×
10.12.2014
216.013.0e15

Результат интеллектуальной деятельности: НАНОЭМУЛЬСИЯ С БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к фармацевтической и косметологической промышленности, в частности к наноэмульсиям типа вода в масле для трансдермального применения с биологически активными соединениями. Наноэмульсия типа вода в масле содержит 35-80% гидрофобной фазы, 1-15% гидрофильной фазы, поверхностно-активное вещество. Наноэмульсия типа вода в масле для трансдермального применения с биологически активными соединениями обладает хорошей стойкостью при хранении. 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к фармацевтической, пищевой промышленности, косметологии и ветеринарии, а именно к области создания наноэмульсионных систем, используемых в качестве носителей активных веществ в фармацевтических композициях, а также при производстве пищевых, косметических и ветеринарных продуктов на натуральной основе. Под этим подразумевается, что природных компонентов в такой продукции должно быть не менее 95 процентов. Далеко не каждая продукция отвечает этим требованиям: чаще всего используют лишь добавки экстрактов растений, а основные вещества не натурального, а химического происхождения.

Под наноэмульсиями понимают системы, не проявляющие двойного преломления в лучах поляризованного света, прозрачные или полупрозрачные, термодинамически устойчивые, состоящие из чрезвычайно мелких капель с диаметром в интервале от 5 до 200 нм, для формирования которых обычно используют масло, воду, поверхностно-активное вещество или сурфактант и, необязательно, вспомогательное поверхностно-активное вещество или косурфактант с тщательным подбором оптимального соотношения сурфактанта и косурфактанта, а также их общего количества в системе, что зачастую достаточно сложно и трудоемко. Эмульсии масло в воде хорошо известны в области косметологии и дермофармации, особенно для получения косметических продуктов, таких как лосьоны, тоники, сыворотки, туалетная вода. Наноэмульсии позволяют получать рецептуры с пролонгированным выделением биологически активных соединений.

Известна наноэмульсия на основе амфифильных неионных липидов и аминированных силиконов (Патент РФ №2142481, C08L 83/04, A61K 7/00, публ. 1999 г.), глобулы масла которой имеют средний размер ниже 150 нм, включающая амфифильную липидную фазу, содержащую по крайней мере один амфифильный неионный липид, жидкий при комнатной температуре ниже 45°С, по крайней мере одно масло и по крайней мере один аминированный силикон, также ее использование в косметике и дермофармации.

Известна также наноэмульсия с биологически активными веществами (Патент РФ №2362544, A61K 9/10, A61K 9/107, публ. 2008 г.), прозрачная или слегка опалесцирующая наноэмульсия типа вода в масле для орального, трансдермального применения для использования в офтальмологической практике с биологически активными соединениями, характеризующаяся тем, что содержит 35-80% гидрофобной фазы, 17-43% поверхностно-активного вещества, 3-7% сорастворителя и 1-15% водной фазы. В качестве гидрофобной фазы используют смеси моно-, ди- и триглицеридов с моно- и диэфирами насыщенных и ненасыщенных жирных кислот, поверхностно-активное вещество выбирают из группы неионогенных поверхностно-активных веществ - сорбитанов в смеси со вспомогательным поверхностно-активным веществом (из группы полигидроксиалканов или одноатомных спиртов).

При этом биологически активные соединения наноэмульсий представляют собой флавоноиды, или бетулин, или экстракт босвеллии, или витамины, или микроэлементы и пр. и используются в качестве добавок.

Кроме того, наноэмульсия имеет рН в интервале между 5,0 и 7,5, а отношение поверхностно-активного вещества к вспомогательному поверхностно-активному веществу от 3:1 до 9:1.

Недостатками известных наноэмульсий являются невысокая стойкость при хранении, возможные аллергические реакции из-за присутствия химических компонентов, а также высокая стоимость и необходимость строгого контроля вследствие использования сырья синтетического происхождения.

Техническим результатом настоящего изобретения является разработка натуральных композиций на основе масляных и водных экстрактов сырья растительного происхождения, стойких при хранении, биологически совместимых, хорошо переносимых наноэмульсий типа вода в масле.

Указанный технический результат достигается тем, что наноэмульсия типа вода в масле для трансдермального применения, характеризующаяся тем, что содержит гидрофильую фазу - 1-15%, гидрофобную фазу - 35-80% и поверхностно-активное вещество, согласно заявляемому изобретению в качестве гидрофобной фазы используют масляные экстракты растительного сырья на основе оливкового, или миндального, или персикового, или абрикосового, или кедрового, или соевого масел или масла виноградных косточек, поверхностно-активное вещество выбирают из группы фосфолипидов природного происхождения.

Предлагаемые наноэмульсии также могут содержать другие биологически совместимые соединения, не оказывающие влияния на устойчивость наноэмульсий, например витамин Е.

Растительные экстракты перспективны в качестве компонентов натуральных препаратов, т.к. содержат максимально полную сумму биологически активных веществ лекарственных растений, способных оказывать на организм комплексное воздействие, проявлять широкий спектр фармакологической активности, а также характеризуются низкой токсичностью.

Для приготовления экстрактов и комплексов на основе растительного сырья используется двухфазная система растворителей. Применение в качестве экстрагента двухфазной системы растворителей (спиртоводная смесь/масло) позволяет за один технологический цикл получить сразу водно-спиртовое и масляное извлечения, т.е. проэкстрагировать из сырья гидрофильные и гидрофобные вещества. Двухфазная экстракция основана на предварительном смачивании сырья 96% этиловым спиртом и выдержкой его в течение 1,5-2 ч. Затем добавляют масло растительное и очищенную воду, доводя до необходимой концентрации спиртоводный экстрагент и соотношение фаз (сырье/масло/спиртоводная смесь). Экстрагирование ведут при нагревании (до 60-80°C) и периодическом перемешивании. Затем разделяют по плотности вытяжки (спиртоводную и масляную).

Высокая эффективность метода экстракции двухфазной системой экстрагентов по сравнению с экстракцией маслом определяется ролью спиртовой фазы (ее составом и количеством) как фактора набухания растительного сырья, промежуточного растворителя и переносчика липофильных веществ из клеток сухого растительного сырья в масляную фазу. При контакте сырья с жидкими фазами экстрагентов спиртоводная смесь благодаря меньшей вязкости легко проникает в растительный материал, десорбирует внутриклеточные биологически активные вещества и путем диффузии переносит их через пористые клеточные стенки в спиртоводную фазу. Затем протекает процесс экстракции жидкость-жидкость (спиртоводный раствор-масло) при перемешивании мешалкой. Между спиртоводной и масляной фазами происходит процесс массопередачи, приводящий к перераспределению гидро- и липофильных соединений между фазами в соответствии с коэффициентами распределения. При этом преимущественно гидрофильные вещества остаются в спиртоводной фазе, а липофильные переходят в масляную.

Качественное и количественное отличие водно-спиртовых и масляных экстрактов растительного сырья от индивидуальных компонентов (экстрагентов, т.е. растительного, персикового, абрикосового, миндального и др. масел) на примере содержания суммы биологически активных веществ с антиоксидантными свойствами представлено в таблице 1. Данные получены методом перманганатометрического титрования.

Таблица 1
Содержание суммы биологически активных веществ с антиоксидантными свойствами в исходных экстрагентах и в экстрактах
Экстрагент Содержание суммы биологически активных веществ с антиоксидантными свойствами, мкг/мл
В экстрагенте В экстракте на его основе
Водно-спиртовая смесь 0,02 0,27
Растительное масло 0,06 0,11
Абрикосовое масло 0,05 0,10
Персиковое масло 0,06 0,11

Таким образом, результаты, приведенные в таблице 1, показывают, что экстракты растительного сырья на основе натуральных масел обладают намного большей биологической активностью, чем натуральные растительные масла, и создание на их основе натуральных эмульсионных композиций более предпочтительно и будет иметь больший терапевтический эффект.

Пример 1. Получение наноэмульсий с биологически активными веществами.

Масляный экстракт растительного сырья (45%) перемешивают с помощью мешалки с поверхностно-активным веществом (40%) до получения гомогенного раствора. Водный экстракт (15%) и полученный на основе масляного экстракта гомогенный раствор смешивают друг с другом с помощью гомогенизатора до образования однородной эмульсии и далее проводят озвучание на ультразвуковом диспергаторе, затем фильтруют через фильтр с размером пор 220 нм для стерилизации, разливают по флаконам.

Стабильность наноэмульсий изучали в условиях ускоренного хранения при температуре 40°C. Методы ускоренного хранения (ускоренного старения) позволяют за 15-115 дней при 40-70°C установить сроки хранения, которые, как правило, совпадают с результатами, полученными при хранении при комнатной температуре в течение 3-5 лет. Оценку стабильности в данном методе осуществляют, исследуя физические и химические изменения наноэмульсий (качество наноэмульсий). В данных экспериментах по исследованию стабильности наноэмульсий качество препарата в процессе хранения оценивали по изменению светопоглощения. Определение светопоглощения проводили на спектрофотометре ПЭ-5300 В (Россия) при длине волны 660 нм.

Рис.1. Сравнение зависимости светопоглощения образцов от времени хранения при 40°C.

Таким образом, наилучшие результаты в плане стабильности эмульсий были достигнуты с применением в качестве поверхностно-активного вещества лецитина и достигают более 60 суток в условиях ускоренного хранения.

Срок годности (C) при температуре хранения (Tхр) связан с экспериментальным сроком годности (Cэ) при температуре экспериментального хранения (Tэ) зависимостью C=KCЭ,

где К - коэффициент соответствия:

.

Исходя из правила Вант-Гоффа, температурный коэффициент скорости химической реакции (А) при увеличении температуры на 0°C принят равным A=2.

Согласно проведенным исследованиям стабильность наноэмульсии с содержанием лецитина при температуре хранения 24°C соответствует 6,5 месяцам, а при температуре хранения 4°C - соответствует 14,5 месяцам.

Наноэмульсия является биологически совместимой и хорошо переносимой, а также обеспечивает равномерное пролонгированное высвобождение действующего вещества и обладает достаточной стабильностью.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 141-150 of 150 items.
25.08.2017
№217.015.a671

Способ фазирования вращающегося вала электродвигателя и устройство для его осуществления

Изобретение относится к электротехнике, а именно к электроприводу. При фазировании вала электродвигателя формируют импульсы Fна выходе ДПР (15) и импульсы фазирования F на выходе ДЧ (4). При сравнении Fи F блок (9) фазового рассогласования определяет величину углового рассогласования Δα. При...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002608177
Дата охранного документа: 17.01.2017
25.08.2017
№217.015.a6a4

Способ энергетически скрытной передачи дискретных сообщений по каналам радиосвязи

Изобретение относится к области радиотехники и может быть использовано в дискретных каналах радиосвязи, используемых как для энергетически скрытной, так и для высоконадежной передачи сообщений. Энергетическая скрытность системы радиосвязи обусловлена базой сигнала, которая определяется...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002608178
Дата охранного документа: 17.01.2017
25.08.2017
№217.015.a6dd

Оптико-электронный датчик тока и напряжения

Изобретение относится к электротехнике, а именно к датчикам тока и напряжения. Предложен оптико-электронный датчик тока и напряжения, в котором имеется первичный преобразователь, кодирующий блок, канал связи между стороной высокого напряжения и потенциалом земли, приемный блок и блок питания в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002608335
Дата охранного документа: 17.01.2017
25.08.2017
№217.015.b041

Полупроводниковый датчик аммиака

Изобретение относится к области газового анализа, в частности к детектирующим устройствам, применяемым для регистрации и измерения содержания микропримесей аммиака, и может быть использовано для экологического мониторинга. Датчик содержит полупроводниковое основание и подложку....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002613482
Дата охранного документа: 16.03.2017
25.08.2017
№217.015.b531

Способ реализации тяги ракетного двигателя и устройство для его реализации

Изобретение относится к области ракетно-космической техники и может быть использовано для спуска отделяющихся частей ступеней ракеты после выключения маршевого жидкостного ракетного двигателя (ЖРД). Способ основан на подаче в камеру сгорания газифицированных жидких компонентов ракетного топлива...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002614271
Дата охранного документа: 24.03.2017
25.08.2017
№217.015.b563

Способ работы поршневой вертикальной гибридной машины объемного действия и устройство для его осуществления

Изобретение относится к области энергетических машин объемного действия и может быть использовано при создании гибридов типа «поршневой насос-компрессор». Поршневая машина содержит цилиндр 1, разделенный поршнем 2 на газовую 3 и жидкостную 4 камеры. Они соединены с источником и потребителем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002614317
Дата охранного документа: 24.03.2017
25.08.2017
№217.015.b626

Поршневой компрессор с активным охлаждением

Изобретение относится к области компрессоростроения и может быть использовано при создании поршневых компрессоров, к которым предъявляются высокие требования по ресурсу работы, надежности и экономичности. Компрессор содержит газовый цилиндр 1 с основным поршнем 4, размещенным в цилиндре 1 с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002614473
Дата охранного документа: 28.03.2017
25.08.2017
№217.015.b6c3

Транзисторный генератор

Изобретение относится к области преобразовательной техники и может быть использовано в различных технологических процессах, идущих с использованием ультразвуковых колебаний. Техническим результатом изобретения является повышение надежности работы транзисторного генератора на широкодиапазонную и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002614570
Дата охранного документа: 28.03.2017
25.08.2017
№217.015.d04f

Способ получения металлического порошка механической обработкой цилиндрической заготовки

Изобретение относится к получению металлического порошка механической обработкой цилиндрической заготовки. Способ включает размещение заготовки соосно одной из абразивных головок, закрепленных в корпусе мелющего диска, приведение во вращение упомянутой заготовки и ее измельчение с получением...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002621204
Дата охранного документа: 01.06.2017
29.05.2018
№218.016.5565

Динамический гаситель колебаний

Изобретение относится к области машиностроения. Динамический гаситель колебаний содержит корпус. Инерционная масса расположена внутри корпуса в виде рабочей жидкости (6). Рабочая жидкость заключена в резинокордную оболочку (2) и сообщена с входными отверстиями инерционных трубок (3). Выходные...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654241
Дата охранного документа: 17.05.2018
Showing 151-152 of 152 items.
29.03.2019
№219.016.f75d

Липосомальная нанокапсула

Изобретение относится к липосомальной препаративной форме для лечебно-косметического и наружного фармакологического применения. Липосомальная нанокапсула представляет собой полую сферу, образованную двухслойной липидной оболочкой, содержащей внешний и внутренний гидрофильные слои, включающие...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002446789
Дата охранного документа: 10.04.2012
29.03.2019
№219.016.f7d1

Липосомальная нанокапсула

Изобретение относится к липосомальной препаративной форме для лечебно-косметического и наружного фармакологического применения. Липосомальная нанокапсула представляет собой полую сферу, образованную двухслойной липидной оболочкой, содержащей внешний и внутренний гидрофильные слои, включающие...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002462236
Дата охранного документа: 27.09.2012
+ добавить свой РИД