×
10.10.2015
216.013.804b

3-АРОИЛ-2-ГИДРОКСИ-2-(2-ОКСОЦИКЛОАЛКИЛ)ПИРРОЛО[2,1-С][1,4]БЕНЗОКСАЗИН-1,4(2Н)-ДИОНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к 3-ароил-2-гидрокси-2-(2-оксоциклоалкил)-пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,4(2H)-дионам формулы (I), проявляющих анальгетическую активность, и к способу их получения. В общей формуле (I) Ar=Ph (а-в), CHBr-4 (г), CHOMe-4 (д), n=1 (а), 2 (б, г, д), 3 (в). 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса 2-гидроксипирроло[2,1-c] [1,4]бензоксазин-1,4(2H)-дионов, проявляющих анальгетическую активность, и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии.

Известны структурные аналоги заявленных соединений - 3-замещенные 3-гидроксииндолин-2-оны, получаемые при взаимодействии замещенных изатинов с кетонами, проводимом путем выдерживания реагентов в ДМФА при комнатной температуре в течение 2,5-48 часов в присутствии молекулярных сит 4Å. (W.B. Chen, Y.H. Liao, X.L. Du, X.M. Zhang W.C. Yuan. Green Chem., 2009, 11, 1465-1476).

К недостаткам данного способа относится невозможность получения 3-ароил-2-гидрокси-2-(2-оксоциклоалкил)пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,4(2H)-дионов, использование добавок - молекулярных сит.

Задачей изобретения является разработка простого способа синтеза неописанных в литературе 3-ароил-2-гидрокси-2-(2-оксоциклоалкил)пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,4(2H)-дионов.

Поставленная задача осуществляется путем кипячения 3-ароилпирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,2,4-трионов (Iа-в) с циклоалканонами (IIа-в) в среде инертных апротонных растворителей по следующей схеме:

I: Ar=Ph (а), C6H4Br-4 (б), C6H4OMe-4 (в);

II: n=1 (а), 2 (б), 3 (в);

III: Ar=Ph (а-в), C6H4Br-4 (г), C6H4OMe-4 (д), n=1 (а), 2 (б, г, д), 3 (в).

Процесс ведут при температуре 80°C, а в качестве растворителя используют абсолютный бензол.

Из патентной и технической литературы не были выявлены способы получения 3-ароил-2-гидрокси-2-(2-оксоциклоалкил)пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,4(2H)-дионов, имеющие сходные признаки с заявленным способом, а именно, не использовались исходные продукты, растворитель, в котором проходит реакция, на основании чего можно сделать вывод о соответствии заявленного технического решения критерию «новизна» и «изобретательский уровень».

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. 3-Бензоил-2-гидрокси-2-(2-оксоциклопентил)пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,4(2H)-дион (IIIа).

К раствору 1.5 ммоль 3-бензоилпирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,2,4-триона (Iа) в 10 мл абсолютного бензола добавляли 15.0 ммоль абсолютного циклопентанона (IIа), кипятили 8 часов, охлаждали. К полученному раствору добавляли 15 мл абсолютного изооктана, выпавший осадок отфильтровывали. Выход 67%, 120-122°C (разл., изооктан). Соединение (IIIa) C23H17NO6.

Найдено, %: C 68.59; H 4.13; N 3.53.

Вычислено, %: C 68.48; H 4.25; N 3.47.

Соединение (IIIа) - желтое кристаллическое вещество, легкорастворимое в ДМСО и ДМФА, трудно растворимое в обычных органических растворителях, нерастворимое в воде и алканах. Устойчиво при хранении в обычных условиях.

В ИК-спектре соединения (IIIа), снятого в виде пасты в вазелиновом масле, присутствуют полосы валентных колебаний группы OH в области 3406 см-1, лактонной карбонильной группы C4=O в области 1770 см-1, лактамной карбонильной группы C1=O в области 1715 см-1, кетонных карбонильных групп C3-C=O и C2′=O в области 1652 см-1.

В спектре ПМР соединения (IIIа), снятом в растворе ДМСО-d6, кроме сигналов протонов алифатических заместителей, ароматических колец и связанных с ними групп присутствуют синглет OH группы при 6.83 м.д., мультиплет метановой группы C1′H при 3.10 м.д.

Пример 2. 3-Бензоил-2-гидрокси-2-(2-оксоциклогексил)пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,4(2H)-дион (IIIб).

К раствору 1.5 ммоль 3-бензоилпирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,2,4-триона (Iа) в 10 мл абсолютного бензола добавляли 15.0 ммоль абсолютного циклогексанона (IIб), кипятили 10 часов, охлаждали. Выпавший желтый осадок отбрасывали. Маточный раствор упаривали в три раза под уменьшенным давлением при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывали. Выход 70%, 160-161°C (разл., бензол). Соединение (IIIб) C24H19NO6.

Найдено, %: C 68.99; H 4.65; N 3.41.

Вычислено, %: C 69.06; H 4.59; N 3.36.

Соединение (IIIб) - желтое кристаллическое вещество, легкорастворимое в ДМСО и ДМФА, трудно растворимое в обычных органических растворителях, нерастворимое в воде и алканах. Устойчиво при хранении в обычных условиях.

В ИК-спектре соединения (IIIб), снятого в виде пасты в вазелиновом масле, присутствуют полосы валентных колебаний группы OH в области 3507 см-1, лактонной карбонильной группы C4=O в области 1749 см-1, лактамной карбонильной группы C1=O в области 1699 см-1, кетонных карбонильных групп C3-C=O и C2′=O в области 1636 см-1.

В спектре ПМР соединения (IIIб), снятом в растворе ДМСО-d6, кроме сигналов протонов алифатических заместителей, ароматических колец и связанных с ними групп присутствуют синглет OH группы при 6.78 м.д., мультиплет метановой группы C1′H при 3.21 м.д.

Пример 3. 3-Бензоил-2-гидрокси-2-(2-оксоциклогептил)пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,4(2H)-дион (IIIв).

К раствору 1.5 ммоль 3-бензоилпирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,2,4-триона (Iа) в 10 мл абсолютного бензола добавляли 15.0 ммоль абсолютного циклогептанона (IIв), кипятили 9,5 часов, охлаждали. К полученному раствору добавляли 4 мл абсолютного изооктана, через 24 часа выпавший осадок отфильтровывали. Выход 61%, 165-167°C (разд., бензол). Соединение (IIIв) C25H21NO6.

Найдено, %: C 69.72; H 4.96; N 3.33.

Вычислено, %: C 69.60; H 4.91; N 3.25.

Соединение (IIIв) - желтое кристаллическое вещество, легкорастворимое в ДМСО и ДМФА, трудно растворимое в обычных органических растворителях, нерастворимое в воде и алканах. Устойчиво при хранении в обычных условиях.

В ИК-спектре соединения (IIIв), снятого в виде пасты в вазелиновом масле, присутствуют полосы валентных колебаний группы OH в области 3470 см-1, лактонной карбонильной группы C4=O в области 1760 см-1, лактамной карбонильной группы C1=O в области 1683 см-1, кетонных карбонильных групп C3-C=O и C2′=O в области 1634 см-1.

В спектре ПМР соединения (IIIв), снятом в растворе ДМСО-d6, кроме сигналов протонов алифатических заместителей, ароматических колец и связанных с ними групп присутствуют синглет OH группы при 6.91 м.д., мультиплет метановой группы C1′H при 3.27 м.д.

Пример 4. 3-(4-Бромбензоил)-2-гидрокси-2-(2-оксоциклогексил)пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,4(2H)-дион (IIIг).

К раствору 1.5 ммоль 3-(4-бромбензоил)пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,2,4-триона (Iб) в 10 мл абсолютного бензола добавляли 15.0 ммоль абсолютного циклогексанона (IIб), кипятили 6,5 часов, охлаждали. Выпавший желтый осадок отбрасывали. Маточный раствор упаривали в три раза под уменьшенным давлением при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывали. Выход 65%, 173-175°C (разл., бензол). Соединение (IIIг) C24H18BrNO6.

Найдено, %: C 58.19; H 4.53; N 2.73.

Вычислено, %: C 58.08; H 3.66; N 2.82.

Соединение (IIIг) - желтое кристаллическое вещество, легкорастворимое в ДМСО и ДМФА, трудно растворимое в обычных органических растворителях, нерастворимое в воде и алканах. Устойчиво при хранении в обычных условиях.

В ИК-спектре соединения (IIIг), снятого в виде пасты в вазелиновом масле, присутствуют полосы валентных колебаний группы OH в области 3498 см-1, лактонной карбонильной группы C4=O в области 1751 см-1, лактамной карбонильной группы C1=O в области 1697 см-1, кетонных карбонильных групп C3-C=O и C2′=O в области 1641 см-1.

В спектре ПМР соединения (IIIг), снятом в растворе ДМСО-d6, кроме сигналов протонов алифатических заместителей, ароматических колец и связанных с ними групп присутствуют синглет OH группы при 6.80 м.д., мультиплет метановой группы C1′H при 3.22 м.д.

Пример 5. 3-(4-Метоксибензоил)-2-гидрокси-2-(2-оксоциклогексил)пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,4(2H)-дион (IIIд).

К раствору 1.5 ммоль 3-(4-метоксибензоил)пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,2,4-триона (Iв) в 10 мл абсолютного бензола добавляли 15.0 ммоль абсолютного циклогексанона (IIб), кипятили 13,5 часов, охлаждали. Выпавший желтый осадок отбрасывали. Маточный раствор упаривали в три раза под уменьшенным давлением при комнатной температуре. Выпавший осадок отфильтровывали. Выход 62%, 155-156°C (разл., бензол). Соединение (IIIд) C25H21NO7.

Найдено, %: C 67.20; H 4.65; N 3.27.

Вычислено, %: C 67.11; H 4.73; N 3.13.

Соединение (IIIд) - желтое кристаллическое вещество, легкорастворимое в ДМСО и ДМФА, трудно растворимое в обычных органических растворителях, нерастворимое в воде и алканах. Устойчиво при хранении в обычных условиях.

В ИК-спектре соединения (IIIд), снятого в виде пасты в вазелиновом масле, присутствуют полосы валентных колебаний группы OH в области 3485 см-1, лактонной карбонильной группы C4=O в области 1754 см-1, лактамной карбонильной группы C1=O в области 1698 см-1, кетонных карбонильных групп C3-C=O и C2′=O в области 1628 см-1.

В спектре ПМР соединения (IIIд), снятом в растворе ДМСО-d6, кроме сигналов протонов алифатических заместителей, ароматических колец и связанных с ними групп присутствуют синглет OH группы при 6.72 м.д., мультиплет метановой группы C1′H при 3.19 м.д.

Пример 6. Фармакологическое исследование 3-ароил-2-гидрокси-2-(2-оксоциклоалкил)пирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,4(2H)-дионов (IIIб, г, д) на наличие анальгетической активности.

Анальгетическую активность соединени (IIIб, г, д) по отношению к анальгину определяли методом термического раздражения «горячая пластинка» по Эдди и Леймбах на беспородных мышах массой 18-22 грамм (Eddy N.B., Leimbach D.J. - Pharmacol and Exper. Gher. 1953., 385-393). Статическую обработку экспериментального материала проводили с использованием t критерия Стьюдента (М.Л. Беленький. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта. - 2-e изд. - Л., 1963. - С. 152). Эффект считали достоверным при p<0,05.

Проведенные исследования показали (см. таблицу), что соединения (IIIб, г, д) обладают анальгетической активностью. Данные фармакологической активности аналогов заявляемых соединений в доступной литературе отсутствуют.

Анальгетическая активность соединений (IIIб, г, д).
№ соединения Доза, мг/кг Время оборонительного рефлекса через 2,0 часа
IIIб 50, в/б 20,50±0,63
IIIг 50, в/б 19,80±0,60
IIIд 50, в/б 23,40±1,47
Контроль 2% крахм. слизь 50, в/б 10,40±0,60
Метамизол натрия 93 (ЕД50) 16,33±3,02


3-АРОИЛ-2-ГИДРОКСИ-2-(2-ОКСОЦИКЛОАЛКИЛ)ПИРРОЛО[2,1-С][1,4]БЕНЗОКСАЗИН-1,4(2Н)-ДИОНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
3-АРОИЛ-2-ГИДРОКСИ-2-(2-ОКСОЦИКЛОАЛКИЛ)ПИРРОЛО[2,1-С][1,4]БЕНЗОКСАЗИН-1,4(2Н)-ДИОНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 75 items.
10.01.2013
№216.012.18a2

3-ароил-2-(2-арилгидразоно)пирроло[1,2-a]хиноксалин-1,4-(2h,5h)дионы, обладающие анальгетической активностью

Изобретение относится к 3-ароил-2-арилгидразонопирроло[1,2-а]хиноксалин-1,4(2H, 5H)-дионам формулы: Технический результат - получены новые соединения, обладающие анальгетической активностью, что позволяет предположить их использование в медицине в качестве лекарственных средств с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002471798
Дата охранного документа: 10.01.2013
10.04.2013
№216.012.3327

Диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилаты и способ их получения

Изобретение относится к диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилатам формулы где где Ar=Ph, СНМе-4, СНОМе-4, СНСl-4, CHBr-4; R=Me, Ph, а также способу их получения путем выдерживания бензольного раствора...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002478638
Дата охранного документа: 10.04.2013
10.04.2013
№216.012.3329

N-арил-2,3-диароил-8,10-диметилпиридо[2',3':3,4]пиразоло[1,5-α]пиримидин-4-карбоксамиды и способ их получения

Изобретение относится к новым N-арил-2,3-диароил-8,10-диметилпиридо[2′,3′:3,4]пиразоло[1,5-а]пиримидин-4-карбоксамидам формулы I, обладающим анальгетической активностью, и к способу их получения. В формуле I Ar=Ph, CHMe-4, CHOMe-4; Ar=Ph, CHMe-4, СН(Ме)-2,5. Способ получения указанных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002478640
Дата охранного документа: 10.04.2013
20.05.2013
№216.012.421b

Способ определения иммуномодуляторных свойств косметических средств

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает способ определения иммуномодуляторных свойств косметических средств, при котором проводят определение изменений титра антител слюны к дизентерийной группе микробов в реакции пассивной гемагглютинации (РПГА) в слюне, при этом до обработки...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482493
Дата охранного документа: 20.05.2013
20.06.2013
№216.012.4c3e

1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1н-пиррол-2-оны, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения

Изобретение относится к новым 1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-онам формулы: где Ar означает Ph (IIIa) или Ar означает СНС-n (IIIб). Соединения проявляют анальгетическую активность. Описан способ их получения. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485100
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c43

3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлорид, анальгетическое и противомикробное средство

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола: 3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (I), имеющему приведенную ниже формулу. Заявляемое соединение проявляет анальгетическую активность в дозе,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485105
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c4a

4-(4-бромфенил)-4-оксо-2-{[3-(этоксикарбонил)-4,5-диметилтиен-2-ил]амино}-2-бутеновая кислота, обладающая противовоспалительной и анальгетической активностью

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным веществам класса 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот. Предложена 4-(4-бромфенил)-4-оксо-2-{[3-(этоксикарбонил)-4,5-диметилтиен-2-ил]амино}-2-бутеновая кислота, обладающая противовоспалительной и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485112
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c52

Этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты и способ их получения

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса спиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пирролов}, а именно к этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485120
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c55

3-ароил-4-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-5',5'-диметилдиспиро[2,5-дигидро-1н-азол-2,2'-(2',5',6',7'-тетрагидро-3'н-азоло [1,2-a]азол)7',1''-(1'',4''-дигидронафталин)]-3',4'',5-трионы и способ их получения

Изобретение относится к 3-Ароил-4-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-5',5'-диметилдиспиро[2,5-дигидро-1H-азол-2,2'-(2',5',6',7'-тетрагидро-3'H-азоло[1,2-a]азол)-7',1'-(1'',4''-дигидронафталин)]-3',4'',5-трионам общей формулы (IIIа,б) и к способу их получения, которые могут быть использованы в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485123
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c58

6'-арил-2'-(2-гидроксифенил)-11',11'-диметил-3',4,4',13'-тетраоксоспиро[2,5-циклогексадиен-1,9'-(7'-окса-2',12'-диазатетрацикло[6.5.1.0.0]тетрадец-5'-ен)]-14'-карбоксилаты и способ их получения

Изобретение относится к 6'-Арил-2'-(2-гидроксифенил)-11',11'-диметил-3',4,4',13'-тетраоксоспиро[2,5-циклогексадиен-1,9'-(7'-окса- 2',12'-диазатетрацикло[6.5.1.0.0]-тетрадец-5'-ен]-14'-карбоксилатам общей формулы (IIIа,б) и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485126
Дата охранного документа: 20.06.2013
Showing 1-10 of 107 items.
10.04.2013
№216.012.3327

Диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилаты и способ их получения

Изобретение относится к диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилатам формулы где где Ar=Ph, СНМе-4, СНОМе-4, СНСl-4, CHBr-4; R=Me, Ph, а также способу их получения путем выдерживания бензольного раствора...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002478638
Дата охранного документа: 10.04.2013
10.04.2013
№216.012.3329

N-арил-2,3-диароил-8,10-диметилпиридо[2',3':3,4]пиразоло[1,5-α]пиримидин-4-карбоксамиды и способ их получения

Изобретение относится к новым N-арил-2,3-диароил-8,10-диметилпиридо[2′,3′:3,4]пиразоло[1,5-а]пиримидин-4-карбоксамидам формулы I, обладающим анальгетической активностью, и к способу их получения. В формуле I Ar=Ph, CHMe-4, CHOMe-4; Ar=Ph, CHMe-4, СН(Ме)-2,5. Способ получения указанных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002478640
Дата охранного документа: 10.04.2013
20.04.2013
№216.012.36b8

Способ получения дитритийдифторбензола источника фторированных нуклеогенных фенил-катионов

Изобретение относится к радиохимии, а именно к способу получения дитритийдифторбензола источника ядерно-химического генерирования неизвестных фторзамещенных фенил-катионов. В результате реакции гидрирования газообразным тритием 1,4-дибром-2,5-дифторбензола на катализаторе Pd/BaSO при комнатной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002479561
Дата охранного документа: 20.04.2013
27.04.2013
№216.012.3b94

Способ определения координат манипулятором типа "пространственная мышь" и устройство для его осуществления

Изобретение относится к способу определения координат манипулятором типа «пространственная мышь» и устройствам ввода информации в компьютер. Техническим результатом является упрощение аппаратурного оформления процесса определения координат, компактность устройства, реализующего способ, простота...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002480813
Дата охранного документа: 27.04.2013
20.05.2013
№216.012.421b

Способ определения иммуномодуляторных свойств косметических средств

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает способ определения иммуномодуляторных свойств косметических средств, при котором проводят определение изменений титра антител слюны к дизентерийной группе микробов в реакции пассивной гемагглютинации (РПГА) в слюне, при этом до обработки...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482493
Дата охранного документа: 20.05.2013
20.06.2013
№216.012.4c3e

1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1н-пиррол-2-оны, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения

Изобретение относится к новым 1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-онам формулы: где Ar означает Ph (IIIa) или Ar означает СНС-n (IIIб). Соединения проявляют анальгетическую активность. Описан способ их получения. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485100
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c43

3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлорид, анальгетическое и противомикробное средство

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола: 3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (I), имеющему приведенную ниже формулу. Заявляемое соединение проявляет анальгетическую активность в дозе,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485105
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c4a

4-(4-бромфенил)-4-оксо-2-{[3-(этоксикарбонил)-4,5-диметилтиен-2-ил]амино}-2-бутеновая кислота, обладающая противовоспалительной и анальгетической активностью

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным веществам класса 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот. Предложена 4-(4-бромфенил)-4-оксо-2-{[3-(этоксикарбонил)-4,5-диметилтиен-2-ил]амино}-2-бутеновая кислота, обладающая противовоспалительной и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485112
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c52

Этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты и способ их получения

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса спиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пирролов}, а именно к этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485120
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4c55

3-ароил-4-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-5',5'-диметилдиспиро[2,5-дигидро-1н-азол-2,2'-(2',5',6',7'-тетрагидро-3'н-азоло [1,2-a]азол)7',1''-(1'',4''-дигидронафталин)]-3',4'',5-трионы и способ их получения

Изобретение относится к 3-Ароил-4-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-5',5'-диметилдиспиро[2,5-дигидро-1H-азол-2,2'-(2',5',6',7'-тетрагидро-3'H-азоло[1,2-a]азол)-7',1'-(1'',4''-дигидронафталин)]-3',4'',5-трионам общей формулы (IIIа,б) и к способу их получения, которые могут быть использованы в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485123
Дата охранного документа: 20.06.2013
+ добавить свой РИД