×
20.10.2014
216.012.feda

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ТРИАЗИНОВОГО РЯДА

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002531098
Дата охранного документа
20.10.2014
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве активных веществ используются гетероциклические соединения триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение процесса получения микрокапсул препарата в водорастворимых полимерах, увеличение выхода по массе. 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве активных веществ используются гетероциклические соединения триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25 °С.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда, которые применяются в фармацевтической промышленности и сельском хозяйстве в качестве пестицидов.

Ранее были известны способы получения микрокапсул. Так, в пат. 2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубликован 10.10.1997 Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055 МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10 Российская Федерация опубликован 10.11.1997 предложен способ получения твердых непористых микросфер включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от - 15 до - 50°C, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2091071 МПК A61K 35/10 Российская Федерация опубликован 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатками предложенного способа является длительность процесса и применение шаровой мельницы, использование которой может приводить к разрушению микрокапсул.

В пат. 2076765 МПК B01D 9/02 Российская Федерация опубликован 10.04.1997 предложен способ получения дисперсных частиц растворимых соединений в микрокапсулах посредством кристаллизации из раствора, отличающийся тем, что раствор диспергируют в инертной матрице, охлаждают и, изменяя температуру, получают дисперсные частицы.

Недостатком данного способа является сложность исполнения:

получение микрокапсул путем диспергирования с последующим изменением температур, что замедляет процесс.

В пат. 2101010 МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19 Российская Федерация опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2139046 МПК A61K 9/50, A61K 49/00, A61K 51/00 Российская Федерация опубликован 10.10.1999 предложен способ получения микрокапсул следующим образом. Эмульсию масло-в-воде готовят из органического раствора, содержащего растворенный моно-, ди-, триглицерид, предпочтительно трипальмитин или тристеарин, и возможно, терапевтически активное вещество, и водного раствора, содержащего поверхностно-активное вещество, возможно выпаривают часть растворителя, добавляют редиспергирующий агент и смесь подвергают сушке вымораживанием. Подвергнутую сушке вымораживанием смесь затем снова диспергируют в водном носителе для отделения микрокапсул от остатков органических веществ и полусферические или сферические микрокапсулы высушивают.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использования высушивания вымораживанием, что занимает много времени и замедляет процесс получения микрокапсул.

В пат. 2159037 МПК A01N 25/28, A01N 25/30 Российская Федерация опубликован 20.11.2000 предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащие твердый агрохимический материал 0,1-55 мас.%, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас.% неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В статье «Разраработка микрокапсулированных и гелеобразных продуктов и материалов для различных отраслей промышленности», Российский химический журнал, 2001, т.XLV, №5-6, с.125-135 описан способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом газофазной полимеризации, так как авторы статьи считают непригодным метод химической коацервации из водных сред для микрокапсулирования лекарственных препаратов вследствие того, что большинство из них являются водорастворимыми. Процесс микрокапсулирования по методу газофазной полимеризации с использованием n-ксилилена включает следующие основные стадии: испарение димера n-ксилилена (170°C), термическое разложение его в пиролизной печи (650°C при остаточном давлении 0,5 мм рт.ст.), перенос продуктов реакции в «холодную» камеру полимеризации (20°C, остаточное давление 0,1 мм рт.ст.), осаждение и полимеризация на поверхности защищаемого объекта. Камера полимеризации выполнена в виде вращающегося барабана, оптимальная скорость для покрытия порошка 30 об/мин. Толщина оболочки регулируется временем нанесения покрытия. Этот метод пригоден для капсулирования любых твердых веществ (за исключением склонных к интенсивной сублимации). Получаемый поли-n-ксилилен высококристаллический полимер, отличающийся высокой ориентацией и плотной упаковкой, обеспечивает конформное покрытие.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование метода газофазной полимеризации, что делает способ неприменимым для получения микрокапсул лекарственных препаратов в полимерах белковой природы вследствие денатурации белков при высоких температурах.

В статье «Разработка микро- и наносистем доставки лекарственных средств». Российский химический журнал, 2008, t.LII, №1, с.48-57 представлен метод получения микрокапсул с включенными белками, который существенно не снижает их биологической активности, осуществляемый процессом межфазного сшивания растворимого крахмала или гидроксиэтилкрахмала и бычьего сывороточного альбумина (БСА) с помощью терефталоил хлорида. Ингибитор протеиназ - апротинин, либо нативный, либо с защищенным активным центром был микрокапсулирован при его введении в состав водной фазы. Сплющенная форма лиофилизованных частиц свидетельствует о получении микрокапсул или частиц резервуарного типа. Приготовленные таким образом микрокапсулы не повреждались после лиофилизации и легко восстанавливали свою сферическую форму после регидратации в буферной среде. Величина pH водной фазы являлась определяющим при получении прочных микрокапсул с высоким выходом.

Недостатком предложенного способа получения микрокапсул является сложность процесса, что приводит к снижению выхода микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. WO/2010/137743 JP МПК A01N 25/28, A01N 51/00; A01P 7/04; B01J 3/16 опубликован 02.12.2010 описан метод получения микрокапсул, содержащих пестицидные соединения в эфире жирной кислоты, что задерживает выпуск сроков пестицидных соединений по сравнению с обычными микрокапсулами. В способ получения микрокапсул входит;

1) выдерживание смеси пестицидного соединения с полиизоцианатом от 20 до 60°C в течение 3 часов или более;

2) добавление к смеси воды, содержащей полиолы или полиамйны, а также подготовка образования жидких капель в воде;

3) образование пленки полиуретана или полимочевины вокруг капель.

Недостатками предложенного способа являются применение специального оборудования (роторный гомогенизатор), многостадийность, что усложняет способ получения микрокапсул и делает его длительным.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2165700 Российская Федерация МПК A01N 25/28, A01N 53/00, A01N 57/00 опубликован 27.04.2001, где описан способ получения микрокапсулированных инсектицидных препаратов, который заключается в следующем: раствор смеси в органическом растворителе, состоящей из природных липидов и фосфорорганического и/или пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1, диспергируют в воде с получением целевого продукта. Использование предложенного способа позволяет значительно упростить процесс инкапсулирования инсектицидов и обеспечивает высокое качество инсектицидного препарата.

Недостатком метода, предложенного в пат.2165700 является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение процесса получения микрокапсул препарата в водорастворимых полимерах, увеличение выхода по массе.

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда, отличающимся тем, что при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем используется два осадителя - бутанол и изопропанол, а в качестве оболочки микрокапсул - поливиниловый спирт, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование двух осадителей бутанол и изопропанола при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем и поливинилового спирта - в качестве оболочки микрокапсул.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул пестицидов при 25°С в течение 15 минут.

Пример 1 Получение микрокапсул метрибузина в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г метрибузина и 0,02 г препарата Е472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/сек. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям 5 мл бутанол в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанолм, сушат.

Получено 0,522 г порошка микрокапсул. Выход составил 87%.

Пример 2 Получение микрокапсул пропиконазола в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г пропиконазола и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/сек. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанола, сушат.

Получено 0,522 г порошка микрокапсул. Выход составил 87%.

Пример 3 Получение микрокапсул требуконазола в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г требуконазола и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/сек. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанола, сушат.

Получено 0,528 г порошка микрокапсул. Выход составил 88%.

Таким образом, получены микрокапсулы гетероциклических соединений триазинового ряда. Данная методика характеризуется высокими выходами, простотой исполнения, не требует специального оборудования и применима как для приведенных в примерах веществ, так и для любых других, которые содержат триазиновый цикл. Кроме того описанным способом возможно получение микрокапсул соединений триазинового ряда, которые только будут синтезированы химиками-органиками в будущем. Предложенный метод применим как для фармацевтической, так и в сельскохозяйственной промышленности.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 71-80 of 672 items.
10.02.2015
№216.013.2312

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда

Изобретение относится в области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда, которые применяются в фармацевтической промышленности и сельском хозяйстве в качестве пестицидов. Способ получения микрокапсул включает физико-химический метод осаждения нерастворителем с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540431
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.02.2015
№216.013.2342

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, при этом фенбендазол, растворенный в диоксане, или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540479
Дата охранного документа: 10.02.2015
20.02.2015
№216.013.2874

Способ инкапсуляции фуллеренов с60

Изобретение относится к области инкапсуляции, а именно к способу получения микрокапсул фуллерена Сгде в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-каррагинан. Заявленный способ характеризуется тем, что суспензию 100 мг фуллерена C в 2 мл этанола диспергируют в суспензию каппа-каррагинана...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541813
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.2875

Способ получения микрокапсул ароматизатора "зеленое яблоко"

Изобретение относится к области инкапсулирования ароматизаторов, а именно к способу получения микрокапсул ароматизатора «зеленое яблоко», в котором в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия. Заявленный способ характеризуется тем, что 100 мг ароматизатора «зеленое яблоко»...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541814
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.2ad0

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002542417
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.2ad1

Способ получения микрокапсул хлорида кальция, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтике, в частности к способу получения микрокапсул хлорида кальция, обладающих супрамолеклярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающемуся тем, что хлорид кальция растворяют в воде и диспергируют в суспензию каррагинана,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002542418
Дата охранного документа: 20.02.2015
20.02.2015
№216.013.2b2e

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в гептане

Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в гептане. Заявленный способ характеризуется тем, что к 6 г 5% раствора конжаковой камеди в гептане добавляют 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002542511
Дата охранного документа: 20.02.2015
27.02.2015
№216.013.2e54

Способ получения частиц инкапсулированных жирорастворимой полимерной оболочкой ароматизаторов, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к инкапсуляции веществ и заключается в способе получения частиц инкапсулированного ароматизатора «яблоко», обладающих супрамолекулярными свойствами. При осуществлении способа ароматизатор «яблоко» растворяют в бутаноле и диспергируют полученную смесь в раствор каррагинана...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002543328
Дата охранного документа: 27.02.2015
27.02.2015
№216.013.2e59

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится в области биоинкапсуляции, а именно к способу биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, в котором в качестве оболочки микрокапсул используется полудан. Заявленный способ характеризуется тем, что к 2 г 1% водного полудана добавляют 0,060 г порошка...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002543333
Дата охранного документа: 27.02.2015
27.02.2015
№216.013.2e5d

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, при этом навеску фенбендазола, растворенную в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002543337
Дата охранного документа: 27.02.2015
Showing 71-80 of 686 items.
10.04.2015
№216.013.37b2

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545746
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.37b3

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. Согласно способу по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, добавляют полученный раствор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545747
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.37b6

Способ получения частиц инкапсулированного жирорастворимой полимерной оболочкой ароматизаторов, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится в области инкапсулирования ароматизаторов. Технической задачей изобретения является упрощение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование в качестве оболочки микрокапсул натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545750
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.37b8

Способ микрокапсулирования цефалоспориновых антибиотиков в полудане

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется полудан, при этом к водному раствору полудана добавляют порошок препарата...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545752
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.37bb

Способ инкапсуляции акридонуксусной кислоты

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется акридонуксусная кислота, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545755
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.37d0

Способ инкапсуляции карбонатов кальция и магния

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул карбоната кальция и карбоната магния в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению карбонат кальция или карбонат магния растворяют в изопропаноле, добавляют полученный раствор к раствору...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545776
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.37eb

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545803
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.3804

Способ инкапсуляции ферроцена

Изобретение относится к медицине, в частности к способу инкапсуляции ферроцена, характеризующемуся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каррагинан, в качестве осадителя - этанол при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем. Осуществление...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002545828
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.3ab3

Способ получения микрокапсул хлорида лития

Изобретение относится к области инкапсуляции. Изобретение представляет способ получения микрокапсул хлорида лития, где в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия, характеризующийся тем, что суспензию 1 г хлорида лития в бензоле добавляют в суспензию альгината натрия в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002546515
Дата охранного документа: 10.04.2015
10.04.2015
№216.013.3ab4

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы пенициллинов в каппа-карагинане

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы пенициллинов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-карагинан, при этом к навеске каппа-каррагинана в ацетоне добавляют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002546516
Дата охранного документа: 10.04.2015
+ добавить свой РИД