×
20.05.2016
216.015.418a

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 10-АРИЛ-7,8,12,13-ТЕТРАОКСА-10-АЗАСПИРО[5.7]ТРИДЕКАНОВ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к способу получения 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканов общей формулы (1): в котором анилины (анилин, -метиланилин, -нитроанилин, -хлоранилин, -фторанилин, -броманилин) подвергают взаимодействию с 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридеканом в присутствии катализатора Sm(NO)·6HO при мольном соотношении анилин : 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридекан : Sm(NO)·6HO = 10:(10-12):(0.5-0.7) при комнатной температуре (20°C) и атмосферном давлении в течение 20-40 мин в хлористом метилене. Технический результат: получены 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканы с высоким выходом. 1 табл., 1 пр.
Основные результаты: Способ получения 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканов общей формулы (1): отличающийся тем, что анилины (анилин, -метиланилин, -нитроанилин, -хлоранилин, -фторанилин, -броманилин) подвергают взаимодействию с 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридеканом в присутствии катализатора Sm(NO)·6HO при мольном соотношении анилин : 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридекан : Sm(NO)·6HO = 10:(10-12):(0.5-0.7) при комнатной температуре (20°C) и атмосферном давлении в течение 20-40 мин в хлористом метилене.
Реферат Свернуть Развернуть

Предлагаемое изобретение относится к области органической химии, конкретно, к способу получения 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканов (1):

N-Содержащие тетраоксаны применяются в медицине в качестве препаратов, обладающих противомалярийной (Opsenica I., Opsenica D., Lanteri C.A., Anova L., Milhous W.K., Smith K.S., Solaja B.A. // J. Med. Chem. - 2008. - Vol. 51. - p. 2261-2266), противоопухолевой и антигельминтной активностью (Vennerstrom J.L., Arbe-Barnes S., Bran R., Chavman S.A., Chiv F.C.K. // Nature. - 2004. - Vol. 430. - p. 900-904).

Известен способ (Amewu R., Stachulski A.V., Ward S.A., Berry N.G., Bray P.G., Davies J., Labat G., Vivas L., O′Neill P.M. // Org. Biomol. Chem. - 2006 - Vol. 4 - p. 4431-4436) получения N-содержащих 7,8,15,16-тетраоксадиспирогексадеканаминов формулы (2) взаимодействием тетраоксансодержащего кетона со вторичными аминами по схеме:

Известный способ не позволяет получать 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканы общей формулы (1).

Известен двухстадийный метод синтеза азотсодержащего 1,2,4,5-тетраоксана (Ellis G.L., Amewu R., Sabbani S., Stocks P.A., Shone A., Stanford D., Gibbons P., Davies J., Vivas L., Charnand S., Bongard E., Hall C, Rimmer K., Lozanom S., Jesus M., Gargallo D., Ward S.A., O′Neill P.M. // J. Med. Chem. - 2008 - Vol. 51. - p. 2170-2177) формулы (3) с выходом 56% взаимодействием на первой стадии циклического азотсодержащего кетона с Н2О2 с последующей циклизацией образующегося бис-гидроксипероксида с циклоундеканоном по схеме:

Известным способом не могут быть получены 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканы общей формулы (1).

Таким образом, в литературе отсутствуют сведения о селективном получении 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканов формулы (1).

Предлагается новый способ селективного получения 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканов общей формулы (1).

Сущность способа заключается во взаимодействии анилинов (анилин, о,м-метиланилин, м-нитроанилин, о,-м,-n-хлоранилин, о,-м,-n-фторанилин, о-,м-,n-броманилин) с 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридеканом в присутствии катализатора Sm(NO3)3·6H2O, взятыми в мольном соотношении анилин: 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридекан: Sm(NO3)3·6H2O=10:(10-12):(0.5-0.7), предпочтительно 10:11:0.5, при комнатной температуре (20°C) и атмосферном давлении в хлористом метилене в качестве растворителя в течение 20-40 мин. Выход 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканов (1) составляет 64-98%. Реакция протекает по схеме:

10-Арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканы (1) образуются только лишь с участием анилинов (анилин, о,м-метиланилин, м-нитроанилин, о-,м-,n-хлоранилин, о,-м,-n-фторанилин, о,м-,n-броманилин) и 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридекана. В присутствии других соединений первичных аминов (например, алкиламины, гетариламины) целевые продукты (1) не образуются. Без катализатора реакция не идет.

Проведение указанной реакции в присутствии катализатора Sm(NO3)3·6H2O больше 7 мол. % не приводит к существенному увеличению выхода целевого продукта (1). Использование катализатора Sm(NO3)3·6H2O менее 3 мол. % снижает выход (1), что связано, возможно, со снижением каталитически активных центров в реакционной массе. Реакции проводили при температуре 20°C. При температуре выше 20°C (например, 60°C) снижается селективность реакции и увеличиваются энергозатраты, а при температуре ниже 20°C (например, -10°C) снижается скорость реакции. Опыты проводили в хлористом метилене, т.к. в нем хорошо растворяются исходные реагенты.

Существенные отличия предлагаемого способа:

В известном способе реакция идет с участием в качестве исходных соединений 1-(этилсульфонил)пиперидин-4-она, перекиси водорода и циклоундеканона. Способ не позволяет получать 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканы (1).

В предлагаемом способе в качестве исходных реагентов применяются анилины и 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридекан, a Sm(NO3)3·6H2O применяется в каталитических количествах. В отличие от известных способов, предлагаемый способ позволяет синтезировать индивидуальные 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканы (1).

Способ поясняется следующими примерами:

ПРИМЕР 1. Способ получения 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридекана. В сосуд Шленка, установленный на магнитной мешалке, при температуре ~20°С помещают 5 мл тетрагидрофурана, 1.46 мл (20 ммоль) водного раствора (37%) формальдегида и 1.48 г (10 ммоль) 1,1-бис(гидроперокси)циклогексана, затем добавляют 0.062 г (0.5 ммоль) Sm(NO3)2*6H2O. Реакционную смесь перемешивают при температуре ~20°С в течение 5 ч, выделяют 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридекан с выходом 95%.

ПРИМЕР 2. В сосуд Шленка, установленный на магнитной мешалке, в атмосфере аргона помещают 5 мл хлористого метилена, 0.06 г (0.5 ммоль) Sm(NO3)3·6H2O, 1.27 г (10 ммоль) о-хлоранилина, 2.09 г (11 ммоль) 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридекана. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре (~20°С) в течение 30 мин. Из реакционной массы выделяют 10-(о-хлорфенил)-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекан с выходом 69%.

Другие примеры, подтверждающие способ, приведены в табл. 1.

Все опыты проводили в хлористом метилене при комнатной температуре (~20°С).

Спектральные характеристики 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридекана: δН (400 MHz, CDCl3, 25°С) 1.43-1.44 (m, 4Н, Н2С), 1.54-1.55 (m, 2Н, Н2С), 1.76-1.83 (m, 4Н, Н2С), 5.17 (d, 4Н, J 12 Hz, ОН2СО); δC (100 MHz, CDCl3, 25°С) 22.35 (CH2CH2), 25.18 (СН2), 29.98 (CH2CH2), 92.30 (OCH2O), 109.98 (С). MALDI TOF, m/z: 212.387 [M+Na-H]+ (55%), m/z: 250.318 [M+Na+K-2H]+ (19%).

Спектральные характеристики 10-фенил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1Н (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.41-1.44 (м, 3Н, H2C); 1.54-1.69 (м, 2Н, H2C); 5.20 (д, 4Н, J=10 Гц, H2C); 6.99-7.33 (м, 4Н, НС). Спектр ЯМР 13C (δ, м.д., J/Гц): 22.98, 25.70, 30.62, 87.99, 109.00, 113.56, 117.15, 120.40, 129.32, 141.25.

Спектральные характеристики 10-о-метилфенил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1H (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.30-1.38

(м, 3Н, Н2С); 1.64-1.65 (м, 2Н, Н2С); 5.15 (д, 4Н, J=10 Гц, Н2С); 6.64-6.86 (м, 4Н, НС). Спектр ЯМР 13С (δ, м.д., J/Гц): 22.44, 25.32, 30.54, 55.86, 78.66, 110.85, 111.42, 118.10, 121.31, 135.84, 146.91.

Спектральные характеристики 10-м-метилфенил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1Н (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.34-1.42 (м, 3Н, Н2С); 1.68-1.69 (м, 2Н, Н2С); 5.10 (д, 4Н, J=10 Гц, Н2С); 6.62-7.10 (м, 4Н, НС). Спектр ЯМР 13С (δ, м.д., J/Гц): 22.51, 25.34, 30.62, 56.17, 78.92, 110.77, 114.07, 118.91, 129.16, 138.32, 146.78.

Спектральные характеристики 10-м-нитрофенил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1Н (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.34-1.42 (м, 3Н, Н2С); 1.68-1.69 (м, 2Н, Н2С); 5.13 (д, 4Н, J=10 Гц, H2C); 7.71-7.49 (м, 4Н, НС). Спектр ЯМР 13C (δ, м.д., J/Гц): 22.62, 24.92, 29.49, 78.55, 106.47, 111.11, 114.07, 119.34, 130.45, 138.32, 148.94.

Спектральные характеристики 10-(о-хлорфенил)-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1Н (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.32-1.40 (м, 3Н, Н2С); 1.68-1.76 (м, 2Н, Н2С); 5.25 (д, 4Н, J=10 Гц, Н2С); 6.60 (т, 1H, J=10 Гц НС); 6.69 (т, 1Н, J=10 Гц НС); 7.13 (т, 1Н, J=10 Гц НС); 7.27 (д, 1Н, J=10 Гц НС). Спектр ЯМР 13С (δ, м.д., J/Гц): 22.46, 25.33, 30.54, 78.38, 109.35, 113.44, 119.02, 128.18, 129.42, 142.64.

Спектральные характеристики 10-м-хлорфенил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1Н (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.32-1.40 (м, 3Н, Н2С); 1.67-1.69 (м, 2Н, Н2С); 5.12 (д, 4Н, J=10 Гц, Н2С); 6.56-70.22 (м, 4Н, НС). Спектр ЯМР 13С (δ, м.д., J/Гц): 22.44, 25.30, 30.57, 78.44, 112.27, 112.94, 116.92, 130.81, 134.03, 148.54.

Спектральные характеристики 10-(n-хлорфенил)-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1H (δ, м.д., CDCl3, J/Гц): 1.43-1.53 (м, 3H, Н2С); 1.69-1.76 (м, 2Н, Н2С); 5.29 (с, 4Н, Н2С); 6.95-7.42 (м, 4Н, НС). Спектр ЯМР 13С (δ, м.д., J/Гц): 22.46, 25.29, 30.57, 78.68, 109.21, 115.64, 128.95, 145.85.

Спектральные характеристики 10-о-бромфенил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1Н (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.30-1.39 (м, 3Н, Н2С); 1.66-1.73 (м, 2Н, Н2С); 5.23 (д, 4Н, J=10 Гц, Н2С); 6.41 (т, 1Н, J=10 Гц НС); 6.63 (т, 1Н, J=10 Гц НС); 7.03 (д, 1H, J=10 Гц НС); 7.17 (т, 1Н, J=10 Гц НС). Спектр ЯМР 13C (δ, м.д., J/Гц): 22.45, 25.31, 30.51, 78.48, 109.17, 113.62, 119.67, 128.84, 132.74, 143.60.

Спектральные характеристики 10-(м-бромфенил)-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1Н (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.33-1.40 (м, 3Н, Н2С); 1.63-1.67 (м, 2Н, Н2С); 5.11 (д, 4Н, J=10 Гц, Н2С); 6.65-7.20

(м, 4Н, НС). Спектр ЯМР 13С (δ, м.д., J/Гц): 22.44, 25.28, 30.55, 78.41, 112.07, 114.85, 120.45, 122.82, 131.09, 149.64.

Спектральные характеристики 10-n-бромфенил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1Н (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.33-1.40 (м, 3Н, Н2С); 1.65-1.73 (м, 2Н, Н2С); 5.09 (д, 4Н, J=10 Гц, Н2С); 6.74 (д, 2Н, J=10 Гц, НС); 7.23 (д, 2Н, J=10 Гц, НС). Спектр ЯМР 13С (δ, м.д., J/Гц): 22.47, 25.30, 30.57, 78.60, 107.29, 115.50, 131.86, 146.24.

Спектральные характеристики 10-(о-фторфенил)-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1Н (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.33-1.40 (м, 3Н, Н2С); 1.67-1.68 (м, 2Н, Н2С); 5.12 (д, 4Н, J=10 Гц, Н2С); 6.40-6.49 (м, 2Н, НС); 7.06-7.23 (м, 2Н, НС). Спектр ЯМР 13С (δ, м.д., J/Гц): 22.43; 25.29; 30.57; 78.52; 99.90, 100.10 (J=25 Гц); 104.09, 104.26 (J=21 Гц); 109.25, 109.75 (J=62 Гц); 130.69; 149.13; 162.76, 164.66 (J=237 Гц).

Спектральные характеристики 10-м-фторфенил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1Н (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.33-1.40 (м, 3Н, Н2С); 1.66-1.67 (м, 2Н, Н2С); 5.11 (д, 4Н, J=10 Гц, Н2С); 6.40-6.59 (м, 2Н, НС); 7.07-7.21 (м, 2Н, НС). Спектр ЯМР 13С (δ, м.д., J/Гц): 22.43; 25.28; 30.56; 78.52; 99.88, 100.13 (J=25 Гц); 104.08, 104.29 (J=21 Гц); 109.27, 109.75 (J=48 Гц); 130.69; 149.12; 162.51, 164.90 (J=239 Гц).

Спектральные характеристики 10-n-фторфенил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридекана: Спектр ЯМР 1Н (δ, м.д., DMSO-d6, J/Гц): 1.33-1.40 (м, 3Н, Н2С); 1.66-1.67 (м, 2Н, Н2С); 5.09 (д, 4Н, J=10 Гц, Н2С); 6.73-7.07 (м, 4Н, НС). Спектр ЯМР 13С (δ, м.д., J/Гц): 22.48; 25.31; 30.60; 79.23; 99.88, 100.13 (J=25 Гц); 115.58, 115.76 (J=22 Гц); 145.51; 154.75, 156.60 (J=231 Гц).

Способ получения 10-арил-7,8,12,13-тетраокса-10-азаспиро[5.7]тридеканов общей формулы (1): отличающийся тем, что анилины (анилин, -метиланилин, -нитроанилин, -хлоранилин, -фторанилин, -броманилин) подвергают взаимодействию с 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридеканом в присутствии катализатора Sm(NO)·6HO при мольном соотношении анилин : 7,8,10,12,13-пентаоксаспиро[5.7]тридекан : Sm(NO)·6HO = 10:(10-12):(0.5-0.7) при комнатной температуре (20°C) и атмосферном давлении в течение 20-40 мин в хлористом метилене.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 10-АРИЛ-7,8,12,13-ТЕТРАОКСА-10-АЗАСПИРО[5.7]ТРИДЕКАНОВ
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 91-100 of 251 items.
20.02.2015
№216.013.2759

Способ получения si-содержащих бис-(эндо-бицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенов)

Изобретение относится к способам получения новых полициклических соединений. Предложен способ получения Si-содержащих бис-(эндо-бицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенов) взаимодействием Si-содержащих ацетиленов с 7,7'-дитропилбутаном в присутствии каталитической системы Ti(acac)Cl-EtAlCl при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541530
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.275b

Ди-[4-(диметиламинометилсульфанил)-фениловый] эфир щавелевокислый - водорастворимое средство для борьбы с почвенной и поверхностно-семенной инфекцией

Изобретение относится к способу получения ди-[4-(диметиламинометилсульфанил)-фенилового] эфира щавелевокислого формулы (1) в качестве водорастворимого средства для борьбы с почвенной и поверхностно-семенной инфекцией. Сущность способа заключается во взаимодействии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541532
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.275e

Способ получения ди-{ 4-[(тетрагидро-4н-1,4-оксазин-4-ил)-метилсульфанил]-фенилового} эфира щавелевокислого - водорастворимого средства с фунгицидной активностью

Изобретение относится к способу получения ди-{4-[(тетрагидро-4H-1,4-оксазин-4-ил)-метилсульфанил]-фенилового} эфира щавелевокислого формулы (1) в качестве водорастворимого средства с фунгицидной активностью. Сущность способа заключается во взаимодействии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541535
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.285e

Способ получения бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)этана и его применение в качестве средства с фунгицидной активностью

Изобретение относится к способу получения соединения бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)этана, обладающего фунгицидной активностью против Botrytis cinerea и Rhizoctonia solani. Сущность способа заключается во взаимодействии 1,2-этандиамина с N,N,N,N-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамином в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541791
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.285f

Способ получения si-содержащих бис-(эндо-бицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенов)

Изобретение относится к способам получения новых полициклических соединений. Предложен способ получения Si-содержащих бис-(эндо-бицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенов) взаимодействием Si-содержащих α,ω-диацетиленов с 1,3,5-циклогептатриеном в присутствии каталитической системы TiCl-EtAlCl при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541792
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.2860

Способ получения n, n'-бис-(2-гидроксиэтил)тетратиадиазациклоалканов, проявляющих фунгицидную активность

Изобретение относится к области органической химии, в частности, к способу получения N,N'-бис-(2-гидроксиэтил)тетратиадиазациклоалканов общей формулы (1). Сущность способа заключается во взаимодействии смеси формальдегида и α,ω-дитиола с 2-аминоэтанолом при мольном соотношении формальдегид :...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541793
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.2862

Способ получения (5z,9z)-5,9-докозадиеновой кислоты, проявляющей ингибирующее действие на человеческую топоизомеразу i

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к области получения (5Z,9Z)-5,9-докозадиеновой кислоты формулы (1), проявляющей ингибирующее действие на человеческую топоизомеразу I. (5Z,9Z)-5,9-Докозадиеновая кислота перспективна в качестве лекарственного препарата, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541795
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.2863

Способ получения бис-(3-метоксибензамидил)-тетратиадиазациклоалканов

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения бис-(3-метоксибензамидил)-тетратиадиазациклоалканов формулы (1), где n= 1 или 2, отличающемуся тем, что мета-метоксибензгидразид подвергается взаимодействию с α,ω-дитиолом [HS(CH)(CH)SH, где n=1, 2], предварительно...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541796
Дата охранного документа: 20.02.2015
10.04.2015
№216.013.3cc6

Способ получения n-арилпирролидинов и n-арилпиперидинов

Изобретение относится к области органического синтеза, в частности к способу получения N-арилпирролидинов и N-арилпиперидинов. N-арилпирролидины и N-арилпиперидинов являются синтонами в производстве фармацевтических препаратов, агрохимикатов, гербицидов, фунгицидов, красителей и т.д. Сущность...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002547046
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.3da1

Способ совместного получения 2,3-диалкилмагнезациклогепт-2-енов и 4,5-диалкилмагнезациклогепт-4-енов

Изобретение относится к металлоорганическому синтезу, конкретно к способу совместного получения 2,3-диалкилмагнезациклогепт-2-енов общей формулы (1): и 4,5-диалкилмагнезациклогепт-4-енов общей формулы (2): Способ включает взаимодействие 2,3-диалкилмагнезациклопент-2-енов с этиленом в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002547265
Дата охранного документа: 10.04.2015
Showing 91-100 of 248 items.
20.10.2015
№216.013.8589

Способ получения n-(1,5,3-дитиазоцинан-3-ил)амидов

Изобретение относится к способу получения N-(1,5,3-дитиазоцинан-3-ил)амидов, общей формулы (1): отличающийся тем, что гидразиды общей формулы RC(O)NHNH подвергаются взаимодействию с 1,3-пропандитиолом, предварительно смешанным при 20°C с водным раствором формальдегида, в присутствии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002565788
Дата охранного документа: 20.10.2015
20.10.2015
№216.013.858a

Способ получения 2,3-диалкил-1,4-дициклопропил-1,4-бутандионов

Предлагаемое изобретение относится к способу получения 2,3-диалкил-1,4-дициклопропил-1,4-бутандионов общей формулы (1): где, R=CH, CH, CH, которые могут быть использованы в качестве исходных синтонов синтеза фуранов и пиролов с целью создания на их основе биологически активных соединений...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002565789
Дата охранного документа: 20.10.2015
20.10.2015
№216.013.858b

Способ получения n-циклопентилзамещенных 1,5,3-дитиазепанов

Изобретение относится к способу получения N-циклопентилзамещенных 1,5,3-дитиазепанов общей формулы (1): отличающийся тем, что N-циклопентилзамещенный амин (циклопентил-амин, пирролидин-3-амин, 2-амино-норборнан) подвергают взаимодействию с 1-окса-3,6-дитиациклогептаном в присутствии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002565790
Дата охранного документа: 20.10.2015
20.10.2015
№216.013.86b3

Способ получения алкиловых эфиров фенантрен-9-карбоновой кислоты

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения алкиловых эфиров фенантрен-9-карбоновой кислоты, которые используются в качестве исходных соединений для получения лекарственных препаратов. Способ получения алкиловых эфиров фенантрен-9-карбоновой кислоты...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002566086
Дата охранного документа: 20.10.2015
27.10.2015
№216.013.87d3

Способ получения 2- и 4-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-фенолов

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 2- и 4-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-фенолов формулы (1). Способ осуществляют путем взаимодействия или аминофенола с 1,3,5-тритианом в присутствии катализатора кристаллогидрата хлорида железа [FeCl*6HO], взятыми в мольном...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002566374
Дата охранного документа: 27.10.2015
10.12.2015
№216.013.96b9

Способ получения 2,3-диалкил-1-фенил(алкил)замещенных фосфол-2-ен-1-оксидов

Изобретение относится к пригодному для применения в химической промышленности способу получения 2,3-диалкил-1-фенил(алкил)фосфол-2-ен-1-оксидов формулы (1) где R=Et, Pr, Bu; R'=Me, Bu, Ph. В предложенном способе симметричные ацетилены формулы R-≡-R (R=Et, Pr, Bu) подвергают взаимодействию с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002570205
Дата охранного документа: 10.12.2015
10.12.2015
№216.013.96ba

Способ получения n-арил-1,5,3-дитиазеканов

Изобретение относится к способу получения N-арил-1,5,3-дитиазеканов формулы: Сущность способа заключается во взаимодействии N,N-бис(метоксиметил)-N-арил(фенил, n-толуидин, о-анизидин, о-хлорфенил, м-хлорфенил)аминов с 1,5-пентандитиолом в присутствии катализатора кристаллогидрата...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002570206
Дата охранного документа: 10.12.2015
10.12.2015
№216.013.96bb

Способ получения n-арил-1,5,3-дитиазациклоундеканов

Изобретение относится к способу получения N-арил-1,5,3-дитиазациклоундеканов формулы Сущность способа заключается во взаимодействии Ν,Ν-бис(метоксиметил)-N-арил(фенил, n-толуидин, o-анизидин, o-хлорфенил, n-хлорфенил)аминов с 1,6-гександитиолом в присутствии катализатора кристаллогидрата...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002570207
Дата охранного документа: 10.12.2015
10.03.2016
№216.014.beea

Трифенилфосфониевые соли лупановых и урсановых тритерпеноидов, способ получения и применение для лечения шистосомоза

Изобретение относится к применению трифенилфосфониевых солей лупановых и урсановых тритерпеноидов формулы 1-11 в качестве средств с шистосомицидной активностью, новым соединениям 8-11, а также способу их получения. Использование изобретения позволит расширить ассортимент лекарственных средств,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576658
Дата охранного документа: 10.03.2016
27.02.2016
№216.014.c017

Способ получения n-(1-адамантил)ацетамида

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения N-(1-адамантил)ацетамида, который является предшественником биологически активных аминов, обладающих противомикробной и противовирусной активностью и используемых для лечения и профилактики гриппа, герпеса,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576312
Дата охранного документа: 27.02.2016
+ добавить свой РИД