×
20.10.2014
216.012.fedd

Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ БИОИНКАПСУЛЯЦИИ

Вид РИД

Изобретение

№ охранного документа
0002531101
Дата охранного документа
20.10.2014
Аннотация: Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - полудан, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве оболочки - полудан, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25°С.

Изобретение относится к области биоинкапсуляции, в частности микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в полудане физико-химическим методом осаждения нерастворителем.

Ранее были известны способы получения микрокапсул. Так, в пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055, МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10, Российская Федерация, опубликован 10.11.1997, предложен способ получения твердых непористых микросфер, включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от - 15 до - 50°С, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: сложность и длительность процесса и применение специального оборудования.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа являются применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2076765, МПК B01D 9/02, Российская Федерация, опубликован 10.04.1997, предложен способ получения дисперсных частиц растворимых соединений в микрокапсулах посредством кристаллизации из раствора, отличающийся тем, что раствор диспергируют в инертной матрице, охлаждают и, изменяя температуру, получают дисперсные частицы.

Недостатком данного способа является сложность исполнения: получение микрокапсул путем диспергирования с последующим изменением температур, что замедляет процесс.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2139046, МПК A61K 9/50, A61K 49/00, A61K 51/00, Российская Федерация, опубликован 10.10.1999, предложен способ получения микрокапсул следующим образом. Эмульсию масло-в-воде готовят из органического раствора, содержащего растворенный моно-, ди-, триглицерид, предпочтительно трипальмитин или тристеарин, и возможно терапевтически активное вещество, и водного раствора, содержащего поверхностно-активное вещество, возможно выпаривают часть растворителя, добавляют редиспергирующий агент и смесь подвергают сушке вымораживанием. Подвергнутую сушке вымораживанием смесь затем снова диспергируют в водном носителе для отделения микрокапсул от остатков органических веществ и полусферические или сферические микрокапсулы высушивают.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использования высушивания вымораживанием, что занимает много времени и замедляет процесс получения микрокапсул.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

В пат. WO/2011/003805 EP, МПК B01J 13/18; B65D 83/14; C08G 18/00, опубликован 13.01.2011, описан способ получения микрокапсул, которые подходят для использования в композициях, образующих герметики, пены, покрытия или клеи.

Недостатком предложенного способа является применение центрифугирования для отделения от технологической жидкости, длительность процесса, а также применение данного способа не в фармацевтической промышленности.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водораствормых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом биоинкапсуляции, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется полудан, а также получение микрокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и изопропанола, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование в качестве оболочки микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, полудана, а также получение микрокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и изопропанола.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам в полудане при 25°С в течение 15 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул цефотаксима в полудане с использованием бутанола и изопропанола в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 2 г 1% водного полудана добавляют 0,060 г порошка цефатоксима и 0,05 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 1 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 5 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,087 г белого порошка. Выход составил 87%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул цефтриаксона в полудане с использованием бутанола и изопропанола в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 2 г 1% водного полудана добавляют 0,060 г порошка цефтриаксона и 0,05 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 1 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 5 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,088 г белого порошка. Выход составил 88%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул цефазолина в полудане с использованием бутанола и изопропанола в качестве осадителей, соотношение 3:1

К 2 г 1% водного полудана добавляют 0,060 г порошка цефазолина и 0,05 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 1 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 5 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,086 г белого порошка. Выход составил 86%.

Получены микрокапсулы лекарственных препаратов группы цефалос-поринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в полудане физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием бутанола и изопропанола в качестве нерастворилелей. Процесс прост в исполнении и длится в течение 15 минут, не требует специального оборудования.

Полудан - биосинтетический полирибонуклеотидный комплекс полиадениловой и полиуридиловой кислот (в эквимолярных соотношениях). Индуктор синтеза эндогенного интерферона. Стимулирует образование в основном альфа-интерферона, в меньшей степени - β- и γ-интерферонов. Обладает выраженной противовирусной и иммуномодулирующей активностью.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в полудане.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 511-520 of 672 items.
01.11.2018
№218.016.97dd

Способ получения нанокапсул сухого экстракта левзеи

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта левзеи в оболочке из альгината натрия. Способ характеризуется тем, что сухой экстракт левзеи добавляют в суспензию альгината натрия в толуоле в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002671192
Дата охранного документа: 30.10.2018
01.11.2018
№218.016.984f

Способ получения нанокапсул сухого экстракта барбариса

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта барбариса в оболочке из альгината натрия. Способ характеризуется тем, что сухой экстракт барбариса добавляют в суспензию альгината натрия в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002671191
Дата охранного документа: 30.10.2018
09.11.2018
№218.016.9bef

Способ получения нанокапсул сухого экстракта зверобоя

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности, в частности к способу получения нанокапсул сухого экстракта зверобоя. Представлен способ получения нанокапсул сухого экстракта зверобоя, в котором в качестве оболочки нанокапсул используют альгинат натрия, а в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002671818
Дата охранного документа: 07.11.2018
11.11.2018
№218.016.9c57

Способ получения нанокапсул экстракта хлореллы в пектине

Изобретение относится в области нанотехнологии и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул экстракта хлореллы в высоко- или низкоэтерифицированном яблочном или цитрусовом пектине характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используют высоко- или низкоэтерифицированный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672065
Дата охранного документа: 09.11.2018
14.11.2018
№218.016.9d12

Способ получения мармелада, содержащего наноструктурированный топинамбур

Изобретение относится к кондитерской промышленности. Предложен способ получения мармелада с наноструктурированным топинамбуром, в котором 100 г сахара растворяют в 200 г воды и смесь уваривают в течение 10 минут, затем добавляют 2 г агар-агара и варят еще 5 минут, наливают 50 г яблочного пюре и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672320
Дата охранного документа: 13.11.2018
15.11.2018
№218.016.9dc3

Способ получения нанокапсул спирулина в пектине

Изобретение относится к области нанотехнологии и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул спирулина в высоко- или низкоэтерифицированном яблочном или цитрусовом пектине. При этом порошок спирулины медленно добавляют в суспензию пектина в бутаноле в присутствии 0,01 г Е472с в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672406
Дата охранного документа: 14.11.2018
21.11.2018
№218.016.9f3e

Способ получения нанокапсул сухого экстракта подорожника

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, косметической и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта подорожника характеризуется тем, что сухой экстракт подорожника добавляют в суспензию альгината натрия в изопропиловом спирте в присутствии 0,01 г...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672865
Дата охранного документа: 20.11.2018
21.11.2018
№218.016.9f49

Способ получения нанокапсул сухого экстракта кордицепса в гуаровой камеди

Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта кордицепса характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используют гуарувую камедь, в качестве ядра - сухой экстракт кордицепса, при этом сухой экстракт...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672864
Дата охранного документа: 20.11.2018
21.11.2018
№218.016.9f6c

Способ получения нанокапсул сухого экстракта чистотела

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта чистотела характеризуется тем, что сухой экстракт чистотела добавляют в суспензию альгината натрия в гексане в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672866
Дата охранного документа: 20.11.2018
21.11.2018
№218.016.9f8b

Способ получения нанокапсул сухого экстракта босвелии

Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта босвелии характеризуется тем, что сухой экстракт босвелии добавляют в суспензию альгината натрия в толуоле в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672867
Дата охранного документа: 20.11.2018
Showing 511-520 of 686 items.
26.12.2018
№218.016.ab96

Способ получения нанокапсул сухого экстракта хвоща

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта хвоща характеризуется тем, что сухой экстракт хвоща добавляют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с одной-двумя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675795
Дата охранного документа: 25.12.2018
26.12.2018
№218.016.abc5

Способ получения нанокапсул сухого экстракта дикого ямса

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта дикого ямса в оболочке из гуаровой камеди. Способ характеризуется тем, что сухой экстракт дикого ямса добавляют в суспензию гуаровой камеди в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675803
Дата охранного документа: 25.12.2018
11.01.2019
№219.016.ae9a

Способ получения нанокапсул танина

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул танина в оболочке из гуаровой камеди. Способ характеризуется тем, что в суспензию гуаровой камеди в бутаноле в присутствии 0,01 г Е472с при перемешивании 1000...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002676677
Дата охранного документа: 10.01.2019
16.01.2019
№219.016.affd

Способ получения мармелада с наноструктурированным l-аргинином

Изобретение относится к кондитерской промышленности. Предложен способ получения мармелада с наноструктурированным L-аргинином, в котором 100 г сахара растворяют в 200 г воды и смесь уваривают в течение 10 минут, затем добавляют 2 г агар-агара и варят еще 5 минут, наливают 50 г вишневого сиропа...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677125
Дата охранного документа: 15.01.2019
18.01.2019
№219.016.b0a4

Способ получения нанокапсул сухого экстракта эвкалипта

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта эвкалипта характеризуется тем, что сухой экстракт эвкалипта добавляют в суспензию альгината натрия в бутаноле в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677248
Дата охранного документа: 16.01.2019
18.01.2019
№219.016.b0d7

Способ получения нанокапсул сухого экстракта лопуха

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта лопуха, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, в качестве ядра - сухой экстракт лопуха, при этом сухой экстракт лопуха...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677235
Дата охранного документа: 16.01.2019
18.01.2019
№219.016.b113

Способ получения нанокапсул диакамфа в альгинате натрия

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, фармакологии. Способ получения нанокапсул диакамфа в альгинате натрия характеризуется тем, что в качестве ядра нанокапсул используется порошок диакамфа, в качестве оболочки нанокапсул - альгинат натрия, при этом диакамф порциями...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677242
Дата охранного документа: 16.01.2019
18.01.2019
№219.016.b128

Способ получения нанокапсул сухого экстракта чистотела в гуаровой камеди

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта чистотела характеризуется тем, что сухой экстракт чистотела добавляют в суспензию гуаровой камеди в бутаноле в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677238
Дата охранного документа: 16.01.2019
18.01.2019
№219.016.b148

Способ получения нанокапсул сухого экстракта эхинацеи в гуаровой камеди

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта эхинацеи характеризуется тем, что сухой экстракт эхинацеи добавляют в суспензию гуаровой камеди в петролейном эфире в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677237
Дата охранного документа: 16.01.2019
07.02.2019
№219.016.b767

Способ получения мармелада с наноструктурированным квертицином и дигидроквертицином

Изобретение относится к кондитерской промышленности. Предложен способ получения мармелада с наноструктурированным квертицином и дигидроквертицином. Сначала растворяют 100 г сахара в 200 г воды, смесь уваривают в течение 10 мин, затем добавляют 2 г агар-агара и варят еще 5 мин. Наливают 50 г...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002679044
Дата охранного документа: 05.02.2019
+ добавить свой РИД