×
27.06.2015
216.013.58d0

СПОСОБ БИОИНКАПСУЛЯЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ГРУППЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002554277
Дата охранного документа
27.06.2015
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества Е472с, соотношение количества препарата группы цефалоспоринов к альбумину при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 3:1, полученную смесь перемешивают до полного растворения компонентов и медленно по каплям приливают бутанол в качестве первого осадителя, а затем ацетон в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном, уменьшение потерь при получении микрокапсул. 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества Е472c, соотношение количества препарата группы цефалоспоринов к альбумину при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 3:1, полученную смесь перемешивают до полного растворения компонентов и медленно по каплям приливают бутанол в качестве первого осадителя, а затем ацетон в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области биоинкапсуляции, а в частности получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат. 2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубликован 10.10.1997 Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055 МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10 Российская Федерация опубликован 10.11.1997 предложен способ получения твердых непористых микросфер включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от - 15 до - 50°C, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: получение микрокапсул методом распылительного охлаждения, сложность и длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2091071 МПК A61K 35/10 Российская Федерация опубликован 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010 МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19 Российская Федерация опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2159037 МПК A01N 25/28, A01N 25/30 Российская Федерация опубликован 20.11.2000 предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащие твердый агрохимический материал 0,1-55 мас.%, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас.% неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00 опубликован 27.06.2009 Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

В пат. 20110223314 МПК B05D 7/00 20060101 B05D 007/00, B05C 3/02 20060101 B05C 003/02; B05C 11/00 20060101 B05C 011/00; B05D 1/18 20060101 B05D 001/18; B05D 3/02 20060101 B05D 003/02; B05D 3/06 20060101 B05D 003/06 от 10.03. 2011 US описан способ получения микрокапсул методом суспензионной полимеризации, относящийся к группе химических методов с применением нового устройства и ультрафиолетового облучения.

Недостатком данного способа являются сложность и длительность процесса, применение специального оборудования, получение микрокапсул методом суспензионной полимеризации, использование ультрафиолетового облучения.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубликован 27.08.1999 г. Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водораствормых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и ацетона, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование альбумина сывороточного человеческого в качестве оболочки микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1 Получение микрокапсул цефотаксима в альбумине с использованием бутанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 1:1

К 13 г 1% водного раствора альбумина добавляют 0,130 г порошка цефотаксима и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 8 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,257 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2 Получение микрокапсул цефтриаксона в альбумине с использованием бутанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефтриаксона и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 15 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,594 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3 Получение микрокапсул цефазолина в альбумине с использованием бутанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефазолина и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 15 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,594 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - метилкарбинола и ацетона, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 91-100 of 672 items.
10.03.2015
№216.013.31a5

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к способу инкапсуляции фенбендазола. Указанный способ характеризуется тем, что фенбендазол растворяют в диоксане или диметилформамиде, затем диспергируют в смесь натрий карбоксиметилцеллюлозы и бутанола в присутствии препарата Е472с, приливают изопропанол и воду,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544177
Дата охранного документа: 10.03.2015
10.04.2015
№216.013.3791

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545713
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.3794

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. Согласно способу по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, добавляют полученный раствор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545716
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.3797

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545719
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.379b

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин, при этом к 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545723
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.37ae

Способ инкапсуляции лактобифадола

Изобретение относится в области микрокапсулирования лактобифадола. Способ инкапсуляции лактобифадола в оболочку из натрий карбоксиметилцеллюлозы осуществляют следующим образом. Лактобифадол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, добавляют полученный раствор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545742
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.37b2

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545746
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.37b3

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. Согласно способу по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, добавляют полученный раствор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545747
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.37b6

Способ получения частиц инкапсулированного жирорастворимой полимерной оболочкой ароматизаторов, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится в области инкапсулирования ароматизаторов. Технической задачей изобретения является упрощение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование в качестве оболочки микрокапсул натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545750
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.37b8

Способ микрокапсулирования цефалоспориновых антибиотиков в полудане

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется полудан, при этом к водному раствору полудана добавляют порошок препарата...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545752
Дата охранного документа: 10.04.2015
Showing 91-100 of 686 items.
20.04.2015
№216.013.4343

Способ получения частиц инкапсулированного жирорастворимой полимерной оболочкой унаби, обладающего супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется порошок...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002548717
Дата охранного документа: 20.04.2015
20.04.2015
№216.013.4358

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки микрокапсул используется...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002548738
Дата охранного документа: 20.04.2015
20.04.2015
№216.013.4379

Способ получения микрокапсул тривитамина, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется тривитамин, предварительно растворенный в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002548771
Дата охранного документа: 20.04.2015
20.04.2015
№216.013.437f

Способ получения частиц инкапсулированных жирорастворимой полимерной оболочкой солей металлов, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве препарата используется сульфат железа или сульфат цинка,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002548777
Дата охранного документа: 20.04.2015
10.05.2015
№216.013.4811

Способ инкапсуляции ветома 1.1, обладающего супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул препарата Ветом 1.1 в оболочке из каррагинана. Согласно способу по изобретению Ветом 1.1 растворяют в диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, или бутаноле, диспергируют полученную смесь в раствор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002549956
Дата охранного документа: 10.05.2015
10.05.2015
№216.013.4814

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул Биопага-Д в оболочке из интерферона человеческого лейкоцитарного (β- или α-интерферона). Согласно способу по изобретению суспензию Биопага-Д в воде добавляют к 1%-му водному раствору интерферона в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002549959
Дата охранного документа: 10.05.2015
10.05.2015
№216.013.490d

Способ получения смеси ветома 1.1 и сел-плекса, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул смеси препаратов Ветома 1.1 и Сел-Плекса в оболочке из каррагинана. Согласно способу по изобретению препараты Ветом 1.1 и Сел-Плекс, взятые в массовом соотношении 60:40, растворяют в диметилсульфоксиде, или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550208
Дата охранного документа: 10.05.2015
20.05.2015
№216.013.4bcc

Способ получения нанокапсул антибиотиков в геллановой камеди

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, фармакологии и ветеринарной медицины, а именно представляет собой способ получения нанокапсул. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование антибиотиков и оболочки нанокапсул геллановой камеди, а также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550918
Дата охранного документа: 20.05.2015
20.05.2015
№216.013.4bcd

Способ получения нанокапсул антибиотиков в каррагинане

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, фармакологии и ветеринарной медицины, а именно представляет собой способ инкапсуляции. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование антибиотиков и оболочки нанокапсул каррагинан, а также использование осадителя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550919
Дата охранного документа: 20.05.2015
20.05.2015
№216.013.4bce

Способ получения нанокапсул 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты

Изобретение относится к области нанотехнологии, а именно представляет собой способ получения нанокапсул. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты и оболочки нанокапсул каррагинана, а также использование осадителя - ацетонитрила...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550920
Дата охранного документа: 20.05.2015
+ добавить свой РИД