки семян

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Композиция для предпосевной обработки семян включает регулятор роста - этиловый эфир 2-гидрокси-2-(4-метиламинофенил)-3,3,3-трифторпропионовой кислоты и/или его соль, фунгициды - тебуконазол (ТБК) и тетраметилтиурамдисульфид (ТМТД), производное...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002585858
Дата охранного документа: 10.06.2016
13.01.2017
№217.015.7011

Способ получения активного угля из соломы зерновых культур

Изобретение относится к получению активных углей. Способ получения угля включает измельчение соломы на куски размером 1-10 см, карбонизацию, активацию водяным паром и охлаждение. Процесс карбонизации осуществляют в среде водяного пара в две стадии: сначала при 450-500°C, а затем при 700-750°C с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002596252
Дата охранного документа: 10.09.2016
+ добавить свой РИД