×
13.01.2017
217.015.6f96

Результат интеллектуальной деятельности: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится в фармацевтической промышленности, в частности к созданию новой лекарственной формы. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний микробной этиологии представляет собой мягкую лекарственную форму. Фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество 7-гидроксиройлеанона, выделенного из корней Шалфея лекарственного и целевые добавки: карбопол, триэтаноламин, глицерин, пропиленгликоль, спирт этиловый 95-96%, воду очищенную, взятые в определенном количестве. Фармацевтическая композиция выполнена в виде геля, обладает высокой биологической доступностью и стабильностью при хранении, выраженным антимикробным действием. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области фармации и может быть использовано для создания новых лекарственных форм, в частности лекарственной формы антимикробного действия.

В настоящее время на фармацевтическом рынке России для лечения маикробных поражений кожи применяются, в основном, синтетические препараты, которые вызывают не только привыкание к препарату, но и обладают побочным действием.

Известно, что для наружной фитотерапии и фитопрофилактики пиодермий наиболее часто используют настойки софоры толстоплодной, эвкалипта и календулы, эвкалиптовое масло, «Сангвиритрин», «Хлорофиллипт», «Эвкалимин» и другие препараты растительного происхождения, обладающие высокой активностью в отношении антибиотикоустойчивых штаммов стафилококков и стрептококков. Сангвиритрин применяют наружно в виде линимента и раствора, которым смачивают повязки. Для лечения длительно незаживающих ран и язв линимент накладывают на поверхность кожи при перевязках ежедневно или через день. Препарат хлорофиллипт (1% и 0,25% спиртовой раствор и 2% масляный раствор) назначают для лечения фурункулеза, вызванного стафилококками, устойчивыми к антибиотикам. Масло зверобоя, настой и отвар зверобоя оказывают бактерицидное и противовоспалительное действие, стимулируют фагоцитарную активность и процессы регенерации в тканях. После вскрытия гнойного очага рекомендуется применение повязок с маслом зверобоя; в фазе уменьшения воспалительного процесса и появления грануляций используются мазь каланхоэ, линимент алоэ, мазь "Календула", мазь Эвкалипт Доктор Тайсс, мазь аренарина и т.д. Местное применение новоиманина (1% спиртовой раствор) при острых гнойных процессах способствует прекращению гнойно-воспалительных явлений, уменьшению количества экссудата, очищению гнойной полости от некротических масс. Известно, что для лечения пиодермий нередко применяют сочетание фитопрепаратов (мазь каланхоэ, линимент алоэ и т.д.) с антибиотиками и кортикостероидами [1-13].

Наиболее близким техническим решением является крем эвкалимина 0,5%. В состав крема эвкалимина входит активная субстанция эвкалимин, получаемая из листьев или побегов эвкалипта прутовидного и целевые добавки: полиэтиленоксид-400, спирт этиловый, воск эмульсионный, моноглицериды, масло вазелиновое, глицерин, нипагин, нипазол и вода дистиллированная [6].

Однако крем эвкалимина изготовлен на эмульсионной основе, которую целесообразно использовать во второй стадии патологического процесса. Кроме этого кремы на эмульсионной основе медленнее высвобождают действующие вещества, чем кремы на гидрофильных основах. Кроме того, на сегодняшний день, отсутствует лекарственная форма на основе экстракта корней шалфея.

Задачей настоящего изобретения является расширение номенклатуры лекарственных форм на основе биологически активной субстанции с целью создания новой фармацевтической композиции в виде геля, обладающей антимикробным действием, которая отвечает всем требованиям Госфармакопеи XI издания и обладает удовлетворительными органолептическими свойствами, а также стабильностью при хранении.

Это достигается созданием фармацевтической композиции в виде геля, обладающей антимикробным действием, содержащей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество 7-гидроксиройлеанона, выделенного из корней шалфея, и целевые добавки, включающие гелеобразователи, загустители и растворители.

Целевыми добавками являются карбопол, триэтаноламин, глицерин, пропиленгликоль, спирт этиловый и вода очищенная. Фармацевтическая композиция выполнена в виде геля, обладает высокой биологической доступностью и стабильностью при хранении. Максимальный положительный эффект изобретения достигается за счет правильного сочетания компонентов лекарственной формы и последовательности их введения.

Выбранная нами лекарственная форма (гель), применяемая на первой стадии заживления ран, содержащая в качестве активной субстанции индивидуальное вещество 7-гидроксиройлеанон, обладающее антимикробным действием в отношении стафилококка золотистого, - 15,6 мкг/мл [14].

В качестве вспомогательных веществ, обеспечивающих биофармацевтические показатели качества лекарственной формы, были экспериментально подобраны композиционные основы, целевыми добавками в которых использованы Карбопол марки 940PNF или Карбопол марки EDT 2020 (карбомеры), глицерин, пропиленгликоль, спирт этиловый и вода очищенная. Фармацевтическая композиция выполнена в виде геля. Гель отвечает всем требованиям ГФ XI издания, обладает удовлетворительными органолептическими свойствами и стабильностью при хранении.

На основании проведенных исследований предлагается следующий состав геля (Таблица 1).

В качестве гелеобразователя рационально использовать карбопол 974PNF или карбопол EDT 2020. По Европейской фармакопее карбополы представляют собой высокомолекулярные полимеры акриловой кислоты, поперечно сшитые полиалкильными эфирами сахаров или полиспиртов. Карбополы марок 974 PNF и EDT 2020 имеют сходную молекулярную массу и вязкость растворов, но отличаются технологией получения.

Поскольку карбополы (гелеобразователи) хорошо набухают в воде, в качестве дисперсионной среды геля необходимо использовать воду очищенную [7, 8].

Гели на основе карбополов загущают при повышении рН введением щелочных компонентов - растворов щелочей, аммиака, аминов. В предлагаемом геле в качестве загустителя выбран триэтаноламин.

Поскольку 7-гидроксиройлеанон, выделенный из корней шалфея, практически нерастворим в воде и растворим в спирте, в качестве растворителя для активной субстанции был выбран спирт этиловый 95-96%.

Помимо того что спирт этиловый в полученном геле является растворителем для активной субстанции, он также используется в качестве консерванта, поскольку для геля использована основа с большим содержанием воды очищенной, следовательно, можно предположить ее микробную контаминацию. Консервант является ингибитором роста тех микроорганизмов, которые попадают в лекарственные препараты в процессе их многократного использования. Этанол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и вирусов, обладает антисептическими свойствами и является бактерицидной средой. Поскольку полученный гель устойчив при хранении, введение дополнительного консерванта не является целесообразным [9, 10].

В качестве влагосберегающего компонента для геля нами использован глицерин, который сохраняет влагу в лекарственных формах и предотвращает высыхание основ, предохраняет кожу от повреждения, а также обладает смягчающим эффектом.

В качестве пластификатора, а также дополнительного антимикробного компонента в состав геля введен пропиленгликоль, что позволило добиться необходимой консистенции, а также усилить антибактериальный эффект геля. Помимо этого пропиленгликоль обладает способностью поглощать и удерживать влагу, уменьшать выраженность отеков и размягчать поверхностный слой эпидермиса, а также облегчать доставку лекарственных средств в слои эпидермиса [11]. В фармацевтической практике пропиленгликоль вводится в состав мягких лекарственных форм, предназначенных для лечения и ускорения заживления ран, мозолей, трофических язв [12].

В основе геля в качестве структурообразователя использован гидрофильный полимер Карбопол, хорошо набухающий в воде и обеспечивающий полное и пролонгированное высвобождение лекарственного вещества, обладающий экссудативными свойствами, а также образующий тончайшие пленки при высыхании. Помимо этого, согласно литературным данным, гели на основе карбополов оказывают положительное влияние на течение репаративных процессов в ранах [13].

Заявляемое соотношение компонентов найдено экспериментальным путем (Таблица 1), является оптимальным и позволяет получить технический результат, соответствующий поставленной задаче: гель обладает антимикробным действием, отвечает всем требованиям ГФ XI изд., обладает приятными органолептическими свойствами и обладает стабильностью при хранении.

Пример 1. На поверхность 68,3 мл воды добавляют 0,7 г карбопола 974PNF и оставляют до набухания карбопола, затем нейтрализуют добавлением триэтаноламина до pH 5,5-6,0. 7-Гидроксиройлеанон, выделенный из корней шалфея, 1,0 г, растирают в ступке, растворяют в 10 мл спирта этилового. К раствору добавляют нейтрализованный карбопол, перемешивают до получения однородной смеси, после чего прибавляют 10,0 г глицерина, 10,0 г пропиленгликоля до получения однородного геля. Приготовленный гель фасуют в тубы. Полученный гель соответствует требованиям ГФ XI издания.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Астраханова М.М., Охотникова В.Ф., Сокольская Т.А., Джавахян М.А. Разработка мягких лекарственных форм, содержащих растительные экстракты. Материалы Региональной медико-фармацевтической научно-практической конференции. Медфармконференция. - Москва, 2006. - Стр. 33.

4. Государственная фармакопея X издания. - С. 631. - М., 1968.

2. Гунько В.Г. Проблемы рационального подбора вспомогательных веществ в мазях с учетом их назначения // Современные аспекты создания и исследования лекарственных форм. Тез. докл. Всес. конф. - Баку, 1984. - С. 87-89.

3. Семкина О.А., Джавахян М.А., Левчук Т.А., Охотникова В.Ф. Вспомогательные вещества, используемые в технологии мягких лекарственных форм (мазей, гелей, линиментов, кремов). Химико-фармацевтический журнал. Т. 39, №9, 2005, с. 45-48.

4. Хайдукова Е.В., Коссиор Л.А., Теслов Л.С. Антимикробная активность препаратов из надземной части шалфея сухостепного // IX Российский национальный конгресс «Человек и лекарство»: Тез. докл. - М.: Минздрав России, Общероссийский общественный фонд «Здоровье человека», 2002. - С. 715.

5. Wang М. et al. Isolation and structural elucidation of two new glycosides from sage (Salvia officinalis L.) //Journal of agricultural and food chemistry. - 2000. - T. 48. - №. 2. - C. 235-238.

6. Семкина О.A., Охотникова В.Ф, Денисова Т.В. Разработка состава и технологии крема эвкалимина // XI Национальный конгресс «Человек и лекарство», 2004 г., с. 889, 890.

7. Алексеев К.В. Теоретическое и экспериментальное обоснование применения редкосшитых акриловых полимеров в технологии мягких лекарственных форм (мазей и гелей) и биопрепаратов: Дис… докт. фарм. наук. - М., 1993. - 59 с.

8. Алюшин М.Т. Роль новых вспомогательных веществ в совершенствовании технологии мягких лекарственных форм // Фармация. - 1980. - Т.29. - №1. - С. 51-52.

9. Государственная фармакопея X издания. - С. 631. - М., 1968.

10. Государственная фармакопея XI изд., вып. 2, ч. 1 и 2. - М., 1990.

11. Arellano A. (et al.) Influence of propylene glycol and isopropyl myristate on the in vitro percutaneous penetration of diclofenac sodium from carbopol gels // European Journal of Pharmaceutical Sciences. - 1998. - №7. - P. l34.

12. Thomas P.A. (et al.) Antibacterial properties of dilute formocresol and eugenol and propylene glycol // Oral Surg. - 1980. - Vol. 49. - №2. - P. 167.

13. Лагвилава Т.Л. (и др.). Ранозаживляющие средства на основе карбопола // Известия Санкт-Петербургского государственного технологического института. - 2013. - №18 (44). - С. 47-52.

14. Патент №2554501 «Способ получения 7-гидроксиройлеанона, обладающего антимикробным действием» (Заявка №2013143478 от 26.09.2013).

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 11-12 of 12 items.
19.01.2018
№218.016.0606

Лечебный крем, обладающий противовоспалительным и венотонизирующим действием

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой лечебный крем, обладающий противовоспалительным и венотонизирующим действием, содержащий терапевтически эффективное количество сухого экстракта красных листьев винограда, воск эмульсионный, пропиленгликоль, масло...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630977
Дата охранного документа: 15.09.2017
20.01.2018
№218.016.0fa7

Лекарственный препарат для профилактики и лечения токсического гепатита

Изобретение относится к способу лечения токсического гепатита. Указанный способ характеризуется тем, что володушки экстракт сухой вводят в желудок пациента в дозе 10 мг на килограмм веса пациента в период воздействия на печень токсических веществ и в течение 5 дней после этого периода, при этом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002633590
Дата охранного документа: 13.10.2017
Showing 11-20 of 25 items.
19.01.2018
№218.016.0606

Лечебный крем, обладающий противовоспалительным и венотонизирующим действием

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой лечебный крем, обладающий противовоспалительным и венотонизирующим действием, содержащий терапевтически эффективное количество сухого экстракта красных листьев винограда, воск эмульсионный, пропиленгликоль, масло...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630977
Дата охранного документа: 15.09.2017
20.01.2018
№218.016.0fa7

Лекарственный препарат для профилактики и лечения токсического гепатита

Изобретение относится к способу лечения токсического гепатита. Указанный способ характеризуется тем, что володушки экстракт сухой вводят в желудок пациента в дозе 10 мг на килограмм веса пациента в период воздействия на печень токсических веществ и в течение 5 дней после этого периода, при этом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002633590
Дата охранного документа: 13.10.2017
29.05.2018
№218.016.59ba

Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения заболеваний щитовидной железы

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для профилактики и лечения заболеваний щитовидной железы. Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения заболеваний щитовидной железы, включающая действующее вещество и целевые добавки, которая выполнена в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002655307
Дата охранного документа: 24.05.2018
13.08.2018
№218.016.7b6f

Средство растительного происхождения, обладающее седативным действием

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cедативное средство растительного происхождения на основе капель Зеленина, включающее вспомогательные вещества, отличающееся тем, что используют предварительно высушенные до остаточной влажности не более 17%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002663806
Дата охранного документа: 10.08.2018
27.12.2018
№218.016.ac0b

Способ получения растительного средства противовоспалительного и антимикробного действия

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения препарата в форме таблеток для рассасывания на основе смеси водно-спиртовых экстрактов ромашки аптечной, календулы лекарственной, тысячелистника обыкновенного. Способ получения препарата в форме таблеток для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002676085
Дата охранного документа: 26.12.2018
20.03.2019
№219.016.e53e

Средство "стабинорм" для лечения синдрома хронической усталости

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию лекарственных средств на растительной основе с широким спектром фармакологического действия. Средство для профилактики и симптоматического лечения синдрома хронической усталости представляет собой смесь сухих...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002390348
Дата охранного документа: 27.05.2010
03.04.2019
№219.016.fa77

Способ получения водно-спиртового экстракта лекарственных растений, обладающего седативным и гипотензивным действием

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения средства, обладающего седативным и гипотезивным действием. Способ получения средства, обладающего седативным и гипотезивным действием, путем трехкратной экстракции методом мацерации смеси растительного сырья,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002683643
Дата охранного документа: 01.04.2019
24.05.2019
№219.017.5fe2

Иммуномодулирующее средство при вторичных иммунодефицитных состояниях

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к иммуномодулирующему средству. Применение Хелепина Д или Хелепина в качестве иммуномодулирующего средства при вторичных иммунодефицитных состояниях. Хелепин Д или Хелепин обладают эффективным иммуномодулирующим действием при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002375072
Дата охранного документа: 10.12.2009
09.06.2019
№219.017.77c2

Способ получения лютенурина

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Корневища с корнями кубышки желтой экстрагируют кислым 20-60%-ным водно-спиртовым раствором, предпочтительно этиловым или изопропиловым, подкисленным 5%-ной фосфорной кислотой. Проводят фильтрование, удаление органического...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002292218
Дата охранного документа: 27.01.2007
06.07.2019
№219.017.a816

Способ получения средства, обладающего диуретической и противовоспалительной активностью

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения средства, обладающего диуретической и противовоспалительной активностью. Способ получения средства, обладающего противовоспалительной и диуретической активностью, характеризующийся тем, что измельченные...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002318531
Дата охранного документа: 10.03.2008
+ добавить свой РИД