×
27.12.2014
216.013.16c6

Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ БИОИНКАПСУЛЯЦИИ

Вид РИД

Изобретение

№ охранного документа
0002537254
Дата охранного документа
27.12.2014
Аннотация: Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - полудан, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя этанола и ацетона при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - полудан, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя этанола и ацетона при 25°С.

Изобретение относится к области биоинкапсуляции, в частности микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в полудане физико-химическим методом осаждения нерастворителем.

Ранее были известны способы получения микрокапсул. Так, в пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубл. 10.10.1997, Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055, МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10, Российская Федерация, опубл. 10.11.1997 предложен способ получения твердых непористых микросфер, который включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от -15 до -50°C, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: сложность и длительность процесса и применение специального оборудования.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубл. 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2076765, МПК B01D 9/02, Российская Федерация, опубл. 10.04.1997 предложен способ получения дисперсных частиц растворимых соединений в микрокапсулах посредством кристаллизации из раствора, отличающийся тем, что раствор диспергируют в инертной матрице, охлаждают и, изменяя температуру, получают дисперсные частицы.

Недостатком данного способа является сложность исполнения: получение микрокапсул путем диспергирования с последующим изменением температур, что замедляет процесс.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубл. 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2139046, МПК A61K 9/50, A61K 49/00, A61K 51/00, Российская Федерация, опубл. 10.10.1999 предложен способ получения микрокапсул следующим образом. Эмульсию масло-в-воде готовят из органического раствора, содержащего растворенный моно-, ди-, триглицерид, предпочтительно трипальмитин или тристеарин, и возможно, терапевтически активное вещество, и водного раствора, содержащего поверхностно-активное вещество, возможно выпаривают часть растворителя, добавляют редиспергирующий агент и смесь подвергают сушке вымораживанием. Подвергнутую сушке вымораживанием смесь затем снова диспергируют в водном носителе для отделения микрокапсул от остатков органических веществ и полусферические или сферические микрокапсулы высушивают.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование высушивания вымораживанием, что занимает много времени и замедляет процесс получения микрокапсул.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009, Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

В пат. WO/2011/003805 EP, МПК B01J 13/18; B65D 83/14; C08G 18/00, опубл. 13.01.2011 описан способ получения микрокапсул, которые подходят для использования в композициях образующих герметики, пены, покрытия или клеи.

Недостатком предложенного способа является применение центрифугирования для отделения от технологической жидкости, длительность процесса, а также применение данного способа не в фармацевтической промышленности.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл. 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водораствормых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом биоинкапсуляции, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется полудан, а также получение микрокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - этанола и ацетона, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование в качестве оболочки микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к (3-лактамным антибиотикам, полудана, а также получение микрокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - этанола и ацетона.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам в полудане при 25°C в течение 15 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

Пример 1

Получение микрокапсул цефотаксима в полудане с использованием этанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 2 г 1% водного полудана добавляют 0,060 г порошка цефатоксима и 0,05 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 1 мл этанола в качестве первого осадителя, а затем 5 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,095 г белого порошка. Выход составил 95%.

Пример 2

Получение микрокапсул цефтриаксона в полудане с использованием этанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 2 г 1% водного полудана добавляют 0,060 г порошка цефтриаксона и 0,05 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 1 мл этанола в качестве первого осадителя, а затем 5 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,096 г белого порошка. Выход составил 96%.

Пример 3

Получение микрокапсул цефазолина в полудане с использованием этанола и ацетона в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 2 г 1% водного полудана добавляют 0,060 г порошка цефазолина и 0,05 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 1 мл этанола в качестве первого осадителя, а затем 5 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием. Получено 0,094 г белого порошка. Выход составил 94%.

Получены микрокапсулы лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в полудане физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием этанола и ацетона в качестве нерастворилелей. Процесс прост в исполнении и длится в течение 15 минут, не требует специального оборудования.

Полудан - биосинтетический полирибонуклеотидный комплекс полиадениловой и полиуридиловой кислот (в эквимолярных соотношениях). Индуктор синтеза эндогенного интерферона. Стимулирует образование в основном альфа-интерферона, в меньшей степени - β- и γ-интерферонов. Обладает выраженной противовирусной и иммуномодулирующей активностью.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в полудане.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 141-150 of 672 items.
27.06.2015
№216.013.5a9d

Способ получения нанокапсул сульфата хондроитина в каррагинане

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется сульфат хондроитина, в качестве оболочки - каррагинан, который...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554738
Дата охранного документа: 27.06.2015
27.06.2015
№216.013.5a9e

Способ получения нанокапсул албендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется албендазол, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554739
Дата охранного документа: 27.06.2015
27.06.2015
№216.013.5aa0

Способ инкапсуляции ферроцена

Изобретение относится к области медицины и описывает способ получения микрокапсул ферроцена, где в качестве оболочки микрокапсул используется ксантановая камедь, характеризующийся тем, что суспензию 100 мг ферроцена в 2 мл бензола диспергируют в суспензию ксантановой камеди в присутствии 0,01 г...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554741
Дата охранного документа: 27.06.2015
27.06.2015
№216.013.5ab2

Способ получения нанокапсул лозартана калия

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лозартана калия в оболочке из ксантановой камеди. Согласно способу по изобретению лозартан калия добавляют по порциям в суспензию ксантановой камеди в бензоле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Затем приливают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554759
Дата охранного документа: 27.06.2015
27.06.2015
№216.013.5ab6

Способ получения нанокапсул сульфата хондроитина в конжаковой камеди

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется сульфат хондроитина, в качестве оболочки - конжаковая камедь, которую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554763
Дата охранного документа: 27.06.2015
27.06.2015
№216.013.5aca

Способ получения нанокапсул албендазола

Изобретение относится к нанотехнологии и заключается в способе получения нанокапсул албендазола с оболочкой из альгината натрия. Албендазол небольшими порциями добавляют в суспензию альгината натрия в гексане в присутствии препарата Е472с при перемешивании, приливают четыреххлористый углерод,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554783
Дата охранного документа: 27.06.2015
10.07.2015
№216.013.5bda

Способ получения нанокапсул сульфата глюкозамина в ксантановой камеди

Изобретение относится к области нанокапсулирования при получении нанокапсул сульфата глюкозамина в оболочке из ксантановой камеди. Согласно способу по изобретению сульфат глюкозамина порциями добавляют в суспензию ксантановой камеди в бутиловом спирте, содержащую препарат Е472с в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555055
Дата охранного документа: 10.07.2015
10.07.2015
№216.013.5d75

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул препаратов группы цефалоспоринов в оболочке из интерферона человеческого лейкоцитарного (β- или α-интерферона). Согласно способу по изобретению к 1% водному раствору интерферона человеческого...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555466
Дата охранного документа: 10.07.2015
10.07.2015
№216.013.5d7b

Способ получения микрокапсул антиоксидантов в пектине

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул витаминов А, С, Е или Q в оболочке из высокоэтерифицированного или низкоэтерифицированного яблочного или цитрусового пектина. Согласно способу по изобретению к суспензии высокоэтерифицированного или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555472
Дата охранного документа: 10.07.2015
10.07.2015
№216.013.5dcf

Способ получения нанокапсул витаминов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, в котором согласно изобретению в качестве ядер нанокапсул используются витамины, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555556
Дата охранного документа: 10.07.2015
Showing 141-150 of 686 items.
27.07.2015
№216.013.6736

Способ получения нанокапсул сульфата глюкозамина в каррагинане

Изобретение относится к медицине и описывает способ получения нанокапсул сульфата глюкозамина методом осаждения нерастворителем, где сульфат глюкозамина небольшими порциями добавляют в суспензию каррагинана, использующегося в качестве оболочки нанокапсул, в бутиловом спирте, содержащем 0,01 г...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002557975
Дата охранного документа: 27.07.2015
27.07.2015
№216.013.679c

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к области биоинкапсуляции и представляет собой способ получения микрокапсул методом осаждения нерастворителем, заключающийся в том, что к водному раствору интерферона человеческого лейкоцитарного в α- или β-форме, используемого в качестве оболочки микрокапсул, добавляют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558077
Дата охранного документа: 27.07.2015
27.07.2015
№216.013.679e

Способ получения нанокапсул резвератрола в пектине

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения нанокапсул резвератрола в оболочке из низко- или высокоэтерифицированного яблочного или цитрусового пектина. Согласно способу по изобретению резвератрол диспергируют в суспензию низко- или высокоэтерифицированного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558079
Дата охранного документа: 27.07.2015
27.07.2015
№216.013.67a1

Способ получения нанокапсул албендазола

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения нанокапсул албендазола в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению албендазол добавляют в суспензию альгината натрия в гексане в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Массовое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558082
Дата охранного документа: 27.07.2015
27.07.2015
№216.013.67a3

Способ получения нанокапсул аспирина в каррагинане

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул аспирина в оболочке из каррагинана. Согласно способу по изобретению получают суспензию аспирина в бензоле. Диспергируют полученную смесь в суспензию каррагинана в бутаноле в присутствии препарата Е472с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558084
Дата охранного документа: 27.07.2015
27.07.2015
№216.013.67a5

Способ получения частиц, инкапсулированных жирорастворимой полимерной оболочкой солей металлов

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения инкапсулированных частиц солей металлов. Способ получения инкапсулированных жирорастворимой полимерной оболочкой частиц солей металлов заключается в том, что соль металла, выбранную из группы: сульфат железа,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558086
Дата охранного документа: 27.07.2015
10.08.2015
№216.013.6aa4

Способ получения микрокапсул лозартана калия в альгинате натрия

Способ получения микрокапсул лозартана калия в оболочке из альгината натрия может быть использован в фармакологии, фармацевтике, медицине. Растворяют лозартан калия в хлороформе и диспергируют полученную смесь в присутствии препарата E472c при перемешивании 1000 об/с в суспензию альгината...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558855
Дата охранного документа: 10.08.2015
10.08.2015
№216.013.6aa5

Способ получения микрокапсул аминокислот в конжаковой камеди

Способ получения микрокапсул аминокислот в конжаковой камеди может быть использован в фармакологии, фармацевтике, медицине. Суспензию аминокислоты в диметилсульфоксиде диспергируют в суспензию конжаковой камеди в бутиловом спирте в присутствии препарата E472с при перемешивании 1300 об/сек....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558856
Дата охранного документа: 10.08.2015
10.08.2015
№216.013.6aa7

Способ получения микрокапсул аминокислот в ксантановой камеди

Изобретение относится к способу получения микрокапсул аминокислот в ксантановой камеди. Указанный способ характеризуется тем, что аминокислоту растворяют в диметилсульфоксиде и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в бутаноле в присутствии препарата Е472с при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002558859
Дата охранного документа: 10.08.2015
10.08.2015
№216.013.6d6d

Способ получения нанокапсул албендазола

Изобретение относится в области нанотехнологии и медицины и описывает способ получения нанокапсул албендазола методом осаждения нерастворителем, в котором албендазол небольшими порциями добавляют в суспензию каррагинана, использующегося в качестве оболочки нанокапсул, в бутаноле в присутствии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559571
Дата охранного документа: 10.08.2015
+ добавить свой РИД