×
27.06.2015
216.013.58d0

СПОСОБ БИОИНКАПСУЛЯЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ГРУППЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002554277
Дата охранного документа
27.06.2015
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества Е472с, соотношение количества препарата группы цефалоспоринов к альбумину при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 3:1, полученную смесь перемешивают до полного растворения компонентов и медленно по каплям приливают бутанол в качестве первого осадителя, а затем ацетон в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном, уменьшение потерь при получении микрокапсул. 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества Е472c, соотношение количества препарата группы цефалоспоринов к альбумину при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 3:1, полученную смесь перемешивают до полного растворения компонентов и медленно по каплям приливают бутанол в качестве первого осадителя, а затем ацетон в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области биоинкапсуляции, а в частности получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат. 2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубликован 10.10.1997 Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055 МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10 Российская Федерация опубликован 10.11.1997 предложен способ получения твердых непористых микросфер включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от - 15 до - 50°C, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: получение микрокапсул методом распылительного охлаждения, сложность и длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2091071 МПК A61K 35/10 Российская Федерация опубликован 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010 МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19 Российская Федерация опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2159037 МПК A01N 25/28, A01N 25/30 Российская Федерация опубликован 20.11.2000 предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащие твердый агрохимический материал 0,1-55 мас.%, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас.% неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00 опубликован 27.06.2009 Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

В пат. 20110223314 МПК B05D 7/00 20060101 B05D 007/00, B05C 3/02 20060101 B05C 003/02; B05C 11/00 20060101 B05C 011/00; B05D 1/18 20060101 B05D 001/18; B05D 3/02 20060101 B05D 003/02; B05D 3/06 20060101 B05D 003/06 от 10.03. 2011 US описан способ получения микрокапсул методом суспензионной полимеризации, относящийся к группе химических методов с применением нового устройства и ультрафиолетового облучения.

Недостатком данного способа являются сложность и длительность процесса, применение специального оборудования, получение микрокапсул методом суспензионной полимеризации, использование ультрафиолетового облучения.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубликован 27.08.1999 г. Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водораствормых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и ацетона, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование альбумина сывороточного человеческого в качестве оболочки микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1 Получение микрокапсул цефотаксима в альбумине с использованием бутанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 1:1

К 13 г 1% водного раствора альбумина добавляют 0,130 г порошка цефотаксима и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 8 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,257 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2 Получение микрокапсул цефтриаксона в альбумине с использованием бутанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефтриаксона и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 15 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,594 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3 Получение микрокапсул цефазолина в альбумине с использованием бутанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефазолина и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 15 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,594 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и ацетона, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 41-50 of 672 items.
27.12.2014
№216.013.16b4

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537236
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c0

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда

Изобретение относится к области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда. Способ получения микрокапсул пестицидов триазинового ряда характеризуется тем, что к 10 г 5% водного раствора поливинилового спирта (ПВС) добавляют 0,1 г пестицида триазинового ряда и 0,02 г...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537248
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c1

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537249
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c2

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537250
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c3

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537251
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c5

Способ получения частиц микрокапсулированного антисептика-стимулятора дорогова (асд) 2 фракция в ксантановой камеди, обладающего супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к области инкапсуляции. Способ представляет собой физико-химический метод осаждения нерастворителем, в котором в качестве оболочки микрокапсул используется ксантановая камедь, в качестве ядра - АСД 2 фракция, в качестве осадителя - бензол. При реализации способа...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537253
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c6

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537254
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c7

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537255
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16ca

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537258
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16cb

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537259
Дата охранного документа: 27.12.2014
Showing 41-50 of 686 items.
10.01.2015
№216.013.1c7b

Способ получения частиц микрокапсулированного антисептика-стимулятора дорогова (асд) 2 фракция в альгинате натрия

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно представляет собой способ инкапсуляции антисептика-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция. Способ представляет собой физико-химический метод осаждения нерастворителем. При осуществлении способа в качестве оболочки микрокапсул...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538719
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c86

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538730
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1cd1

Способ получения микрокапсул фенбендазола, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538805
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1cd2

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538806
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1cd3

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538807
Дата охранного документа: 10.01.2015
27.01.2015
№216.013.2102

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539898
Дата охранного документа: 27.01.2015
27.01.2015
№216.013.21a7

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений 1,2,4-триазинового ряда

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтике, в частности к способу получения микрокапсул гетероциклических соединений 1,2,4-триазинового ряда, отличающемуся тем, что при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем гетероциклическое соединение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540063
Дата охранного документа: 27.01.2015
10.02.2015
№216.013.2312

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда

Изобретение относится в области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда, которые применяются в фармацевтической промышленности и сельском хозяйстве в качестве пестицидов. Способ получения микрокапсул включает физико-химический метод осаждения нерастворителем с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540431
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.02.2015
№216.013.2342

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, при этом фенбендазол, растворенный в диоксане, или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540479
Дата охранного документа: 10.02.2015
20.02.2015
№216.013.2874

Способ инкапсуляции фуллеренов с60

Изобретение относится к области инкапсуляции, а именно к способу получения микрокапсул фуллерена Сгде в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-каррагинан. Заявленный способ характеризуется тем, что суспензию 100 мг фуллерена C в 2 мл этанола диспергируют в суспензию каппа-каррагинана...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541813
Дата охранного документа: 20.02.2015
+ добавить свой РИД