×
20.10.2014
216.012.feda

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ТРИАЗИНОВОГО РЯДА

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002531098
Дата охранного документа
20.10.2014
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве активных веществ используются гетероциклические соединения триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение процесса получения микрокапсул препарата в водорастворимых полимерах, увеличение выхода по массе. 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул пестицидов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве активных веществ используются гетероциклические соединения триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и изопропанола при 25 °С.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда, которые применяются в фармацевтической промышленности и сельском хозяйстве в качестве пестицидов.

Ранее были известны способы получения микрокапсул. Так, в пат. 2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубликован 10.10.1997 Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055 МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10 Российская Федерация опубликован 10.11.1997 предложен способ получения твердых непористых микросфер включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от - 15 до - 50°C, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2091071 МПК A61K 35/10 Российская Федерация опубликован 27.09.1997 предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатками предложенного способа является длительность процесса и применение шаровой мельницы, использование которой может приводить к разрушению микрокапсул.

В пат. 2076765 МПК B01D 9/02 Российская Федерация опубликован 10.04.1997 предложен способ получения дисперсных частиц растворимых соединений в микрокапсулах посредством кристаллизации из раствора, отличающийся тем, что раствор диспергируют в инертной матрице, охлаждают и, изменяя температуру, получают дисперсные частицы.

Недостатком данного способа является сложность исполнения:

получение микрокапсул путем диспергирования с последующим изменением температур, что замедляет процесс.

В пат. 2101010 МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19 Российская Федерация опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2139046 МПК A61K 9/50, A61K 49/00, A61K 51/00 Российская Федерация опубликован 10.10.1999 предложен способ получения микрокапсул следующим образом. Эмульсию масло-в-воде готовят из органического раствора, содержащего растворенный моно-, ди-, триглицерид, предпочтительно трипальмитин или тристеарин, и возможно, терапевтически активное вещество, и водного раствора, содержащего поверхностно-активное вещество, возможно выпаривают часть растворителя, добавляют редиспергирующий агент и смесь подвергают сушке вымораживанием. Подвергнутую сушке вымораживанием смесь затем снова диспергируют в водном носителе для отделения микрокапсул от остатков органических веществ и полусферические или сферические микрокапсулы высушивают.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использования высушивания вымораживанием, что занимает много времени и замедляет процесс получения микрокапсул.

В пат. 2159037 МПК A01N 25/28, A01N 25/30 Российская Федерация опубликован 20.11.2000 предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащие твердый агрохимический материал 0,1-55 мас.%, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас.% неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В статье «Разраработка микрокапсулированных и гелеобразных продуктов и материалов для различных отраслей промышленности», Российский химический журнал, 2001, т.XLV, №5-6, с.125-135 описан способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом газофазной полимеризации, так как авторы статьи считают непригодным метод химической коацервации из водных сред для микрокапсулирования лекарственных препаратов вследствие того, что большинство из них являются водорастворимыми. Процесс микрокапсулирования по методу газофазной полимеризации с использованием n-ксилилена включает следующие основные стадии: испарение димера n-ксилилена (170°C), термическое разложение его в пиролизной печи (650°C при остаточном давлении 0,5 мм рт.ст.), перенос продуктов реакции в «холодную» камеру полимеризации (20°C, остаточное давление 0,1 мм рт.ст.), осаждение и полимеризация на поверхности защищаемого объекта. Камера полимеризации выполнена в виде вращающегося барабана, оптимальная скорость для покрытия порошка 30 об/мин. Толщина оболочки регулируется временем нанесения покрытия. Этот метод пригоден для капсулирования любых твердых веществ (за исключением склонных к интенсивной сублимации). Получаемый поли-n-ксилилен высококристаллический полимер, отличающийся высокой ориентацией и плотной упаковкой, обеспечивает конформное покрытие.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование метода газофазной полимеризации, что делает способ неприменимым для получения микрокапсул лекарственных препаратов в полимерах белковой природы вследствие денатурации белков при высоких температурах.

В статье «Разработка микро- и наносистем доставки лекарственных средств». Российский химический журнал, 2008, t.LII, №1, с.48-57 представлен метод получения микрокапсул с включенными белками, который существенно не снижает их биологической активности, осуществляемый процессом межфазного сшивания растворимого крахмала или гидроксиэтилкрахмала и бычьего сывороточного альбумина (БСА) с помощью терефталоил хлорида. Ингибитор протеиназ - апротинин, либо нативный, либо с защищенным активным центром был микрокапсулирован при его введении в состав водной фазы. Сплющенная форма лиофилизованных частиц свидетельствует о получении микрокапсул или частиц резервуарного типа. Приготовленные таким образом микрокапсулы не повреждались после лиофилизации и легко восстанавливали свою сферическую форму после регидратации в буферной среде. Величина pH водной фазы являлась определяющим при получении прочных микрокапсул с высоким выходом.

Недостатком предложенного способа получения микрокапсул является сложность процесса, что приводит к снижению выхода микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. WO/2010/137743 JP МПК A01N 25/28, A01N 51/00; A01P 7/04; B01J 3/16 опубликован 02.12.2010 описан метод получения микрокапсул, содержащих пестицидные соединения в эфире жирной кислоты, что задерживает выпуск сроков пестицидных соединений по сравнению с обычными микрокапсулами. В способ получения микрокапсул входит;

1) выдерживание смеси пестицидного соединения с полиизоцианатом от 20 до 60°C в течение 3 часов или более;

2) добавление к смеси воды, содержащей полиолы или полиамйны, а также подготовка образования жидких капель в воде;

3) образование пленки полиуретана или полимочевины вокруг капель.

Недостатками предложенного способа являются применение специального оборудования (роторный гомогенизатор), многостадийность, что усложняет способ получения микрокапсул и делает его длительным.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2165700 Российская Федерация МПК A01N 25/28, A01N 53/00, A01N 57/00 опубликован 27.04.2001, где описан способ получения микрокапсулированных инсектицидных препаратов, который заключается в следующем: раствор смеси в органическом растворителе, состоящей из природных липидов и фосфорорганического и/или пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1, диспергируют в воде с получением целевого продукта. Использование предложенного способа позволяет значительно упростить процесс инкапсулирования инсектицидов и обеспечивает высокое качество инсектицидного препарата.

Недостатком метода, предложенного в пат.2165700 является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение процесса получения микрокапсул препарата в водорастворимых полимерах, увеличение выхода по массе.

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда, отличающимся тем, что при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем используется два осадителя - бутанол и изопропанол, а в качестве оболочки микрокапсул - поливиниловый спирт, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование двух осадителей бутанол и изопропанола при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем и поливинилового спирта - в качестве оболочки микрокапсул.

Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул пестицидов при 25°С в течение 15 минут.

Пример 1 Получение микрокапсул метрибузина в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г метрибузина и 0,02 г препарата Е472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/сек. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям 5 мл бутанол в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанолм, сушат.

Получено 0,522 г порошка микрокапсул. Выход составил 87%.

Пример 2 Получение микрокапсул пропиконазола в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г пропиконазола и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/сек. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанола, сушат.

Получено 0,522 г порошка микрокапсул. Выход составил 87%.

Пример 3 Получение микрокапсул требуконазола в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5

К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г требуконазола и 0,02 г препарата E472c в качестве эмульгатора. Полученную смесь ставят на перемешивание 1000 об/сек. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям 5 мл бутанола в качестве первого осадителя, а затем 10 мл изопропанола - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, несколько раз промывают изопропанола, сушат.

Получено 0,528 г порошка микрокапсул. Выход составил 88%.

Таким образом, получены микрокапсулы гетероциклических соединений триазинового ряда. Данная методика характеризуется высокими выходами, простотой исполнения, не требует специального оборудования и применима как для приведенных в примерах веществ, так и для любых других, которые содержат триазиновый цикл. Кроме того описанным способом возможно получение микрокапсул соединений триазинового ряда, которые только будут синтезированы химиками-органиками в будущем. Предложенный метод применим как для фармацевтической, так и в сельскохозяйственной промышленности.

Источник поступления информации: Роспатент

Showing 11-20 of 672 items.
20.03.2014
№216.012.ab44

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диоксане

Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диоксане. Согласно заявленному способу к раствору конжаковой камеди в диоксане прибавляют поверхностно-активное вещество, порошок цефалоспорина, предварительно растворенный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002509559
Дата охранного документа: 20.03.2014
27.04.2014
№216.012.bcbd

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов, в частности получения микрокапсул фенбендазола. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется карбоксиметилцеллюлоза, при этом фенбендазол, растворенный в диоксане, или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514056
Дата охранного документа: 27.04.2014
27.04.2014
№216.012.bcf2

Способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах. Способ включает использование инкапсулированного фенбендазола. В качестве оболочки микрокапсул используют натрий карбоксиметилцеллюлозу. Микрокапсулы получают физико-химическим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514109
Дата охранного документа: 27.04.2014
27.04.2014
№216.012.bcf4

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в полудане

Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в полудане. Согласно заявленному способу к водному раствору полудана прибавляют порошок цефалоспорина и поверхностно-активное вещество, смесь перемешивают до полного растворения компонентов и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514111
Дата охранного документа: 27.04.2014
27.04.2014
№216.012.bcf6

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди

Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди. Согласно заявленному способу к раствору конжаковой камеди в изопропиловом спирте прибавляют поверхностно-активное вещество, порошок цефалоспорина, предварительно...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514113
Дата охранного документа: 27.04.2014
20.05.2014
№216.012.c5a6

Способ получения микрокапсул пестицидов

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Получение микрокапсул пестицидов осуществляют путем перемешивания раствора натрийкарбоксиметилцеллюлозы в циклогексаноле в присутствии поверхностно-активного вещества с раствором пестицидов в диметилсульфоксиде с последующим после образования твердой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002516357
Дата охранного документа: 20.05.2014
27.05.2014
№216.012.c8f8

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в бутиловом спирте

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, при этом к раствору конжака cerocon в бутиловом спирте...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517214
Дата охранного документа: 27.05.2014
10.06.2014
№216.012.cdc6

Способ получения микрокапсул пестицидов физико-химическим способом

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы в этилацетате в присутствии поверхностно-активного вещества перемешивают с раствором пестицидов в диметилсульфоксиде с последующим после образования твердой фазы добавлением этанола. Изобретение позволяет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002518449
Дата охранного документа: 10.06.2014
10.07.2014
№216.012.dc7c

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области фармацевтики, в частности, к получению микрокапсул фенбендазола. При осуществлении изобретения обеспечивается упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). Отличительной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522222
Дата охранного документа: 10.07.2014
10.07.2014
№216.012.dc83

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул фенбендазола в оболочке из натрий карбоксиметилцеллюлозы. В способе по изобретению фенбендазол растворяют в диоксане, или диметилсульфоксиде, или диметилформамиде. Добавляют полученный раствор фенбендазола...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522229
Дата охранного документа: 10.07.2014
Showing 11-20 of 686 items.
10.12.2014
№216.013.0e94

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к способу инкапсуляции фенбендазола. Указанный способ характеризуется тем, что раствор фенбендазола диспергируют в раствор натрий карбоксиметилцеллюлозы в этилацетате, содержащий препарат Е472с, при соотношении фенбендазол/натрий карбоксиметилцеллюлоза 1:3, затем приливают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535149
Дата охранного документа: 10.12.2014
20.12.2014
№216.013.116d

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535884
Дата охранного документа: 20.12.2014
20.12.2014
№216.013.116e

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535885
Дата охранного документа: 20.12.2014
27.12.2014
№216.013.15ba

Способ инкапсуляции солей металлов

Изобретение относится в области инкапсуляции, а именно к способу получения микрокапсул сульфата железа или сульфата цинка, где в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-каррагинан. Способ характеризуется тем, что 100 мг сульфата железа или сульфата цинка растворяют в 1 мл воды и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002536986
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.166c

Способ инкапсуляции солей металлов

Изобретение относится в области инкапсуляции, а именно к способу получения микрокапсул сульфата железа или сульфата цинка, в котором в качестве оболочки микрокапсул используется каррагинан. Заявленный способ характеризуется тем, что 100 мг сульфата железа или сульфата цинка растворяют в 1 мл...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537164
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.1675

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда

Изобретение относится к способу микрокапсулирования пестицидов триазинового ряда. Способ получения микрокапсул пестицидов триазинового ряда характеризуется тем, что к 10 г 5% водного раствора поливинилового спирта (ПВС) добавляют 0,1 г пестицида триазинового ряда и 0,02 г препарата Е472с в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537173
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16b4

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537236
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c0

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений триазинового ряда

Изобретение относится к области микрокапсулирования гетероциклических соединений триазинового ряда. Способ получения микрокапсул пестицидов триазинового ряда характеризуется тем, что к 10 г 5% водного раствора поливинилового спирта (ПВС) добавляют 0,1 г пестицида триазинового ряда и 0,02 г...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537248
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c1

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537249
Дата охранного документа: 27.12.2014
27.12.2014
№216.013.16c2

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537250
Дата охранного документа: 27.12.2014
+ добавить свой РИД