×
10.04.2015
216.013.39d9

СРЕДСТВО, УЛУЧШАЮЩЕЕ РЕОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА КРОВИ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средств, влияющих на реологические свойства крови. Предложено применение продукта химической модификации гидроксиэтилированного крахмала O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкана, гибридного макромолекулярного соединения O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкана в качестве средства, улучшающего реологические свойства крови. Технический результат состоит в ограничении возрастания вязкости крови. Изобретение может быть использовано в комплексной терапии патологий, сопровождающихся гипервязкостью крови. 4 пр.
Основные результаты: Применение гибридного макромолекулярного соединения O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкана в качестве средства, улучшающего реологические свойства крови.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средств, улучшающих реологические свойства крови.

Известны средства, влияющие на реологические свойства крови - пентоксифиллин, диквертин, танакан, гибридные макромолекулярные соединения [1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8].

Задачей изобретения является расширение арсенала средств, улучшающих реологические свойства крови.

Поставленная задача решается применением гибридного макромолекулярного соединения O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкана в качестве средства улучшающего реологические свойства крови.

O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкан представляет собой продукт химической модификации гидроксиэтилированного крахмала (O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкан, ГЭК) с молекулярной массой 200 кДа 2,6-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)-4-метилфенолом (2,6-диизоборнил-4-метилфенолом). Содержание 4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2ил)бензил-фрагментов в продукте составляет 4,9- мас.% или 6,7 мас.% [9,10].

Фармакологическая активность O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкана ранее не изучалась.

Использование O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-O-глюкана в качестве средства, улучшающего реологические свойства крови, в литературе не описано.

Принципиально новым в предлагаемом изобретении является то, что в качестве средства, улучшающего реологические свойства крови, используют гибридное макромолекулярное соединение O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкан.

Данный вид активности соединения явным образом не вытекает для специалиста из уровня техники. Гибридное макромолекулярное соединение О-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкан можно использовать в комплексной терапии патологий, сопровождающихся гипервязкостью крови.

Таким образом, данное техническое решение соответствует критериям изобретения: "новизна", "изобретательский уровень", "промышленная применимость".

Новые свойства гибридного макромолекулярного соединения были найдены экспериментальным путем.

Эксперименты по изучению гемореологических свойств O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкана на модели гипервязкости крови in vitro [9] проведены на 20 крысах-самцах Вистар массой 320-380 г. Забор крови проводили под эфирным наркозом из общей сонной артерии через катетер. Кровь стабилизировали 3,8% цитратом натрия в соотношении 9:1. Активность O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкана исследовали в конечной концентрации 1·10-5 г/мл крови. В контрольные пробы добавляли эквиобъемное количество 0,9% раствора NaCl (контроль 1) или гидроксиэтилированного крахмала (ГЭК) (200 кДа) в конечной концентрации 1·10-5 г/мл крови (контроль 2). O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкан, 0,9% раствор NaCl, ГЭК добавляли в объеме 0,02 мл на 1 мл крови. Исследуемый показатель (вязкость крови) регистрировали на ротационном вискозиметре АКР-2 при скорости сдвига 10 с-1 [10] до и после инкубации проб крови при температуре 43,0±0,4°C в течение 60 мин [9].

Статистическую обработку результатов проводили с использованием пакета статистических программ "Statistica 8.0". Данные представлены в виде M±m, где M - среднее значение, m - стандартная ошибка среднего значения. Для оценки достоверности межгрупповых различий использовали непараметрический критерий Mann-Whitney U test.

Результаты исследований представлены в примерах.

Пример 1. Инкубирование проб крови с добавлением растворителя (0,9% раствора NaCl) (контроль 1) в течение 60 мин при температуре 43,0±0,4°C приводило к повышению вязкости крови при скорости сдвига 10 с-1 на 41% по сравнению с исходными значениями (таблица).

Пример 2. Инкубирование проб крови с добавлением ГЭК (200 кДа) в конечной концентрации 1·10-5 г/мл крови (контроль 2) в течение 60 мин при температуре 43,0±0,4°C приводило к повышению вязкости крови при скорости сдвига 10 с-1 на 39% (таблица). Достоверных различий в значениях вязкости крови при добавлении в пробы ГЭК (200 кДа) в конечной концентрации 1·10-5 г/мл по сравнению с контролем 1 не выявлено.

Таким образом, на модели гипервязкости крови in vitro гидроксиэтилированный крахмал в конечной концентрации 1·10-5 г/мл не ограничивает возрастание вязкости крови.

Пример 3. Вязкость крови при инкубировании проб в течение 60 мин при температуре 43,0±0,4°C с O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюканом (4,9 мас. %) (Опыт 1) в конечной концентрации 1·10-5 г/мл крови составила 7,7±0,3 мПа·с, что достоверно ниже, чем в группе контроль 2 (таблица).

Таким образом, на модели гипервязкости крови in vitro O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкан (4,9 мас. %) в конечной концентрации 1·10-5 г/мл крови ограничивает возрастание вязкости крови при скорости сдвига 10 с-1.

Пример 4. Вязкость крови при инкубировании проб в течение 60 мин при температуре 43,0±0,4°C с O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкан (6,7 мас. %) (Опыт 2) в конечной концентрации 1·10-5 г/мл крови составила 8,1±0,1 мПа·с, что достоверно ниже, чем в группе контроль 2 (таблица).

Таким образом, на модели гипервязкости крови in vitro O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкан (6,7 мас. %) в конечной концентрации 1·10-5 г/мл крови ограничивает возрастание вязкости крови.

Исходя из приведенных выше фактов, следует, что O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкан ограничивает возрастание вязкости крови.

Таблица
Влияние O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкан на вязкость крови (мПа·с) через 60 минут после инкубации проб при 43,0±0,4°C
Группа Концентрация препарата, г/мл крови Вязкость крови, 10 с-1
Исходные, n=5 6,1±0,1
Контроль 1, n=5 8,6±0,1*
Контроль 2 (ГЭК), n=5 1·10-5 8,5±0,2*
Опыт 1, n=5 1·10-5 7,7±0,3*+
Опыт 2, n=5 1·10-5 8,1±0,1*+
Примечание: * - достоверные различия по сравнению с исходными значениями (р<0,05); + - достоверные различия по сравнению со значениями контроля 2 (ГЭК) (р<0,05)

Изобретение расширяет арсенал средств, улучшающих реологические свойства крови.

Источники литературы

1. Дроздов С.А. Пентоксифиллин в лечении нарушений мозгового кровообращения // Журн. неврол. и психиатрии им. С.С.Корсакова. - 1997. - 9. -С. 62-67.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства: Пособие для врачей. - М.: Новая волна, 2000. - Т. 1 и 2.

3. Плотников М.Б., Алиев О.И., Маслов М.Ю. и др. Коррекция синдрома повышенной вязкости крови в условиях ишемии мозга у крыс комплексом диквертина и аскорбиновой кислоты // Эксперим. и клинич. фармакология. -1999. - 6. - С. 45-47.

4. Koltringer P., Eber О., Lind P. et al. Microzirkulationund Viscoelastizitat des Vullblutes unter Gingko biloba extrakt. Eine placebocontrollierte randomisierte Doppelblind-Studie // Perfusion. - 1989. - Bd. 1. - S. 28-30.

5. Патент РФ №2425683. Средства, обладающие гемореологической активностью. Плотников М.Б., Алиев О.И., Попова Е.В., Домнина Н.С.10.08.2011.

6. Патент РФ №2473348. Средство, обладающее гемореологической активностью. Плотников М.Б., Алиев О.И., Попова Е.В., Домнина Н.С, Сергеева О.Ю., Власов П.С.27.01.2013

7. Патент РФ №2141320. Гемореологическое средство. Плотников М.Б., Алиев О.И., Васильев А.С., Тюкавкина Н.А. 20.11.1999.

8. Плотников М.Б., Тюкавкина Н.А., Плотникова Т.М. Лекарственные препараты на основе диквертина. - Томск: Изд-во Томского ун-та, 2005. - С.20.

9. Власов П.С., Сергеева О.Ю., Домнина Н.С., Чукичева И.Ю., Буравлев Е.В., Кучин. А.В. Макромолекулярные антиоксиданты на основе полисахаридов и производных 2,6-диизоборнил-4-метилфенола // Химия природных соединений. - 2012. -№4.-С.481-484.

10. Торлопов М.А., Чукичева И.Ю., Буравлев Е.В., Кучин А.В., П.С. Власов, Сергеева О.Ю., Домнина Н.С. Гидрофильный конъюгат гидроксиэтилкрахмала и 2,6-диизоборнил-4-метилфенола // Патент РФ №2497828. опубл. 10.11.2013. Бюл. №31.

11. Парфенов А.С., Пешков А.В., Добровольский Н.А. Определение реологических свойств крови: Методические рекомендации. - М., 1994. - 15 с.

12. Плотников М.Б., Колтунов А.А., Алиев О.И. Метод отбора лекарственных веществ, влияющих на реологические свойства крови in vitro // Эксперим. и клинич. фармакология. - 1996. - №6. - С. 57-58.

Применение гибридного макромолекулярного соединения O-(4-гидрокси-3,5-ди(1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил)бензил)окси)этил)-O-(2-гидроксиэтил)-(1,4)-α-D-глюкана в качестве средства, улучшающего реологические свойства крови.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 31-40 of 91 items.
20.12.2014
№216.013.126e

Эпоксидная композиция для высокопрочных, щелочестойких конструкций

Изобретение относится к эпоксидной композиции для получения высокопрочных, тепло-, щелочестойких стеклопластиковых материалов, которые могут быть использованы при изготовлении строительной арматуры для упрочнения бетонных конструкций. Эпоксидная композиция горячего отверждения для изготовления...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002536141
Дата охранного документа: 20.12.2014
20.03.2015
№216.013.325e

Способ моделирования глобальной ишемии головного мозга у крыс

Изобретение относится к экспериментальной медицине и биологии. Осуществляют окклюзию магистральных сосудов, кровоснабжающих головной мозг. При этом доступ к левой общей сонной артерии осуществляют через вентральную поверхность шеи, а доступ к плечеголовному стволу и левой подключичной артерии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544369
Дата охранного документа: 20.03.2015
10.05.2015
№216.013.4ad5

Способ индивидуальной оценки принадлежности пациентов к хронической сердечной недостаточности

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, кардиологии, патофизиологии, биохимии, фармакологии. Для индивидуальной оценки принадлежности пациентов к хронической сердечной недостаточности (ХСН) определяют: возраст, рост, вес, индекс Кетле, константу Брока, АД сист., АД диаст.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550664
Дата охранного документа: 10.05.2015
10.06.2015
№216.013.5456

Способ получения плотной керамики и керамических композитов на основе карбида титана

Изобретение относится к области создания высокотемпературных керамических материалов, а именно к способу получения плотноспеченного керамического материала из порошков карбида титана. Технический результат изобретения: возможность получить плотную керамику и керамические композиты при более...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002553111
Дата охранного документа: 10.06.2015
27.07.2015
№216.013.6898

Способ получения 2-(4-гидроксифенил)этанола (n-тирозола)

Изобретение относится к способу получения 2-(4-гидроксифенил)этанола (-тирозола), обладающего выраженным стимулирующим действием, иммуномодулирующей и кардиопротекторной активностью, антиканцерогенными и противовоспалительными свойствами. Способ включает нитрование 2-фенилэтанола,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558329
Дата охранного документа: 27.07.2015
10.08.2015
№216.013.6d1e

Новые катализаторы со стабилизирующим эффектом для эпоксидных композиций

Изобретение относится к эпоксидной композиции для получения высокопрочных и термостойких армированных пластиков. Эпоксидная композиция горячего отверждения включает в себя эпоксидный диановый олигомер марки ЭД-20, отвердитель - изо-метилтетрагидрофталевый ангидрид (изо-МТГФА) и катализатор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559492
Дата охранного документа: 10.08.2015
10.08.2015
№216.013.6db9

Биологически активный кормовой концентрат "азофлор"

Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к жидким биологически активным кормовым концентратам для животных на основе экстракта зелени пихты сибирской. Кормовой концентрат содержит аминокислоту L-аргинин - не менее 150 г/л; ментол - 0,1 г/л; водный экстракт зелени пихты сибирской...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559647
Дата охранного документа: 10.08.2015
20.08.2015
№216.013.7114

Средство, обладающее лимфокинетической активностью

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему лимфокинетической активностью. Средство, обладающее лимфокинетической активностью, содержит дигидрокверцетин и арабиногалактан в соотношении (вес.ч.) 1:5. Вышеописанное средство обладает синергетической...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002560518
Дата охранного документа: 20.08.2015
20.08.2015
№216.013.734b

Эпоксидный компаунд, наполненный модифицированными полисахаридами

Изобретение относится к эпоксидной композиции для получения высокопрочных, теплостойких материалов, которые могут быть использованы в различных отраслях промышленности. Эпоксидная композиция горячего отверждения включает эпоксидный диановый олигомер марки ЭД-20 (100 мас.ч.), отвердитель...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561085
Дата охранного документа: 20.08.2015
20.08.2015
№216.013.734e

Эпоксидная композиция с повышенной стойкостью к термостарению

Изобретение относится к вариантам эпоксидных композиций, которые используются в качестве связующего для армированных пластиков. По одному варианту эпоксидная композиция горячего отверждения для изготовления армированных пластиков включает в себя эпоксидный олигомер, отвердитель, катализатор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561088
Дата охранного документа: 20.08.2015
Showing 31-40 of 114 items.
10.12.2014
№216.013.0e01

Средство коррекции отдаленных последствий нарушений сперматогенеза, вызванных цитостатическим воздействием

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармакологии, средству коррекции нарушений сперматогенеза, вызванных цитостатическим воздействием. Предложено применение конъюгата гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, иммобилизированного на низкомолекулярном полиэтиленгликоле,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535002
Дата охранного документа: 10.12.2014
10.12.2014
№216.013.0e17

Фармацевтический состав, обладающий церебропротекторным и противоневротическим действием

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему церебропротекторной и противоневротической активностью. Церебропротекторное и противоневротическое средство, содержащее в качестве активного компонента сухой экстракт лабазника вязолистного (Filipendula...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535024
Дата охранного документа: 10.12.2014
10.12.2014
№216.013.0e18

Способ индивидуальной количественной оценки риска развития гипертонической болезни

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, кардиологии, патофизиологии, биохимии, фармакологии, и предназначено для оценки степени развития гипертонической болезни. Изобретение основано на дискриминантном анализе с применением определенного набора показателей, коэффициентов и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535025
Дата охранного документа: 10.12.2014
20.12.2014
№216.013.126e

Эпоксидная композиция для высокопрочных, щелочестойких конструкций

Изобретение относится к эпоксидной композиции для получения высокопрочных, тепло-, щелочестойких стеклопластиковых материалов, которые могут быть использованы при изготовлении строительной арматуры для упрочнения бетонных конструкций. Эпоксидная композиция горячего отверждения для изготовления...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002536141
Дата охранного документа: 20.12.2014
20.03.2015
№216.013.325e

Способ моделирования глобальной ишемии головного мозга у крыс

Изобретение относится к экспериментальной медицине и биологии. Осуществляют окклюзию магистральных сосудов, кровоснабжающих головной мозг. При этом доступ к левой общей сонной артерии осуществляют через вентральную поверхность шеи, а доступ к плечеголовному стволу и левой подключичной артерии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544369
Дата охранного документа: 20.03.2015
10.05.2015
№216.013.4ad5

Способ индивидуальной оценки принадлежности пациентов к хронической сердечной недостаточности

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, кардиологии, патофизиологии, биохимии, фармакологии. Для индивидуальной оценки принадлежности пациентов к хронической сердечной недостаточности (ХСН) определяют: возраст, рост, вес, индекс Кетле, константу Брока, АД сист., АД диаст.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550664
Дата охранного документа: 10.05.2015
10.06.2015
№216.013.5456

Способ получения плотной керамики и керамических композитов на основе карбида титана

Изобретение относится к области создания высокотемпературных керамических материалов, а именно к способу получения плотноспеченного керамического материала из порошков карбида титана. Технический результат изобретения: возможность получить плотную керамику и керамические композиты при более...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002553111
Дата охранного документа: 10.06.2015
27.07.2015
№216.013.6898

Способ получения 2-(4-гидроксифенил)этанола (n-тирозола)

Изобретение относится к способу получения 2-(4-гидроксифенил)этанола (-тирозола), обладающего выраженным стимулирующим действием, иммуномодулирующей и кардиопротекторной активностью, антиканцерогенными и противовоспалительными свойствами. Способ включает нитрование 2-фенилэтанола,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558329
Дата охранного документа: 27.07.2015
10.08.2015
№216.013.6d1e

Новые катализаторы со стабилизирующим эффектом для эпоксидных композиций

Изобретение относится к эпоксидной композиции для получения высокопрочных и термостойких армированных пластиков. Эпоксидная композиция горячего отверждения включает в себя эпоксидный диановый олигомер марки ЭД-20, отвердитель - изо-метилтетрагидрофталевый ангидрид (изо-МТГФА) и катализатор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559492
Дата охранного документа: 10.08.2015
10.08.2015
№216.013.6db9

Биологически активный кормовой концентрат "азофлор"

Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к жидким биологически активным кормовым концентратам для животных на основе экстракта зелени пихты сибирской. Кормовой концентрат содержит аминокислоту L-аргинин - не менее 150 г/л; ментол - 0,1 г/л; водный экстракт зелени пихты сибирской...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559647
Дата охранного документа: 10.08.2015
+ добавить свой РИД