×
27.12.2014
216.013.1675

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ТРИАЗИНОВОГО РЯДА

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002537173
Дата охранного документа
27.12.2014
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к способу микрокапсулирования пестицидов триазинового ряда. Способ получения микрокапсул пестицидов триазинового ряда характеризуется тем, что к 10 г 5% водного раствора поливинилового спирта (ПВС) добавляют 0,1 г пестицида триазинового ряда и 0,02 г препарата Е472с в качестве эмульгатора и полученную смесь ставят на перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 15 мл изопропанола, затем полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, отфильтровывают на фильтре, несколько раз промывают изопропанолом и сушат. Способ осуществляют при 25ºС без специального оборудования. Технический результат изобретения заключается в упрощении процесса получения микрокапсул и увеличении выхода по массе. 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул пестицидов триазинового ряда, характеризующийся тем, что к 10 г 5% водного раствора поливинилового спирта (ПВС) добавляют 0,1 г пестицида триазинового ряда и 0,02 г препарата Е472с в качестве эмульгатора, полученную смесь ставят на перемешивание и после растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 15 мл изопропанола, затем полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, отфильтровывают на фильтре, несколько раз промывают изопропанолом, сушат, при этом способ осуществляют при 25ºС без специального оборудования.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда, которые применяются в фармацевтической промышленности и сельском хозяйстве в качестве пестицидов.

Ранее были известны способы получения микрокапсул. Так, в пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055, МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10, Российская Федерация, опубликован 10.11.1997, предложен способ получения твердых непористых микросфер, включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от -15 до -50°C и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатками предложенного способа является длительность процесса и применение шаровой мельницы, использование которой может приводить к разрушению микрокапсул.

В пат. 2076765, МПК B01D 9/02, Российская Федерация, опубликован 10.04.1997, предложен способ получения дисперсных частиц растворимых соединений в микрокапсулах посредством кристаллизации из раствора, отличающийся тем, что раствор диспергируют в инертной матрице, охлаждают и, изменяя температуру, получают дисперсные частицы.

Недостатком данного способа является сложность исполнения: получение микрокапсул путем диспергирования с последующим изменением температур, что замедляет процесс.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2139046, МПК A61K 9/50, A61K 49/00, A61K 51/00, Российская Федерация, опубликован 10.10.1999, предложен способ получения микрокапсул следующим образом. Эмульсию масло-в-воде готовят из органического раствора, содержащего растворенный моно-, ди-, триглицерид, предпочтительно трипальмитин или тристеарин, и возможно, терапевтически активное вещество, и водного раствора, содержащего поверхностно-активное вещество, возможно выпаривают часть растворителя, добавляют редиспергирующий агент и смесь подвергают сушке вымораживанием. Подвергнутую сушке вымораживанием смесь затем снова диспергируют в водном носителе для отделения микрокапсул от остатков органических веществ и полусферические или сферические микрокапсулы высушивают.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использования высушивания вымораживанием, что занимает много времени и замедляет процесс получения микрокапсул.

В пат. 2159037, МПК A01N 25/28, A01N 25/30, Российская Федерация, опубликован 20.11.2000, предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащий твердый агрохимический материал 0,1-55 мас.%, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас.% неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В статье «Разраработка микрокапсулированных и гелеобразных продуктов и материалов для различных отраслей промышленности», Российский химический журнал, 2001, т.XLV, №5-6, с.125-135, описан способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом газофазной полимеризации, так как авторы статьи считают непригодным метод химической коацервации из водных сред для микрокапсулирования лекарственных препаратов вследствие того, что большинство из них являются водорастворимыми. Процесс микрокапсулирования по методу газофазной полимеризации с использованием n-ксилилена включает следующие основные стадии: испарение димера n-ксилилена (170°C), термическое разложение его в пиролизной печи (650°C при остаточном давлении 0,5 мм рт.ст.), перенос продуктов реакции в «холодную» камеру полимеризации (20°C, остаточное давление 0,1 мм рт.ст.), осаждение и полимеризация на поверхности защищаемого объекта. Камера полимеризации выполнена в виде вращающегося барабана, оптимальная скорость для покрытия порошка 30 об/мин. Толщина оболочки регулируется временем нанесения покрытия. Этот метод пригоден для капсулирования любых твердых веществ (за исключением склонных к интенсивной сублимации). Получаемый поли-n-ксилилен высококристаллический полимер, отличающийся высокой ориентацией и плотной упаковкой, обеспечивает конформное покрытие.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование метода газофазной полимеризации, что делает способ не применимым для получения микрокапсул лекарственных препаратов в полимерах белковой природы вследствие денатурации белков при высоких температурах.

В статье «Разработка микро- и наносистем доставки лекарственных средств», Российский химический журнал, 2008, т.LII, №1, с.48-57, представлен метод получения микрокапсул с включенными белками, который существенно не снижает их биологической активности, осуществляемый процессом межфазного сшивания растворимого крахмала или гидроксиэтилкрахмала и бычьего сывороточного альбумина (БСА) с помощью терефталоил хлорида. Ингибитор протеиназ - апротинин, либо нативный, либо с защищенным активным центром, был микрокапсулирован при его введении в состав водной фазы. Сплющенная форма лиофилизованных частиц свидетельствует о получении микрокапсул или частиц резервуарного типа. Приготовленные таким образом микрокапсулы не повреждались после лиофилизации и легко восстанавливали свою сферическую форму после регидратации в буферной среде. Величина pH водной фазы являлась определяющей при получении прочных микрокапсул с высоким выходом.

Недостатком предложенного способа получения микрокапсул является сложность процесса, что приводит к снижению выхода микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. WO/2010/137743, JP, МПК A01N 25/28; A01N 51/00; A01P 7/04; B01J 13/16, опубликован 02.12.2010, описан метод получения микрокапсул, содержащих пестицидные соединения в эфире жирной кислоты, что задерживает выпуск сроков пестицидных соединений по сравнению с обычными микрокапсулами. В способ получения микрокапсул входит:

1) выдерживание смеси пестицидного соединения: с полиизоцианатом от 20 до 60°C в течение 3 часов или более;

2) добавление к смеси воды, содержащей полиолы или полиамины, а также подготовка образования жидких капель в воде;

3) образование пленки полиуретана или полимочевины вокруг капель.

Недостатками предложенного способа являются применение специального оборудования (роторный гомогенизатор), многостадийность, что усложняет способ получения микрокапсул и делает его длительным.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2165700, Российская Федерация, МПК A01N 25/28, A01N 53/00, A01N 57/00, опубликован 27.04.2001, где описан способ получения микрокапсулированных инсектицидных препаратов, который заключается в следующем: раствор смеси в органическом растворителе, состоящей из природных липидов и фосфорорганического и/или пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1, диспергируют в воде с получением целевого продукта. Использование предложенного способа позволяет значительно упростить процесс инкапсулирования инсектицидов и обеспечивает высокое качество инсектицидного препарата.

Недостатком метода, предложенного в пат. 2165700, является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ не применимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение процесса получения микрокапсул препарата в водорастворимых полимерах, увеличение выхода по массе.

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда, отличающимся тем, что при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем в качестве осадителя используется изопропанол, а в качестве оболочки микрокапсул - поливиниловый спирт, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование изопропанола в качестве осадителя при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем и поливинилового спирта - в качестве оболочки микрокапсул.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул пестицидов при 25°C в течение 15 минут.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул метрибузина в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г метрибузина и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/с. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 15 мл изопропанола. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанолом, сушат.

Получено 0,486 г порошка микрокапсул. Выход составил 81%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул пропиконазола в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г пропиконазола и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/с. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 15 мл изопропанола. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанолом, сушат.

Получено 0,492 г порошка микрокапсул. Выход составил 82%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул требуконазола в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г требуконазола и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/с. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 15 мл изопропанола. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанолом, сушат.

Получено 0,474 г порошка микрокапсул. Выход составил 79%.

Таким образом, получены микрокапсулы гетероциклических соединений триазинового ряда. Данная методика характеризуется высокими выходами, простотой исполнения, не требует специального оборудования и применима как для приведенных в примерах веществ, так и для любых других, которые содержат триазиновый цикл. Кроме того, описанным способом возможно получение микрокапсул соединений триазинового ряда, которые только будут синтезированы химиками-органиками в будущем. Предложенный метод применим как для фармацевтической, так и в сельскохозяйственной промышленности.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 51-60 of 672 items.
10.01.2015
№216.013.1751

Способ получения частиц инкапсулированного жирорастворимой полимерной оболочкой ароматизатора, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к области инкапсуляции. Описан способ получения частиц инкапсулированного жирорастворимой полимерной оболочкой ароматизатора, обладающих супрамолекулярными свойствами, в качестве оболочки микрокапсул используется жирорастворимый полимер, а в качестве ядра - ароматизатор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537397
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c32

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538646
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c40

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538660
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c43

Способ инкапсуляции сел-плекса

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется Сел-Плекс, в качестве оболочки - ксантановая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538663
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c45

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538665
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c47

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538667
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c48

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538668
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c4a

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538670
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c4b

Способ получения частиц микрокапсулированного антисептика-стимулятора дорогова (асд) 2 фракция, обладающего супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к области инкапсуляции. Способ представляет собой физико-химический метод осаждения нерастворителем, в котором в качестве оболочки используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, в качестве ядра - АСД 2 фракция, в качестве осадителя - бутанол. При реализации способа...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538671
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c52

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к области биоинкапсуляции, в частности к способу биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, при котором в качестве оболочки микрокапсул используется интерферон человеческий лейкоцитарный в α- или β-форме. Способ характеризуется тем, что к 2 г или 2,5...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538678
Дата охранного документа: 10.01.2015
Showing 51-60 of 686 items.
20.02.2015
№216.013.2ad0

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002542417
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.2ad1

Способ получения микрокапсул хлорида кальция, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтике, в частности к способу получения микрокапсул хлорида кальция, обладающих супрамолеклярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающемуся тем, что хлорид кальция растворяют в воде и диспергируют в суспензию каррагинана,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002542418
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.2b2e

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в гептане

Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в гептане. Заявленный способ характеризуется тем, что к 6 г 5% раствора конжаковой камеди в гептане добавляют 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002542511
Дата охранного документа: 20.02.2015
27.02.2015
№216.013.2e54

Способ получения частиц инкапсулированных жирорастворимой полимерной оболочкой ароматизаторов, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к инкапсуляции веществ и заключается в способе получения частиц инкапсулированного ароматизатора «яблоко», обладающих супрамолекулярными свойствами. При осуществлении способа ароматизатор «яблоко» растворяют в бутаноле и диспергируют полученную смесь в раствор каррагинана...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002543328
Дата охранного документа: 27.02.2015
27.02.2015
№216.013.2e59

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится в области биоинкапсуляции, а именно к способу биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, в котором в качестве оболочки микрокапсул используется полудан. Заявленный способ характеризуется тем, что к 2 г 1% водного полудана добавляют 0,060 г порошка...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002543333
Дата охранного документа: 27.02.2015
27.02.2015
№216.013.2e5d

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, при этом навеску фенбендазола, растворенную в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002543337
Дата охранного документа: 27.02.2015
10.03.2015
№216.013.2f84

Способ получения инкапсулированного антисептика-стимулятора а.в. дорогова (асд 2 фракция)

Изобретение относится к области производства лекарственных средств, а именно представляет собой процесс получения микрокапсул антисептика-стимулятора А.В. Дорогова (АСД 2 фракция). Процесс микрокапсулирования представляет метод осаждения нерастворителем, при котором в качестве оболочки...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002543632
Дата охранного документа: 10.03.2015
10.03.2015
№216.013.3199

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544165
Дата охранного документа: 10.03.2015
10.03.2015
№216.013.319a

Способ получения микрокапсул оксида цинка

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул оксида цинка. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каррагинан, при этом к навеске оксида цинка в диметилсульфоксиде добавляют суспензию каррагинана в бутаноле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544166
Дата охранного документа: 10.03.2015
10.03.2015
№216.013.319b

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544167
Дата охранного документа: 10.03.2015
+ добавить свой РИД