×
27.12.2014
216.013.16c0

Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ТРИАЗИНОВОГО РЯДА

Вид РИД

Изобретение

№ охранного документа
0002537248
Дата охранного документа
27.12.2014
Аннотация: Изобретение относится к области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда. Способ получения микрокапсул пестицидов триазинового ряда характеризуется тем, что к 10 г 5% водного раствора поливинилового спирта (ПВС) добавляют 0,1 г пестицида триазинового ряда и 0,02 г препарата Е472с в качестве эмульгатора и полученную смесь ставят на перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям добавляют 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола в качестве второго осадителя. Затем полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, отфильтровывают на фильтре, несколько раз промывают изопропанолом, сушат, при этом способ осуществляют при 25ºС без специального оборудования. Технический результат изобретения заключается в упрощении процесса получения микрокапсул и увеличении выхода по массе. 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул пестицидов триазинового ряда, характеризующийся тем, что к 10 г 5% водного раствора поливинилового спирта (ПВС) добавляют 0,1 г пестицида триазинового ряда и 0,02 г препарата Е472с в качестве эмульгатора, полученную смесь ставят на перемешивание и после растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям добавляют 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола в качестве второго осадителя, затем полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, отфильтровывают на фильтре, несколько раз промывают изопропанолом, сушат, при этом способ осуществляют при 25ºС без специального оборудования.

Изобретение относится к области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда, которые применяются в фармацевтической промышленности и сельском хозяйстве в качестве пестицидов.

Ранее были известны способы получения микрокапсул. Так, в пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055, МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10, Российская Федерация опубликован 10.11.1997, предложен способ получения твердых непористых микросфер, который включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от -15 до -50°C, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатками предложенного способа является длительность процесса и применение шаровой мельницы, использование которой может приводить к разрушению микрокапсул.

В пат. 2076765, МПК B01D 9/02, Российская Федерация, опубликован 10.04.1997, предложен способ получения дисперсных частиц растворимых соединений в микрокапсулах посредством кристаллизации из раствора, отличающийся тем, что раствор диспергируют в инертной матрице, охлаждают и, изменяя температуру, получают дисперсные частицы.

Недостатком данного способа является сложность исполнения: получение микрокапсул путем диспергирования с последующим изменением температур, что замедляет процесс.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, А61К31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2139046, МПК A61K 9/50, A61K 49/00, A61K 51/00, Российская Федерация, опубликован 10.10.1999, предложен способ получения микрокапсул следующим образом. Эмульсию масло-в-воде готовят из органического раствора, содержащего растворенный моно-, ди-, триглицерид, предпочтительно трипальмитин или тристеарин, и возможно терапевтически активное вещество, и водного раствора, содержащего поверхностно-активное вещество, возможно выпаривают часть растворителя, добавляют редиспергирующий агент и смесь подвергают сушке вымораживанием. Подвергнутую сушке вымораживанием смесь затем снова диспергируют в водном носителе для отделения микрокапсул от остатков органических веществ и полусферические или сферические микрокапсулы высушивают.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование высушивания вымораживанием, что занимает много времени и замедляет процесс получения микрокапсул.

В пат. 2159037, МПК A01N 25/28, A01N 25/30, Российская Федерация, опубликован 20.11.2000, предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащих твердый агрохимический материал 0,1-55 мас.%, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас.% неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В статье «Разраработка микрокапсулированных и гелеобразных продуктов и материалов для различных отраслей промышленности», Российский химический журнал, 2001, т. XLV, №5-6, с.125-135, описан способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом газофазной полимеризации, так как авторы статьи считают непригодным метод химической коацервации из водных сред для микрокапсулирования лекарственных препаратов вследствие того, что большинство из них являются водорастворимыми. Процесс микрокапсулирования по методу газофазной полимеризации с использованием n-ксилилена включает следующие основные стадии: испарение димера n-ксилилена (170°C), термическое разложение его в пиролизной печи (650°С при остаточном давлении 0,5 мм рт.ст.), перенос продуктов реакции в «холодную» камеру полимеризации (20°С, остаточное давление 0,1 мм рт.ст.), осаждение и полимеризация на поверхности защищаемого объекта. Камера полимеризации выполнена в виде вращающегося барабана, оптимальная скорость для покрытия порошка 30 об/мин. Толщина оболочки регулируется временем нанесения покрытия. Этот метод пригоден для капсулирования любых твердых веществ (за исключением склонных к интенсивной сублимации). Получаемый поли-n-ксилилен - высококристаллический полимер, отличающийся высокой ориентацией и плотной упаковкой, обеспечивает конформное покрытие.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование метода газофазной полимеризации, что делает способ неприменимым для получения микрокапсул лекарственных препаратов в полимерах белковой природы вследствие денатурации белков при высоких температурах.

В статье «Разработка микро- и наносистем доставки лекарственных средств», Российский химический журнал, 2008, t.LII, №1, с.48-57 представлен метод получения микрокапсул с включенными белками, который существенно не снижает их биологической активности, осуществляемый процессом межфазного сшивания растворимого крахмала или гидроксиэтилкрахмала и бычьего сывороточного альбумина (БСА) с помощью терефталоил хлорида. Ингибитор протеиназ - апротинин, либо нативный, либо с защищенным активным центром был микрокапсулирован при его введении в состав водной фазы. Сплющенная форма лиофилизованных частиц свидетельствует о получении микрокапсул или частиц резервуарного типа. Приготовленные таким образом микрокапсулы не повреждались после лиофилизации и легко восстанавливали свою сферическую форму после регидратации в буферной среде. Величина рН водной фазы являлась определяющим при получении прочных микрокапсул с высоким выходом.

Недостатком предложенного способа получения микрокапсул является сложность процесса, что приводит к снижению выхода микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. WO/2010/137743 JP, МПК A01N 25/28; A01N 51/00; A01P 7/04; B01J 13/16, опубликован 02.12.2010, описан метод получения микрокапсул, содержащих пестицидные соединения в эфире жирной кислоты, что задерживает выпуск сроков пестицидных соединений по сравнению с обычными микрокапсулами. В способ получения микрокапсул входит:

1) выдерживание смеси пестицидного соединения с полиизоцианатом от 20 до 60°C в течение 3 часов или более;

2) добавление к смеси воды, содержащей полиолы или полиамины, а также подготовка образования жидких капель в воде;

3) образование пленки полиуретана или полимочевины вокруг капель.

Недостатками предложенного способа являются применение специального оборудования (роторный гомогенизатор), многостадийность, что усложняет способ получения микрокапсул и делает его длительным.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2165700, Российская Федерация, МПК A01N 25/28, A01N 53/00, A01N 57/00, опубликован 27.04.2001, где описан способ получения микрокапсулированных инсектицидных препаратов, который заключается в следующем: раствор смеси в органическом растворителе, состоящей из природных липидов и фосфорорганического и/или пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1, диспергируют в воде с получением целевого продукта. Использование предложенного способа позволяет значительно упростить процесс инкапсулирования инсектицидов и обеспечивает высокое качество инсектицидного препарата.

Недостатком метода, предложенного в пат. 2165700, является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение процесса получения микрокапсул препарата в водорастворимых полимерах, увеличение выхода по массе.

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда, отличающимся тем, что при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем используется два осадителя - карбинол и изопропанол, а в качестве оболочки микрокапсул - поливиниловый спирт, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование двух осадителей, карбинола и изопропанола, при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем и поливинилового спирта - в качестве оболочки микрокапсул.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул пестицидов при 25°C в течение 15 минут.

ПРИМЕР 1 Получение микрокапсул метрибузина в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г метрибузина и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/с. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора - очень медленно по каплям 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанолом, сушат.

Получено 0,510 г порошка микрокапсул. Выход составил 85%.

ПРИМЕР 2 Получение микрокапсул пропиконазола в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г пропиконазола и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/с. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора - очень медленно по каплям 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопрпанолом, сушат.

Получено 0,498 г порошка микрокапсул. Выход составил 83%.

ПРИМЕР 3 Получение микрокапсул требуконазола в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г требуконазола и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/с. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора - очень медленно по каплям 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанолом, сушат.

Получено 0,546 г порошка микрокапсул. Выход составил 91%.

Таким образом, получены микрокапсулы гетероциклических соединений триазинового ряда. Данная методика характеризуется высокими выходами, простотой исполнения, не требует специального оборудования и применима как для приведенных в примерах веществ, так и для любых других, которые содержат триазиновый цикл. Кроме того, описанным способом возможно получение микрокапсул соединений триазинового ряда, которые только будут синтезированы химиками-органиками в будущем. Предложенный метод применим как для фармацевтической, так и в сельскохозяйственной промышленности.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 201-210 of 672 items.
27.10.2015
№216.013.8925

Способ получения нанокапсул рузовостатина в альгинате натрия

Изобретение относится в области нанотехнологии и медицины. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование в качестве оболочки нанокапсул альгината...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002566712
Дата охранного документа: 27.10.2015
10.11.2015
№216.013.8b93

Способ получения нанокапсул ауксинов

Изобретение относится к способу получения нанокапсул ауксинов. Указанный способ заключается в том, что ауксин добавляют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567338
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8b94

Способ получения нанокапсул ауксинов в каррагинане

Изобретение относится к способу получения нанокапсул ауксинов. Указанный способ заключается в том, что ауксин добавляют в суспензию каррагинана в толуоле в присутствии препарата Е472с при перемешивании, затем приливают четыреххлористый углерод, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567339
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8b96

Способ получения частиц инкапсулированного в альгинате натрия ароматизатора "фейхоа", обладающего супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к способу получения микрокапсул ароматизатора «фейхоа». Указанный способ заключается в том, что ароматизатор «фейхоа» растворяют в бутаноле, диспергируют полученную смесь в альгинат натрия в изопропаноле в присутствии препарата Е472с при перемешивании, далее приливают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567341
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8b97

Способ инкапсуляции сел-плекса

Изобретение относится к способу инкапсуляции препарата Сел-Плекс. Указанный способ заключается в том, что Сел-Плекс диспергируют в суспензию ксантановой камеди в бутаноле в присутствии препарата Е472с при перемешивании, затем приливают хлороформ, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567342
Дата охранного документа: 10.11.2015
20.11.2015
№216.013.9160

Способ получения нанокапсул солей металлов

Изобретение относится в области нанотехнологии и фармацевтической химии. При получении нанокапсул солей металлов в качестве оболочки используется каррагинан. Массовое соотношение соль металла:каррагинан составляет 1:3. При осуществлении способа получения нанокапсул соль металла диспергируют в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568832
Дата охранного документа: 20.11.2015
27.11.2015
№216.013.94e3

Способ получения нанокапсул резвератрола в альгинате натрия

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул резвератрола. Способ получения нанокапсул резвератрола, в котором в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - резвератрол, при этом суспензию резвератрола растворяют в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569734
Дата охранного документа: 27.11.2015
27.11.2015
№216.013.94e4

Способ получения нанокапсул солей металлов в конжаковой камеди

Изобретение относится к области нанотехнологии и фармацевтической химии. В способе получения нанокапсул солей металлов в конжаковой камеди в качестве оболочки нанокапсул используется конжаковая камедь, а в качестве ядра - соль металла. Массовое соотношение ядро : оболочка составляет 1:3. При...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569735
Дата охранного документа: 27.11.2015
27.11.2015
№216.013.94e5

Способ получения нанокапсул аденина в альгинате натрия

Изобретение относится к области нанотехнологии и фармацевтической химии. В способе получения нанокапсул аденина в альгинате натрия в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, в качестве ядра - аденин. При осуществлении способа порошок аденина добавляют в суспензию альгината...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569736
Дата охранного документа: 27.11.2015
27.11.2015
№216.013.94e8

Способ получения нанокапсул антибиотиков в альгинате натрия

Изобретение относится к способу получения нанокапсул антибиотиков в альгинате натрия. Указанный способ характеризуется тем, что в суспензию альгината натрия в бутаноле и препарата Е472с добавляют порошок антибиотика, затем добавляют ацетонитрил, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569739
Дата охранного документа: 27.11.2015
Showing 201-210 of 686 items.
27.03.2016
№216.014.c85f

Способ получения нанокапсул рибофлавина

Изобретение относится к области нанотехнологии. Способ получения нанокапсул рибофлавина в оболочке из альгината натрия осуществляют физико-химическим методом осаждения нерастворителем, при этом рибофлавин диспергируют в суспензию альгината натрия в изопропаноле в присутствии препарата Е472с....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002578411
Дата охранного документа: 27.03.2016
27.03.2016
№216.014.c8d0

Способ получения нанокапсул алкалоидов

Изобретение относится к области нанотехнологии, фармакологии, фармацевтики и ветеринарной медицины. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002578408
Дата охранного документа: 27.03.2016
20.03.2016
№216.014.ca22

Способ получения нанокапсул флаваноидов шиповника

Изобретение относится к нанотехнологии, в частности к пищевой промышленности, и представляет собой способ получения нанокапсул флаваноидов шиповника, характеризующийся тем, что в качестве оболочки используется альгинат натрия, а в качестве ядра используются флаваноиды шиповника, при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577692
Дата охранного документа: 20.03.2016
20.03.2016
№216.014.ca51

Способ получения нанокапсул 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты

Изобретение относится к нанотехнологии. Для получения оболочки нанокапсул 2,4-Д используют натрий карбоксиметилцеллюлозу методом осаждения нерастворителем с применением бензола в качестве осадителя. Изобретение позволяет упростить и ускорить процесс получения нанокапсул, а также увеличить их...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577598
Дата охранного документа: 20.03.2016
20.03.2016
№216.014.cb80

Способ получения нанокапсул антибиотиков в агар-агаре

Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины, фармакологии и ветеринарной медицины. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577689
Дата охранного документа: 20.03.2016
20.03.2016
№216.014.cc27

Способ получения нанокапсул лозартана калия в альгинате натрия

Изобретение относится к медицине и представляет собой способ получения нанокапсул лозартана калия, характеризующийся тем, что в качестве оболочки используется альгинат натрия, а в качестве ядра используется лозартан калия, при осуществлении способа лозартан калия диспергируют в суспензию...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002577685
Дата охранного документа: 20.03.2016
20.02.2016
№216.014.cd9e

Способ получения нанокапсул ауксинов

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности растениеводства. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование ауксинов и оболочки...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575563
Дата охранного документа: 20.02.2016
20.02.2016
№216.014.e92c

Способ получения нанокапсул адаптогенов

Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. В способе получения нанокапсул адаптогена в альгинате натрия в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, в качестве ядра - экстракт адаптогена, выбранный из экстракта элеутерококка и экстракта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002575564
Дата охранного документа: 20.02.2016
10.04.2016
№216.015.2cf8

Способ получения нанокапсул l-аргинина и норвалина в альгинате натрия

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используется L-аргинин или норвалин, в качестве оболочки - альгинат натрия при соотношении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002579608
Дата охранного документа: 10.04.2016
10.04.2016
№216.015.2f43

Способ получения микрокапсул цефалоспориновых антибиотиков в интерферонах

Изобретение относится к способу получения микрокапсул цефотаксима. Указанный способ характеризуется тем, что к 1% водному раствору интерферона человеческого лейкоцитарного в альфа- или бета-форме добавляют порошок цефотаксима и препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002580614
Дата охранного документа: 10.04.2016
+ добавить свой РИД