×
27.12.2014
216.013.16b4

СПОСОБ БИОИНКАПСУЛЯЦИИ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002537236
Дата охранного документа
27.12.2014
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - полудан, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя диэтилового эфира и изопропанола при 25 °С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - полудан, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя диэтилового эфира и изопропанола при 25 °С.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области биоинкапсуляции, в частности микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в полудане физико-химическим методом осаждения нерастворителем.

Ранее были известны способы получения микрокапсул. Так, в пат. RU 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубликован 10.10.1997, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. RU 2095055, МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10, опубликован 10.11.1997 предложенный способ получения твердых непористых микросфер включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от - 15 до - 50°C и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: сложность и длительность процесса и применение специального оборудования.

В пат. RU 2091071 A61K 35/10, опубликован 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатками способа являются применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. RU 2076765, МПК B01D 9/02, опубликован 10.04.1997 предложен способ получения дисперсных частиц растворимых соединений в микрокапсулах посредством кристаллизации из раствора, отличающийся тем, что раствор диспергируют в инертной матрице, охлаждают и, изменяя температуру, получают дисперсные частицы.

Недостатком данного способа является сложность исполнения: получение микрокапсул путем диспергирования с последующим изменением температур, что замедляет процесс.

В пат. RU 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. RU 2139046, МПК A61K 9/50, A61K 49/00, A61K 51/00, опубликован 10.10.1999 предложен способ получения микрокапсул следующим образом. Эмульсию масло-в-воде готовят из органического раствора, содержащего растворенный моно-, ди-, триглицерид, предпочтительно трипальмитин или тристеарин, и возможно, терапевтически активное вещество, и водного раствора, содержащего поверхностно-активное вещество, возможно выпаривают часть растворителя, добавляют редиспергирующий агент и смесь подвергают сушке вымораживанием. Подвергнутую сушке вымораживанием смесь затем снова диспергируют в водном носителе для отделения микрокапсул от остатков органических веществ и полусферические или сферические микрокапсулы высушивают.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использования высушивания вымораживанием, что занимает много времени и замедляет процесс получения микрокапсул.

В пат. RU 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

В пат. EP WO/2011/003805, МПК B01J 13/18; B65D 83/14; C08G 18/00, опубликован 13.01.2011 описан способ получения микрокапсул, которые подходят для использования в композициях, образующих герметики, пены, покрытия или клеи.

Недостатком предложенного способа является применение центрифугирования для отделения от технологической жидкости, длительность процесса, а также применение данного способа не в фармацевтической промышленности.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. RU 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водораствормых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом биоинкапсуляции, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется полудан, а также получение микрокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - диэтилового эфира и изопропанола, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование в качестве оболочки микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, полудана, а также получение микрокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - диэтилового эфира и изопропанола.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам в полудане при 25°C в течение 15 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул цефотаксима в полудане с использованием диэтилового эфира и изопропанола в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 2 г 1% водного полудана добавляют 0,060 г порошка цефатоксима и 0,05 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 1 мл диэтилового эфира в качестве первого осадителя, а затем 5 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,077 г белого порошка. Выход составил 77%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул цефтриаксона в полудане с использованием диэтилового эфира и изопропанола в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 2 г 1% водного полудана добавляют 0,060 г порошка цефтриаксона и 0,05 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 1 мл диэтилового эфира в качестве первого осадителя, а затем 5 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,098 г белого порошка. Выход составил 98%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул цефазолина в полудане с использованием диэтилового эфира и изопропанола в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 2 г 1% водного полудана добавляют 0,060 г порошка цефазолина и 0,05 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 1 мл диэтилового эфира в качестве первого осадителя, а затем 5 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,096 г белого порошка. Выход составил 96%.

Получены микрокапсулы лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в полудане физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием диэтилового эфира и изопропанола в качестве нерастворилелей. Процесс прост в исполнении и длится в течение 15 минут, не требует специального оборудования.

Полудан - биосинтетический полирибонуклеотидный комплекс полиадениловой и полиуридиловой кислот (в эквимолярных соотношениях). Индуктор синтеза эндогенного интерферона. Стимулирует образование в основном альфа-интерферона, в меньшей степени - β - и γ-интерферонов. Обладает выраженной противовирусной и иммуномодулирующей активностью.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в полудане.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 41-50 of 672 items.
27.12.2014
№216.013.16c0

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда

Изобретение относится к области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда. Способ получения микрокапсул пестицидов триазинового ряда характеризуется тем, что к 10 г 5% водного раствора поливинилового спирта (ПВС) добавляют 0,1 г пестицида триазинового ряда и 0,02 г...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537248
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c1

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537249
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c2

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537250
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c3

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537251
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c5

Способ получения частиц микрокапсулированного антисептика-стимулятора дорогова (асд) 2 фракция в ксантановой камеди, обладающего супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к области инкапсуляции. Способ представляет собой физико-химический метод осаждения нерастворителем, в котором в качестве оболочки микрокапсул используется ксантановая камедь, в качестве ядра - АСД 2 фракция, в качестве осадителя - бензол. При реализации способа...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537253
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c6

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537254
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c7

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537255
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16ca

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537258
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16cb

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537259
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16cd

Способ инкапсуляции ферроцена

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется ферроцен, в качестве оболочки - каррагенан, который осаждают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537261
Дата охранного документа: 27.12.2014
Showing 41-50 of 686 items.
10.01.2015
№216.013.1c86

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538730
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1cd1

Способ получения микрокапсул фенбендазола, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538805
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1cd2

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538806
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1cd3

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538807
Дата охранного документа: 10.01.2015
27.01.2015
№216.013.2102

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539898
Дата охранного документа: 27.01.2015
27.01.2015
№216.013.21a7

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений 1,2,4-триазинового ряда

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтике, в частности к способу получения микрокапсул гетероциклических соединений 1,2,4-триазинового ряда, отличающемуся тем, что при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем гетероциклическое соединение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540063
Дата охранного документа: 27.01.2015
10.02.2015
№216.013.2312

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда

Изобретение относится в области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда, которые применяются в фармацевтической промышленности и сельском хозяйстве в качестве пестицидов. Способ получения микрокапсул включает физико-химический метод осаждения нерастворителем с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540431
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.02.2015
№216.013.2342

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, при этом фенбендазол, растворенный в диоксане, или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540479
Дата охранного документа: 10.02.2015
20.02.2015
№216.013.2874

Способ инкапсуляции фуллеренов с60

Изобретение относится к области инкапсуляции, а именно к способу получения микрокапсул фуллерена Сгде в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-каррагинан. Заявленный способ характеризуется тем, что суспензию 100 мг фуллерена C в 2 мл этанола диспергируют в суспензию каппа-каррагинана...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541813
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.2875

Способ получения микрокапсул ароматизатора "зеленое яблоко"

Изобретение относится к области инкапсулирования ароматизаторов, а именно к способу получения микрокапсул ароматизатора «зеленое яблоко», в котором в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия. Заявленный способ характеризуется тем, что 100 мг ароматизатора «зеленое яблоко»...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541814
Дата охранного документа: 20.02.2015
+ добавить свой РИД