×
27.01.2015
216.013.2102

СПОСОБ БИОИНКАПСУЛЯЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ГРУППЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002539898
Дата охранного документа
27.01.2015
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества, соотношение количества препарата группы цефалоспоринов к альбумину при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 3:1, полученную смесь перемешивают и приливают изопропанол в качестве первого осадителя, а затем ацетон в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине сывороточном, уменьшение потерь при получении микрокапсул. 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества Е472c, соотношение количества препарата группы цефалоспоринов к альбумину при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 3:1, полученную смесь перемешивают до полного растворения компонентов и медленно по каплям приливают изопропанол в качестве первого осадителя, а затем ацетон в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области биоинкапсуляции, а в частности получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055, МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10, Российская Федерация, опубликован 10.11.1997 предложен способ получения твердых непористых микросфер, который включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от -15 до -50°C, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: получение микрокапсул методом распылительного охлаждения, сложность и длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичный, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2159037, МПК A01N 25/28, A01N 25/30, Российская Федерация, опубликован 20.11.2000 предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащих твердый агрохимический материал 0,1-55 мас.%, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас.% неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

В пат. 20110223314, МПК B05D 7/00 20060101 B05D 007/00, B05C 3/02 20060101 B05C 003/02; B05C 11/00 20060101 B05C 011/00; B05D 1/18 20060101 B05D 001/18; B05D 3/02 20060101 B05D 003/02; B05D 3/06 20060101 B05D 003/06 от 10.03. 2011 US описан способ получения микрокапсул методом суспензионной полимеризации, относящийся к группе химических методов с применением нового устройства и ультрафиолетового облучения.

Недостатком данного способа являются сложность и длительность процесса, применение специального оборудования, получение микрокапсул методом суспензионной полимеризации, использование ультрафиолетового облучения.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водораствормых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - изопропанола и ацетона, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование альбумина сывороточного человеческого в качестве оболочки микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

Пример 1. Получение микрокапсул цефотаксима в альбумине с использованием изопропанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 1:1

К 13 г 1% водного раствора альбумина добавляют 0,130 г порошка цефотаксима и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл изопропанола в качестве первого осадителя, а затем 8 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,257 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Пример 2. Получение микрокапсул цефтриаксона в альбумине с использованием изопропанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефтриаксона и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл изопропанола в качестве первого осадителя, а затем 15 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,594 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Пример 3. Получение микрокапсул цефазолина в альбумине с использованием изопропанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефазолина и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл изопропанола в качестве первого осадителя, а затем 15 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,594 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - изопропанола и ацетона, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 231-240 of 672 items.
20.03.2016
№216.014.cc27

Способ получения нанокапсул лозартана калия в альгинате натрия

Изобретение относится к медицине и представляет собой способ получения нанокапсул лозартана калия, характеризующийся тем, что в качестве оболочки используется альгинат натрия, а в качестве ядра используется лозартан калия, при осуществлении способа лозартан калия диспергируют в суспензию...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577685
Дата охранного документа: 20.03.2016
20.02.2016
№216.014.cd9e

Способ получения нанокапсул ауксинов

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности растениеводства. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование ауксинов и оболочки...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575563
Дата охранного документа: 20.02.2016
20.02.2016
№216.014.e92c

Способ получения нанокапсул адаптогенов

Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. В способе получения нанокапсул адаптогена в альгинате натрия в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, в качестве ядра - экстракт адаптогена, выбранный из экстракта элеутерококка и экстракта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575564
Дата охранного документа: 20.02.2016
10.04.2016
№216.015.2cf8

Способ получения нанокапсул l-аргинина и норвалина в альгинате натрия

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используется L-аргинин или норвалин, в качестве оболочки - альгинат натрия при соотношении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002579608
Дата охранного документа: 10.04.2016
10.04.2016
№216.015.2f43

Способ получения микрокапсул цефалоспориновых антибиотиков в интерферонах

Изобретение относится к способу получения микрокапсул цефотаксима. Указанный способ характеризуется тем, что к 1% водному раствору интерферона человеческого лейкоцитарного в альфа- или бета-форме добавляют порошок цефотаксима и препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002580614
Дата охранного документа: 10.04.2016
10.04.2016
№216.015.3075

Способ получения нанокапсул антибиотиков в полудане

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используются цефалоспориновые антибиотики, в качестве оболочки - полудан при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002580287
Дата охранного документа: 10.04.2016
10.04.2016
№216.015.31e1

Способ получения нанокапсул антибиотиков в агар-агаре

Изобретение относится к области инкапсуляции. Описан способ получения нанокапсул антибиотиков. Согласно способу по изобретению антибиотик добавляют в суспензию агар-агара в петролейном эфире в присутствии препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Затем добавляют этилацетат....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002580613
Дата охранного документа: 10.04.2016
20.05.2016
№216.015.3fd9

Способ получения нанокапсул антибиотиков в интерфероне

Изобретение относится к области инкапсуляции. Описан способ получения нанокапсул антибиотиков - цефтриаксона или цефотаксима. В качестве оболочки нанокапсул используют α- или β-интерферон человеческий лейкоцитарный. Согласно способу по изобретению антибиотик добавляют в 1% водный раствор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002584226
Дата охранного документа: 20.05.2016
10.06.2016
№216.015.4634

Способ получения нанокапсул адаптогенов в ксантановой камеди

Изобретение относится в области нанотехнологии и фармацевтики. Описан способ получения нанокапсул адаптогенов в оболочке из ксантановой камеди. Согласно способу экстракт адаптогена добавляют в суспензию ксантановой камеди в бутаноле в присутствии препарата Е472с в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002586612
Дата охранного документа: 10.06.2016
27.08.2016
№216.015.505a

Способ получения нанокапсул пробиотиков

Изобретение относится в области нанотехнологии и ветеринарной медицине. Технической задачей изобретения является упрощение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование в качестве оболочки нанокапсул...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002595830
Дата охранного документа: 27.08.2016
Showing 231-240 of 686 items.
13.01.2017
№217.015.703e

Способ получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих спазмолитическим действием

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих спазмолитическим действием, характеризующемуся тем, что в качестве оболочки используется альгинат натрия, а в качестве ядра используются лекарственные растения, обладающие спазмолитическим действием. При...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002596476
Дата охранного документа: 10.09.2016
13.01.2017
№217.015.7048

Способ получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих кардиотоническим действием в конжаковой камеди

Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование в качестве ядра...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002596484
Дата охранного документа: 10.09.2016
13.01.2017
№217.015.70a1

Способ получения нанокапсул адаптогенов в каррагинане

Изобретение относится к способу получения нанокапсул адаптогенов. Указанный способ характеризуется тем, что адаптоген добавляют в суспензию каррагинана в этаноле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002596479
Дата охранного документа: 10.09.2016
13.01.2017
№217.015.7204

Способ получения нанокапсул адаптогенов

Изобретение относится к способу получения нанокапсул адаптогенов в конжаковой камеди. Указанный способ характеризуется тем, что адаптоген добавляют в суспензию конжаковой камеди в бутаноле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002596482
Дата охранного документа: 10.09.2016
13.01.2017
№217.015.7266

Способ получения нанокапсул кинетина в альгинате натрия

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к растениеводству, и может быть использовано для получения нанокапсул кинетина. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используют альгинат натрия при массовом соотношении ядро:оболочка, составляющем 1:1, или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002598342
Дата охранного документа: 20.09.2016
13.01.2017
№217.015.72d1

Способ получения нанокапсул гиббереллиновой кислоты в агар-агаре

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Предложен способ получения нанокапсул гиббереллиновой кислоты в агар-агаре, согласно которому 100 мг гиббереллиновой кислоты небольшими порциями добавляют в суспензию агар-агара в бензоле, содержащую агар-агар в количестве 100 мг в присутствии 0,005...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002598260
Дата охранного документа: 20.09.2016
13.01.2017
№217.015.75a0

Способ получения нанокапсул адаптогенов в альгинате натрия

Изобретение относится к способу получения нанокапсул адаптогенов в альгинате натрия, в котором действующее вещество при перемешивании диспергируют в суспензию альгината натрия в изопропаноле в присутствии препарата Е472 в качестве поверхностно-активного вещества, затем добавляют осадитель, а...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002598748
Дата охранного документа: 27.09.2016
13.01.2017
№217.015.7844

Способ получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих кардиотоническим действием

Изобретение относится к способу получения нанокапсул настойки боярышника. Указанный способ характеризуется тем, что настойку боярышника добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002599481
Дата охранного документа: 10.10.2016
13.01.2017
№217.015.7877

Способ получения нанокапсулированного иодида калия в альгинате натрия

Изобретение относится к области нанотехнологии и может быть использовано в фармацевтике. Способ получения нанокапсулированного иодида калия в альгинате натрия заключается в следующем: иодид калия при перемешивании со скоростью 1200 об/мин добавляют к раствору альгината натрия в петролейном...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002599006
Дата охранного документа: 10.10.2016
13.01.2017
№217.015.78cd

Способ получения нанокапсул бетулина

Изобретение относится к способу получения нанокапсул бетулина. Указанный способ характеризуется тем, что порошок бетулина диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002599483
Дата охранного документа: 10.10.2016
+ добавить свой РИД