×
25.08.2017
217.015.c90f

Способ получения нанокапсул цефалоспориновых антибиотиков в альбумине человеческом сывороточном

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002619332
Дата охранного документа
15.05.2017
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используются водорастворимые цефалоспориновые антибиотики, в качестве оболочки альбумин человеческий сывороточный при соотношении оболочка:ядро 1:1 или 3:1, при этом водорастворимые цефалоспориновые антибиотики в виде порошка и препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества добавляют к раствору альбумина, полученную смесь перемешивают и после растворения компонентов медленно по каплям добавляют петролейный эфир, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают, промывают петролейным эфиром и сушат. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе. 2 ил., 3 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, фармакологии и фармацевтике.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в патенте РФ 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубл. 10.10.1997, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В патенте РФ 2095055, МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10, опубл. 10.11.1997, предложен способ получения твердых непористых микросфер, который включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от -15 до -50°C, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: получение микрокапсул методом распылительного охлаждения, сложность и длительность процесса, применение специального оборудования.

В патенте РФ 2091071, МПК A61K 35/10, опубл. 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В патенте РФ 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, опубл. 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, которая содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В патенте РФ 2159037, МПК A01N 25/28, A01N 25/30, опубл. 20.11.2000, предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащих твердый агрохимический материал 0,1-55 мас. %, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас. % неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В патенте РФ 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, опубл. 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В патенте РФ 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

B патенте 20110223314, МПК B05D7/00, 20060101, B05D 007/00, В05С 3/02, 20060101, B05C 003/02; B05C 11/00, 20060101, B05C 011/00; B05D 1/18, 20060101, B05D 001/18; B05D 3/02, 20060101, B05D 003/02; B05D 3/06, 20060101, B05D 003/06 от 10.03.2011 US описан способ получения микрокапсул методом суспензионной полимеризации, относящейся к группе химических методов с применением нового устройства и ультрафиолетового облучения.

Недостатками данного способа являются сложность и длительность процесса, применение специального оборудования, получение микрокапсул методом суспензионной полимеризации, использование ультрафиолетового облучения.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в патенте РФ 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл. 27.08.1999 г. В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул водораствормых цефалоспориновых антибиотиков в альбумине человеческом сывороточном, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул цефалоспориновых антибиотиков, в качестве оболочки нанокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием осадителя - петролейного эфира.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование альбумина сывороточного человеческого в качестве оболочки нанокапсул цефалоспориновых антибиотиков.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул цефалоспориновых антибиотиков в альбумине человеческом сывороточном при 25°C в течение 20 минут. Выход нанокапсул составляет 100%.

Изобретение поясняется рис. 1-2.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул цефотаксима в альбумине, соотношение оболочка:ядро 1:1 (см. рис. 1)

К 13 г 1%-ного водного раствора альбумина добавляют 0,130 г порошка цефотаксима и 0,02 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание.

После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 7 мл петролейного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают петролейным эфиром, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,260 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул цефтриаксона в альбумине, соотношение оболочка:ядро 3:1 (см. рис. 2)

К 6 г 2,5%-ного водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефтриаксона и 0,02 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 7 мл петролейного эфира. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают петролейным эфиром, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,6 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Определение размеров нанокапсул методом NTA

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM E2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length:Auto, Min Expected Size:Auto, длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Получены нанокапсулы цефалоспориновых антибиотиков в альбумине человеческом сывороточном физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием осадителя - петролейного эфира, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс нанокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения нанокапсул цефалоспориновых антибиотиков в альбумине человеческом сывороточном.

Способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используются водорастворимые цефалоспориновые антибиотики, в качестве оболочки альбумин человеческий сывороточный при соотношении оболочка:ядро 1:1 или 3:1, при этом водорастворимые цефалоспориновые антибиотики в виде порошка и препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества добавляют к раствору альбумина, полученную смесь перемешивают и после растворения компонентов медленно по каплям добавляют петролейный эфир, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают, промывают петролейным эфиром и сушат.
Способ получения нанокапсул цефалоспориновых антибиотиков в альбумине человеческом сывороточном
Способ получения нанокапсул цефалоспориновых антибиотиков в альбумине человеческом сывороточном
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 672 items.
27.05.2013
№216.012.4378

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диэтиловом эфире

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. В способе микрокапсулирования препаратов группы цефалоспоринов в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482849
Дата охранного документа: 27.05.2013
27.07.2013
№216.012.58f6

Способ получения микрокапсул риванола в водорастворимых полимерах

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов на примере риванола, который может быть использован в качестве противомикробного, противогрибкового препарата наружного применения. Способ получения микрокапсул риванола в водорастворимом полимере, представляющем собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002488395
Дата охранного документа: 27.07.2013
27.07.2013
№216.012.5920

Способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем

Изобретение относится в области микрокапсулирования, в частности микрокапсулирования пестицидов. Способ заключается в физико-химическом методе осаждения с использованием двух осадителей - бутанола и этанола. Оболочкой микрокапсул является натрийкарбоксиметилцеллюлоза. Изобретение обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002488437
Дата охранного документа: 27.07.2013
10.09.2013
№216.012.66b4

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в хлороформе

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в конжаковой камеди физико-химическим методом осаждения нерастворителем. В качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь. Получение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491939
Дата охранного документа: 10.09.2013
27.10.2013
№216.012.7865

Способ получения микрокапсул

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, витаминов, гербицидов, ароматизаторов и полисахаридов. Получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием бензола в качестве осадителя. Изобретение обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496483
Дата охранного документа: 27.10.2013
10.12.2013
№216.012.8795

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500391
Дата охранного документа: 10.12.2013
10.12.2013
№216.012.87a1

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов физико-химическим методом

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов осуществляется физико-химическим методом осаждения нерастворителем. При этом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500403
Дата охранного документа: 10.12.2013
10.12.2013
№216.012.87a2

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в интерфероне

Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в оболочке из интерферона. Заявленный способ характеризуется тем, что смешивают 1%-ный водный раствор интерферона человеческого лейкоцитарного в α- или β-форме, порошок цефалоспорина и препарат...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002500404
Дата охранного документа: 10.12.2013
27.12.2013
№216.012.8fd1

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в четыреххлористом углероде

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов заключается в том, что к раствору конжака в четыреххлористом углероде...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002502510
Дата охранного документа: 27.12.2013
27.02.2014
№216.012.a58c

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в тетрагидрофуране

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002508095
Дата охранного документа: 27.02.2014
Showing 1-10 of 686 items.
27.04.2014
№216.012.bcf2

Способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах. Способ включает использование инкапсулированного фенбендазола. В качестве оболочки микрокапсул используют натрий карбоксиметилцеллюлозу. Микрокапсулы получают физико-химическим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514109
Дата охранного документа: 27.04.2014
10.07.2014
№216.012.dc83

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. В способе по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде. Добавляют полученный раствор фенбендазола...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522229
Дата охранного документа: 10.07.2014
20.10.2014
№216.012.fed7

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531095
Дата охранного документа: 20.10.2014
20.10.2014
№216.012.fed8

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531096
Дата охранного документа: 20.10.2014
20.10.2014
№216.012.feda

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве активных веществ используются гетероциклические соединения триазинового ряда, в качестве оболочки -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531098
Дата охранного документа: 20.10.2014
20.10.2014
№216.012.fedd

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002531101
Дата охранного документа: 20.10.2014
10.11.2014
№216.013.03ed

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532403
Дата охранного документа: 10.11.2014
10.11.2014
№216.013.03ef

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532405
Дата охранного документа: 10.11.2014
10.11.2014
№216.013.03f3

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится в области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532409
Дата охранного документа: 10.11.2014
20.11.2014
№216.013.0716

Способ получения микрокапсул ароматизатора "кофе", обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к области микрокапсулирования ароматизаторов и представляет собой способ получения микрокапсул, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, характеризующийся тем, что ароматизатор «кофе», используемый в качестве ядра микрокапсул, растворяют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002533215
Дата охранного документа: 20.11.2014
+ добавить свой РИД