×
27.01.2015
216.013.2102

Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ БИОИНКАПСУЛЯЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ГРУППЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ

Вид РИД

Изобретение

№ охранного документа
0002539898
Дата охранного документа
27.01.2015
Аннотация: Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества, соотношение количества препарата группы цефалоспоринов к альбумину при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 3:1, полученную смесь перемешивают и приливают изопропанол в качестве первого осадителя, а затем ацетон в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине сывороточном, уменьшение потерь при получении микрокапсул. 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина добавляют порошок препарата группы цефалоспоринов в присутствии поверхностно-активного вещества Е472c, соотношение количества препарата группы цефалоспоринов к альбумину при пересчете на сухое вещество составляет от 1:1 до 3:1, полученную смесь перемешивают до полного растворения компонентов и медленно по каплям приливают изопропанол в качестве первого осадителя, а затем ацетон в качестве второго осадителя, полученную суспензию микрокапсул фильтруют, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе, процесс получения микрокапсул осуществляется при 25°C.

Изобретение относится к области биоинкапсуляции, а в частности получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055, МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10, Российская Федерация, опубликован 10.11.1997 предложен способ получения твердых непористых микросфер, который включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от -15 до -50°C, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: получение микрокапсул методом распылительного охлаждения, сложность и длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичный, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2159037, МПК A01N 25/28, A01N 25/30, Российская Федерация, опубликован 20.11.2000 предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащих твердый агрохимический материал 0,1-55 мас.%, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас.% неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

В пат. 20110223314, МПК B05D 7/00 20060101 B05D 007/00, B05C 3/02 20060101 B05C 003/02; B05C 11/00 20060101 B05C 011/00; B05D 1/18 20060101 B05D 001/18; B05D 3/02 20060101 B05D 003/02; B05D 3/06 20060101 B05D 003/06 от 10.03. 2011 US описан способ получения микрокапсул методом суспензионной полимеризации, относящийся к группе химических методов с применением нового устройства и ультрафиолетового облучения.

Недостатком данного способа являются сложность и длительность процесса, применение специального оборудования, получение микрокапсул методом суспензионной полимеризации, использование ультрафиолетового облучения.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водораствормых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - изопропанола и ацетона, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование альбумина сывороточного человеческого в качестве оболочки микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

Пример 1. Получение микрокапсул цефотаксима в альбумине с использованием изопропанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 1:1

К 13 г 1% водного раствора альбумина добавляют 0,130 г порошка цефотаксима и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл изопропанола в качестве первого осадителя, а затем 8 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,257 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Пример 2. Получение микрокапсул цефтриаксона в альбумине с использованием изопропанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефтриаксона и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл изопропанола в качестве первого осадителя, а затем 15 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,594 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Пример 3. Получение микрокапсул цефазолина в альбумине с использованием изопропанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 6 г 2,5% водного раствора альбумина добавляют 0,450 г порошка цефазолина и 0,02 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл изопропанола в качестве первого осадителя, а затем 15 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,594 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - изопропанола и ацетона, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул цефалоспоринов в альбумине человеческом сывороточном.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 371-380 of 672 items.
26.08.2017
№217.015.ec24

Способ получения нанокапсул циклофосфана-лэнс

Изобретение относится к способу получения нанокапсул циклофосфана-ЛЭНС. Указанный способ характеризуется тем, что 0,5 г циклофосфана-ЛЭНС медленно добавляют в суспензию 0,1 г альгината натрия в бутаноле в присутствии 50 мг препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627584
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec2f

Способ получения нанокапсул сухого экстракта шиповника в агар-агаре

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта шиповника в агар-агаре. Способ характеризуется тем, что сухой экстракт шиповника медленно добавляют в суспензию агар-агара в бутаноле в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627585
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec37

Способ получения нанокапсул солей металлов в каррагинане

Изобретение относится к области нанотехнологии, ветеринарии и растениеводства и раскрывает способ получения нанокапсул солей металлов в каррагинане. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется каррагинан, а в качестве ядра - соль металла при массовом соотношении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627578
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec3b

Способ получения нанокапсул антибиотиков тетрациклинового ряда в конжаковой камеди

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул антибиотиков тетрациклинового ряда. Способ характеризуется тем, что антибиотики выбирают из тетрациклина, диоксициклина, миноциклина, при осуществлении способа в суспензию конжаковой камеди в бутаноле и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627580
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec45

Способ получения нанокапсул хлоральгидрата в каппа-каррагинане

Изобретение относится к способу получения нанокапсул хлоральгидрата в каппа-каррагинане. Указанный способ характеризуется тем, что в суспензию каппа-каррагинана в бутаноле и 0,01 г препарата Е472с, используемого в качестве поверхностно-активного вещества, добавляют порошок хлоральгидрата, затем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627581
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec56

Способ получения нанокапсул солей металлов в альгинате натрия

Изобретение относится к области нанотехнологии и ветеринарной медицине и раскрывает способ получения нанокапсул солей металлов в альгинате натрия. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - соль металла при массовом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627577
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec5f

Способ получения нанокапсул унаби

Изобретение относится в области нанотехнологий и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул унаби характеризуется тем, что порошок унаби диспергируют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в этиловом спирте в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627579
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec6c

Способ получения нанокапсул веро-ифосфамида в альгинате натрия

Изобретение относится к способу получения нанокапсул веро-ифосфамида в альгинате натрия. Указанный способ характеризуется тем, что веро-ифосфамид медленно добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627583
Дата охранного документа: 09.08.2017
29.12.2017
№217.015.f411

Способ получения нанокапсул семян чиа (salvia hispanica) в ксантановой камеди

Изобретение относится в области нанотехнологии и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул семян чиа в оболочке из ксантановой камеди заключается в следующем. Порошок семян чиа добавляют в суспензию ксантановой камеди в гексане в присутствии 0,01 г Е472с в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637629
Дата охранного документа: 05.12.2017
29.12.2017
№217.015.f6bc

Способ получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих кардиотоническим действием

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул настойки боярышника в оболочке из геллановой камеди. Способ характеризуется тем, что в суспензию геллановой камеди в гексане добавляют настойку боярышника в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002639091
Дата охранного документа: 19.12.2017
Showing 371-380 of 686 items.
19.01.2018
№218.016.08fa

Способ получения нанокапсул лекарственных препаратов группы пенициллинов в конжаковой камеди

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способу получения нанокапсул лекарственных препаратов группы пенициллинов, выбранных из амоксициллина, натриевой соли бензилпенициллина, ампициллина, заключающемуся в том, что в качестве оболочек нанокапсул используется конжаковая камедь,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002631883
Дата охранного документа: 28.09.2017
19.01.2018
№218.016.0902

Способ получения нанокапсул семян чиа (salvia hispanica)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения нанокапсул семян чиа, при этом в качестве ядра используют порошок семян чиа, а в качестве оболочки нанокапсул используют натрий карбоксиметилцеллюлозу при массовом соотношении ядро:оболочка 1:1 или 1:3. Способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002631884
Дата охранного документа: 28.09.2017
19.01.2018
№218.016.0972

Способ получения нанокапсул 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты

Изобретение относится к способу получения нанокапсул 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты. Указанный способ характеризуется тем, что 2,4-дихлорфеноксиуксусную кислоту порциями добавляют в суспензию агар-агара в этаноле в присутствии препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, смесь...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002631885
Дата охранного документа: 28.09.2017
19.01.2018
№218.016.0a9a

Способ получения нанокапсул гидрокарбоната натрия в конжаковой камеди

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения нанокапсул гидрокарбоната натрия, при этом в качестве ядра используется гидрокарбанат натрия, а в качестве оболочки нанокапсул используется конжаковая камедь, при массовом соотношении ядро:оболочка 1:1, 1:2,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002632303
Дата охранного документа: 03.10.2017
19.01.2018
№218.016.0add

Способ получения микрокапсул седативных средств в желатине

Изобретение относится к области фармацевтической химии и медицины. Способ получения микрокапсул с настойкой пустырника или валерьяны в желатине характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется желатин, при этом 5 мл настойки настойки пустырника или валерьяны прибавляют в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002632304
Дата охранного документа: 03.10.2017
19.01.2018
№218.016.0b9d

Способ получения нанокапсул сухого экстракта топинамбура в ксантановой камеди

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта топинамбура в ксантановой камеди. Способ характеризуется тем, что к суспензии ксантановой камеди в бензоле и препарата Е472с, используемого в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002632428
Дата охранного документа: 04.10.2017
19.01.2018
№218.016.0c1a

Способ получения кефира с повышенным содержанием магния

Изобретение относится к области молочной промышленности и нанотехнологии. В кефир в процессе заквашивания вносят наноструктурированную добавку, включающую карбонат магния в каррагинане или в конжаковой камеди. Изобретение обеспечивает профилактическую направленность продукта, стабилизацию...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002632570
Дата охранного документа: 05.10.2017
19.01.2018
№218.016.0c22

Способ получения нанокапсул гиббереллиновой кислоты в агар-агаре

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ получения нанокапсул гиббереллиновой кислоты в агар-агаре. Способ включает добавление гиббереллиновой кислоты порциями в суспензию агар-агара в бутаноле в присутствии 0,005 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин, добавление 5...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002632644
Дата охранного документа: 06.10.2017
20.01.2018
№218.016.106c

Способ получения нанокапсул адаптогенов в агар-агаре

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул адаптогенов в агар-агаре. Способ характеризуется тем, что экстракт элеутерококка, жень-шеня, лимонника китайского, аралии или родиолы розовой добавляют в суспензию...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002633748
Дата охранного документа: 17.10.2017
20.01.2018
№218.016.1083

Способ получения нанокапсул сухого экстракта шиповника

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта шиповника. Способ характеризуется тем, что сухой экстракт шиповника диспергируют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в бензоле в присутствии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002633746
Дата охранного документа: 17.10.2017
+ добавить свой РИД