×
20.08.2015
216.013.6fc2

N'-(1-МЕТИЛЭТИЛИДЕН)ГЕПТАДЕКАФТОРОКТИЛКАРБОКСАМИДРАЗОН В КАЧЕСТВЕ СТАНДАРТНОГО ОБРАЗЦА СОСТАВА ДЛЯ КОЛИЧЕСТВЕННОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ ФТОРА В ОРГАНИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЯХ СПЕКТРОФОТОМЕТРИЧЕСКИМ МЕТОДОМ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к новому соединению - N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразону формулы (1), которое может найти применение в качестве материала стандартного образца состава для количественного определения фтора в органических соединениях спектрофотометрическим методом. Изобретение относится также к способу получения N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразона формулы (1) и к промежуточному соединению, гептадекафтороктилкарбоксамидразону формулы (4), которое используется в его синтезе. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

1. Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к области органической химии и касается N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразона (1) (далее - RF-амидразона 1), предназначенного в качестве материала стандартного образца состава для количественного определения фтора (массовая доля более 50%) в органических соединениях различной природы спектрофотометрическим методом после минерализации по Шенигеру [Гельман Н.Э., Терентьева Е.А., Шанина Г.М., Кипаренко Л.М., Резл В. Методы количественного элементного микроанализа. М.: Химия. 1987. с. 149-154], способа получения RF-амидразона 1 и промежуточного соединения. Изобретение может быть использовано в аналитических лабораториях химико-фармацевтической промышленности, научно-исследовательских институтов, ЦЗЛ и СЭС.

2. Уровень техники

Актуальность элементного анализа органических соединений приобретает все большее значение в связи с проблемой доверия к результатам измерений, используемых в сфере научных исследований при осуществлении контроля качества продуктов органического синтеза. Количественный химический анализ является обязательной частью исследования и аттестации органических соединений. Точность реализации методик количественного химического анализа в значительной мере определяется погрешностью, которую вносит используемый стандартный образец. В связи с возрастающим использованием количественного химического анализа в сфере научных исследований, промышленности, здравоохранения, охраны окружающей среды наблюдается тенденция к усилению потребностей в стандартных образцах.

Стандартные образцы состава органических соединений предназначены для количественного анализа; метрологической аттестации методик измерения; контроля погрешности результатов количественного химического анализа; контроля качества продуктов органического синтеза; градуировки и калибровки средств измерений; контроля метрологических характеристик при проведении испытаний средств измерений.

В широком кругу синтетических органических соединений, обладающих комплексом практически полезных свойств, значимое место занимают соединения, содержащие атомы фтора. Фторированные органические соединения проявляют комплекс уникальных свойств и находят широкое применение в качестве эффективных лекарственных средств, пестицидов, разнообразных технических материалов. Значительная часть перспективных лекарственных препаратов содержит в своей структуре фторированные гетероциклические фрагменты (фторхинолоновые антибактериальные препараты, транквилизаторы и антидепрессанты группы бензо-1,4-диазепина, фторфенилтриазоловые противомикозные препараты и др.) [Новое в технологии соединений фтора: Пер. с японск. / Под ред. Н. Исикавы. - М.: Мир, 1984. - 592 с.]. Поэтому ведущие химические центры и фармацевтические фирмы проводят интенсивные исследования по созданию эффективных методов, технологий синтеза и количественного элементного анализа фторсодержащих органических соединений различной природы.

В Реестре государственных стандартных образцов (ГСО) РФ имеются стандартные образцы состава фторсодержащих органических соединений: пентафторбензойная кислота (ГСО 7752-2000), n-хлоранилид тетрафторпропионовой кислоты (ГСО 8217-2002), n-броманилид тетрафторпропионовой кислоты (ГСО 8673-2005), трифторметилморфолинотиадиазол (ГСО 8853-2007), аттестуемыми и нормируемыми характеристиками которых являются массовые доли (%) основного вещества и элементов, входящих в их состав. Эти ГСО состава при количественном анализе органических соединений на фтор перекрывают диапазон от 13 до 44%. Однако для целей элементного анализа фторорганических соединений необходимо иметь стандартный образец состава с массовой долей фтора более 50%, позволяющий анализировать соединения с содержанием фтора в интервале от 50 до 70%.

В работе [K. Burger, U. Waβmuth, F. Hein und S. Rotlegger Trifluormethyl-substituierte Pyrimidine aus Enaminen und Trifluoracetonitril Liebigs Ann. Chem. 1984, 991-1002] описано взаимодействие трифторацетонитрила с ацетоназином. В результате получена смесь N2-(1-метилэтилиден)трифторацетамидгидразона (выход 30%) и 6-метил-2,4-бис(трифторметил)пиримидина (выход 9%):

Массовая доля фтора в N2-(1-метилэтилиден)трифторацетамидгидразоне составляет 30.97%, а потому данное соединение не может служить в качестве материала стандартного образца состава с массовой долей фтора более 50%.

Задачей данного исследования является получение нового вещества с массовой долей фтора более 50%, устойчивого при хранении в обычных условиях (температура плавления, данные ИК-спектроскопии, газовой хроматографии/масс-спектрометрии (ГХ/МС) и элементного анализа не должны изменяться в течение нескольких лет). Важным фактором является доступность синтетической реализации фторсодержащего соединения, далее используемого в качестве материала стандартного образца состава.

Поставленная задача решена путем получения N′-(1-метилэтилиден)-гептадекафтороктилкарбоксамидразона (1) с массовой долей фтора 62,45% через новое промежуточное соединение: гептадекафтороктилкарбоксамидразон (4).

Соединения (1) и (4), их способы получения и физико-химические характеристики в литературе не описаны.

3. Сущность изобретения

Сущность изобретения составляет N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразон (1) (RF-амидразон 1), предназначенный в качестве материала стандартного образца состава для количественного определения фтора (массовая доля более 50%) в органических соединениях различной природы спектрофотометрическим методом после минерализации по Шенигеру [Гельман Н.Э., Терентьева Е.А., Шанина Г.М., Кипаренко Л.М., Резл В. Методы количественного элементного микроанализа. М.: Химия. 1987. - c. 149-154].

Массовая доля фтора в заявляемом соединении, RF-амидразоне 1, составляет 62,45%. Кроме того, RF-амидразон 1 отвечает всем требованиям, предъявляемым к стандартным образцам состава. Это устойчивое однородное вещество, не содержащее компонентов, которые могут влиять на точность результатов количественного анализа [ГОСТ 8.315-97 ГСИ. Стандартные образцы состава и свойств веществ и материалов. Основные положения. ГОСТ 8.694-2010. Стандартные образцы материалов (веществ)].

Впервые полученное нами новое химическое соединение, гептадекафтороктилкарбоксамидразон (4) - промежуточное соединение в синтезе RF-амидразона 1, является ценным синтоном для получения широкого круга фторорганических соединений, включая гетероциклические.

Исследование FR-амидразона 1 и гептадекафтороктилкарбоксамидразона (4) проводят методами:

- газовой хроматографии/масс-спектрометрии (ГХ/МС) (хромато-масс-спектрометр «Trace GC Ultra DSQ II», США);

- ИК-спектроскопии (ИК-спектрометр Spectrum One B "Perkin Elmer Instruments", США);

- элементного анализа по аттестованным методикам: МИ 88-16358-124-2011 «Методика измерений массовой доли углерода, водорода и азота в органических соединениях методом газовой хроматографии на автоматическом анализаторе «CHN» модель PE 2400 с. II ("Perkin Elmer Instruments", США); МВИ 88-16358-95-2009 «Методика выполнения измерений массовой доли фтора в органических соединениях спектрофотометрическим методом». Идентификация по температуре плавления проведена на приборе Stuart SMP3 (Bibby Scientific Limited, Великобритания).

4. Сведения, подтверждающие сущность изобретения

4.1. Синтез N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразона (1)

Способ получения N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразона (1) включает две химические стадии.

Стадия 1. Взаимодействие гептадекафтороктилнитрила (2) с гидразин-гидратом (3) в соотношении 1:1,2 с образованием промежуточного соединения - гептадекафтороктилкарбоксамидразона (4).

Исходное соединение - гептадекафтороктилнитрил (2) получают по ранее описанной методике [Gilman H.; Jones R.G.J. Am. Chem. Soc., 1943, v. 65, p. 1458-1460].

Гептадекафтороктилкарбоксамидразон (4) имеет следующие физико-химические характеристики: белое аморфное вещество, Tпл. 134.5-135.5°C; растворимо в этилацетате, диметилформамиде; слабо растворимо в метаноле, этаноле, ацетоне, ацетонитриле; не растворимо в воде, диэтиловом эфире, хлороформе, бензоле, гексане. Найдено, %: C 22,72; H 0,64; N 8,81; F 67,85. Брутто-формула C9H4F17N3. Вычислено, %: C 22,66; H 0,90; N 8,81; F 67,69.

ИК спектр (dra), ν/см-1: 3469 (NH); 3321 (NH); 3162 (NH); 1683 (NH); 1646 (C=N).

Стадия 2. Взаимодействие промежуточного соединения, гептадекафтороктилкарбоксамидразона (4), с ацетоном (5) с образованием RF-амидразона (1).

N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразон (1) имеет следующие физико-химические характеристики: белое аморфное вещество, Tпл 80,5-81,5°C; растворимо в этаноле, ацетоне, диэтиловом эфире, этилацетате, диметилформамиде; не растворимо в воде, ацетонитриле, хлороформе, бензоле. Согласно данным ГХ/МС вещество не содержит примесей: хроматограмма содержит один пик с τуд=12.40.

Найдено, %: C 27,97; H 1,34; N 8,15; F 62,58. Брутто-формула C12H8F17N3.

Вычислено, %: C 27,77; H 1,33; N 8,15; F 62,45.

ИК спектр (dra), ν/см-1: 3380 уш., 3170 уш. (NH); 1640 (C=N).

Спектр 1H ЯМР (400 МГц, CDCl3), δ (м.д.): 2,01 (с, 3H, CH3), 2,05 (с, 3H, CH3), 5,23 (уш.с., 2H, NH2).

Масс-спектр, m/z (Iотн, %),: 517 (6%) [M]+, 502 (8%), 169 (8%), 130 (14%), 119 (14%), 107 (22%), 98 (36%), 78 (22%), 69 (48%).5б(100%), 40(72%), 30 (32%).

Способ получения N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразона (1) иллюстрируется следующим примером.

Пример 1. Получение N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразона (1)

Стадия 1. Синтез промежуточного соединения, гептадекафтороктилкарбоксамидразона (4)

В круглодонную трехгорлую колбу объемом 25 мл, снабженную мешалкой и обратным холодильником с водяным охлаждением, при перемешивании загружают 3,74 г (8.4 ммоль) гептадекафтороктилнитрила (2), добавляют 10 мл гексана. После растворения нитрила (2) при перемешивании добавляют 0,51 г (10 ммоль) гидразин-гидрата (3). Соотношение гептадекафтороктилнитрила и гидразин-гидрата равно 1:1,2. Массу перемешивают 2 часа. Выпавший белый осадок отфильтровывают. Получают 3.85 г гептадекафтороктилкарбоксамидразона (4). Выход 96%. Tпл. 134.5-135.5°C. Найдено, %: C 22,72; H 0,64; N 8,81; F 67,85. Брутто-формула C9H4F17N3. Вычислено, %: C 22,66; H 0,90; N 8,81; F 67,69.

ИК спектр (dra), ν/см-1: 3469 (NH); 3321 (NH); 3162 (NH); 1683 (NH); 1646 (C=N).

Стадия 2. Синтез N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразона (1)

3.85 г (8.06 ммоля) гептадекафтороктилкарбоксамидразона (4) помещают в химический стакан объемом 20 мл и при перемешивании добавляют ацетон до полного растворения амидразона (4). Массу оставляют при комнатной температуре до испарения избытка ацетона. Белый порошок растворяют в минимальном количестве хлороформа и профильтровывают через слой силикагеля. Хлороформ испаряют. Получают 4.02 г N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразона (1). Выход 97%. Tпл. 80,5-81,5°C.

Согласно данным ГХ/МС вещество не содержит примесей: хроматограмма содержит один пик с τуд=12.40. Найдено, %: C 27,97; H 1,34; N 8,15; F 62,58. Брутто-формула C12H8F17N3. Вычислено, %: C 27,77; H 1,33; N 8,15; F 62,45.

ИК спектр (dra), ν/см-1: 3380 уш., 3170 уш. (NH); 1640 (C=N).

Спектр 1H ЯМР (400 МГц, CDCl3), δ (м.д.): 2,01 (с, 3H, CH3), 2,05 (с, 3H, CH3), 5,23 (уш.c., 2H, NH2).

Масс-спектр, m/z (Iотн, %): 517 (6%) [M]+, 502 (8%), 169 (8%), 130 (14%), 119 (14%), 107 (22%), 98 (36%), 78 (22%), 69 (48%). 56 (100%), 40 (72%), 30 (32%).

4.2. Пригодность N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразона (1) в качестве материала стандартного образца состава для количественного определения фтора (массовая доля более 50%) в органических соединениях различной природы спектрофотометрическим методом

4.2.1 Идентификация образца RF-амидразона 1 при хранении

Исследования показали, что испытуемый образец стабилен при хранении.

Анализ результатов ГХ/МС исследования показало, что образец RF-амидразона 1 не содержит примесей: на хроматограмме имеется всего один пик с временем удерживания 12.44 мин. Все остальные методы показали идентичность характеристик образца RF-амидразона 1, проанализированных в разное время до и после хранения в течение 5 лет (таблица 1).

4.2.2. Использование RF-амидразона 1 в качестве материала стандартного образца состава

В таблице 2 приведены результаты количественного анализа соединений 1-6 (массовая доля фтора более 50%) на фтор по МВИ 88-16358-95-2009 «Методика выполнения измерений массовой доли фтора в органических соединениях спектрофотометрическим методом». В этой методике в качестве стандартного образца состава использован RF-амидразон 1 (массовая доля фтора - 62.45%). Состав и строение соединений 1-6, имеющих различную химическую природу, подтверждены совокупностью данных элементного анализа, ИК-, ЯМР 1H, 13C-спектроскопии, ГХ/МС.

Таблица 2
Результаты определения фтора в органических соединениях с использованием в качестве стандартного образца RF-амидразона 1
Вещество Массовая доля фтора, %
Вычислено Найдено 12| ωср. Δабс.
ω1 ω2
1 69.74 69.80 70.10 0.30 69.95 0.21
2 67.69 67.58 67.83 0.25 67.71 -0.02
3 62.42 62.53 62.17 0.36 62.35 -0.07
4 57.96 57.91 58.06 0.15 58.00 0.04
5 52.17 52.48 52.46 0.02 52.47 0.30
6 44.79 44.90 44.73 0.17 44.82 -0.03

Результаты измерений массовой доли (%) фтора получены в условиях повторяемости. Оба результата параллельных измерений (ω1, ω2) для всех исследуемых соединений 1-6 (Табл. 2) признаны приемлемыми, т.к. выполняется условие |ω12|≤r. В данной методике измерения значение предела повторяемости (rn) равно 0.36 (при доверительной вероятности 0.95 и двух параллельных измерениях). Ранее значение rn было для диапазона массовой доли фтора от 30 до 55%. Использование в качестве стандартного образца состава соединения 1 позволяет расширить возможности методики измерения, увеличивая верхний предел диапазона до 70%. При этом отклонение (Δабс) среднего значения массовой доли фтора от вычисленного значения составляет не более 0.30%.

Таким образом, авторами впервые получены два новых химических соединения 1 и 4 и предложен эффективный способ их получения. Соединение 1 пригодно для применения в качестве материала стандартного образца состава для количественного определения фтора (массовая доля более 50%) в органических соединениях различной природы спектрофотометрическим методом, а промежуточное соединение 4, кроме того, является ценным синтоном для получения широкого круга фторорганических соединений, включая гетероциклические.


N'-(1-МЕТИЛЭТИЛИДЕН)ГЕПТАДЕКАФТОРОКТИЛКАРБОКСАМИДРАЗОН В КАЧЕСТВЕ СТАНДАРТНОГО ОБРАЗЦА СОСТАВА ДЛЯ КОЛИЧЕСТВЕННОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ ФТОРА В ОРГАНИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЯХ СПЕКТРОФОТОМЕТРИЧЕСКИМ МЕТОДОМ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
N'-(1-МЕТИЛЭТИЛИДЕН)ГЕПТАДЕКАФТОРОКТИЛКАРБОКСАМИДРАЗОН В КАЧЕСТВЕ СТАНДАРТНОГО ОБРАЗЦА СОСТАВА ДЛЯ КОЛИЧЕСТВЕННОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ ФТОРА В ОРГАНИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЯХ СПЕКТРОФОТОМЕТРИЧЕСКИМ МЕТОДОМ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 43 items.
20.04.2013
№216.012.35be

Селективный противотуберкулезный агент, представляющий собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)- 1,2,4,5-тетразин и способ его получения

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы А где R=атом водорода или метил; R=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002479311
Дата охранного документа: 20.04.2013
10.11.2013
№216.012.7c54

Фармацевтическая композиция, обладающая противомикробным действием, и способ ее получения

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции левофлоксацина. Композиция обладает лучшим сочетанием биодоступности и внешним видом таблеток, в том числе при хранении, содержащей в качестве вспомогательных веществ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002497501
Дата охранного документа: 10.11.2013
10.01.2014
№216.012.944b

N-нитрозо-n-[(2-хлорэтил)карбамоил]-l-орнитин

Изобретение относится к области биологически активных соединений, конкретно к N-нитрозо-N-[(2-хлорэтил)карбамоил]-L-орнитину формулы 1 , обладающему противоопухолевым действием. Данное соединение может найти применение для лечения онкологических заболеваний. 1 ил., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002503657
Дата охранного документа: 10.01.2014
27.04.2014
№216.012.bc85

Липосомальная композиция и способ ее получения

Заявляемое изобретение относится к биотехнологии и химико-фармацевтической промышленности, а именно представляет собой липосомальную фармацевтическую композицию, осуществляющую направленную транспортировку физиологически активных веществ с целью повышения терапевтической активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514000
Дата охранного документа: 27.04.2014
20.05.2014
№216.012.c7e9

Конъюгаты 2-метилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-c]-1,2,4-триазин-7(4i')-она с глутатионом и другими пептидами, обладающие противовирусной активностью

Изобретение относится к области биологически активных соединений и может быть использовано в синтезе противовирусных препаратов. Подробнее изобретение раскрывает конъюгат 2-метилтио-6-(глутатион-8-ил)-1,2,4-триазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-7-она с пептидом общей формулы (2), где пептид...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002516936
Дата охранного документа: 20.05.2014
10.06.2014
№216.012.d0c7

Селективные противотуберкулезные агенты, представляющие собой 3-аминозамещенные 6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразины

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности, представляет собой 3-аминозамещенные 6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразины, применение которых в качестве противотуберкулезных препаратов позволяет повысить активность и специфичность антимикобактериального действия,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519218
Дата охранного документа: 10.06.2014
27.08.2014
№216.012.efff

6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность

Описываются новые производные имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразинов общей формулы где: Het=4-метилимидазол-1-ил, R=Н или Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, R=пропилтио, и противоопухолевые агенты на их основе для лечения онкологических больных. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527258
Дата охранного документа: 27.08.2014
27.09.2014
№216.012.f76e

Стабилизатор липосомальных суспензий и способ его получения

Изобретение относится к стабилизатору для липосомальных суспензий для осуществления направленной транспортировки физиологически активных веществ с целью повышения терапевтической активности лекарственных препаратов. Предложенный стабилизатор включает модифицированный хитозан, который получают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529179
Дата охранного документа: 27.09.2014
27.09.2014
№216.012.f8a2

5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат

Изобретение относится к новому 5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-α]пиримидинид l-аргининия моногидрату формулы (1) Соединение обладает противовирусной активностью в отношении вирусов штаммов гриппа А и В в системах in vitro и in vivo. Соединение является...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529487
Дата охранного документа: 27.09.2014
27.03.2015
№216.013.3696

Противотуберкулезное лекарственное средство: композиция имидазо[1,2-b]тетразина с пиразинамидом

Изобретение относится к химическому соединению формулы I, где R=бензил и к противотуберкулёзному лекарственному средству, представляющему собой композицию производного имидазо[1,2-][1,2,4,5]тетразина формулы I, где R=бензил, изопропил или фенил и известного противотуберкулёзного препарата...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545458
Дата охранного документа: 27.03.2015
Showing 1-10 of 66 items.
20.04.2013
№216.012.35be

Селективный противотуберкулезный агент, представляющий собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)- 1,2,4,5-тетразин и способ его получения

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы А где R=атом водорода или метил; R=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002479311
Дата охранного документа: 20.04.2013
10.11.2013
№216.012.7c54

Фармацевтическая композиция, обладающая противомикробным действием, и способ ее получения

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции левофлоксацина. Композиция обладает лучшим сочетанием биодоступности и внешним видом таблеток, в том числе при хранении, содержащей в качестве вспомогательных веществ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002497501
Дата охранного документа: 10.11.2013
10.01.2014
№216.012.944b

N-нитрозо-n-[(2-хлорэтил)карбамоил]-l-орнитин

Изобретение относится к области биологически активных соединений, конкретно к N-нитрозо-N-[(2-хлорэтил)карбамоил]-L-орнитину формулы 1 , обладающему противоопухолевым действием. Данное соединение может найти применение для лечения онкологических заболеваний. 1 ил., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002503657
Дата охранного документа: 10.01.2014
27.04.2014
№216.012.bc85

Липосомальная композиция и способ ее получения

Заявляемое изобретение относится к биотехнологии и химико-фармацевтической промышленности, а именно представляет собой липосомальную фармацевтическую композицию, осуществляющую направленную транспортировку физиологически активных веществ с целью повышения терапевтической активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514000
Дата охранного документа: 27.04.2014
20.05.2014
№216.012.c7e9

Конъюгаты 2-метилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-c]-1,2,4-триазин-7(4i')-она с глутатионом и другими пептидами, обладающие противовирусной активностью

Изобретение относится к области биологически активных соединений и может быть использовано в синтезе противовирусных препаратов. Подробнее изобретение раскрывает конъюгат 2-метилтио-6-(глутатион-8-ил)-1,2,4-триазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-7-она с пептидом общей формулы (2), где пептид...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002516936
Дата охранного документа: 20.05.2014
10.06.2014
№216.012.d0c7

Селективные противотуберкулезные агенты, представляющие собой 3-аминозамещенные 6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразины

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности, представляет собой 3-аминозамещенные 6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразины, применение которых в качестве противотуберкулезных препаратов позволяет повысить активность и специфичность антимикобактериального действия,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519218
Дата охранного документа: 10.06.2014
27.08.2014
№216.012.efff

6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность

Описываются новые производные имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразинов общей формулы где: Het=4-метилимидазол-1-ил, R=Н или Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, R=пропилтио, и противоопухолевые агенты на их основе для лечения онкологических больных. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527258
Дата охранного документа: 27.08.2014
27.09.2014
№216.012.f76e

Стабилизатор липосомальных суспензий и способ его получения

Изобретение относится к стабилизатору для липосомальных суспензий для осуществления направленной транспортировки физиологически активных веществ с целью повышения терапевтической активности лекарственных препаратов. Предложенный стабилизатор включает модифицированный хитозан, который получают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529179
Дата охранного документа: 27.09.2014
27.09.2014
№216.012.f8a2

5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат

Изобретение относится к новому 5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-α]пиримидинид l-аргининия моногидрату формулы (1) Соединение обладает противовирусной активностью в отношении вирусов штаммов гриппа А и В в системах in vitro и in vivo. Соединение является...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529487
Дата охранного документа: 27.09.2014
27.03.2015
№216.013.3696

Противотуберкулезное лекарственное средство: композиция имидазо[1,2-b]тетразина с пиразинамидом

Изобретение относится к химическому соединению формулы I, где R=бензил и к противотуберкулёзному лекарственному средству, представляющему собой композицию производного имидазо[1,2-][1,2,4,5]тетразина формулы I, где R=бензил, изопропил или фенил и известного противотуберкулёзного препарата...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545458
Дата охранного документа: 27.03.2015
+ добавить свой РИД