10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 291-300 of 512 items.
08.07.2018
№218.016.6d85
Системы и способы для анализа проб в отношении нескольких аналитов
Изобретение касается способа контроля концентраций нескольких аналитов в пробе жидкости с использованием тест-элемента, выполненного для анализа пробы в отношении первого и второго аналитов, и портативного измерительного прибора, содержащего дисплей, процессор и запоминающее устройство и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002660573
Дата охранного документа: 06.07.2018
08.07.2018
№218.016.6dfa
Способ исследования множества культивированных клеток на наличие регулярных структур по меньшей мере одного целевого компонента, содержащегося в культивированных клетках
Использование: для исследования культивированных клеток на наличие регулярных структур. Сущность изобретения заключается в том, что выполняют этапы, на которых: обеспечивают культивированные клетки, фиксируют культивированные клетки, окрашивают зафиксированные культивированные клетки, используя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002660389
Дата охранного документа: 06.07.2018
12.07.2018
№218.016.6f5a
Антитела к тау и способы применения
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены антитело и его антигенсвязывающий участок, способные к связыванию с фосфорилированным эпитопом на тау-белке человека с высокой специфичностью и/или аффинностью. Также рассмотрен фармацевтический состав, иммуноконъюгат,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002661111
Дата охранного документа: 11.07.2018
14.07.2018
№218.016.7108
Производные 2-фениламинопиримидина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2) для лечения болезни паркинсона
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и формулы II или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора лейцин повторной киназы 2 (LRRK2 т.е."Leucine Rich Repeat Kinase"). Соединения могут быть использованы для лечения болезни Паркинсона, опосредованной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002661197
Дата охранного документа: 13.07.2018
28.07.2018
№218.016.763c
Имидазопиридазины
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где А представляет собой пиридил, замещенный одним или двумя А'; каждый А' независимо представляет собой С1-6 алкил, С1-6 алкокси, С1-6 галоалкил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002662443
Дата охранного документа: 26.07.2018
28.07.2018
№218.016.76d0
Устройство управления помпой, получающее из инсулиновой помпы значения параметров для выполнения функций
Группа изобретений относится к области медицины. Предложена система для инсулинотерапии и устройство управления для дистанционного управления инсулиновой помпой. Система содержит инсулиновую помпу и устройство управления помпой. Устройство управления помпой выполнено с возможностью...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002662663
Дата охранного документа: 26.07.2018
02.08.2018
№218.016.77bf
Соединения для улучшенной дифференцировки стволовых клеток в гепатоциты
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы I или его стереоизомеру, где R, R, R, R, R, R, R, R, R и R независимо представляют собой атом водорода или галогена и R представляет собой атом водорода или группу гидрокси. Также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002662954
Дата охранного документа: 31.07.2018
13.08.2018
№218.016.7b7f
Катализируемое палладием сочетание пиразоламидов
Изобретение относится к способу получения соединений имидазо[1,2-а]пиридина формулы (I), где R представляет собой С-алкокси или NRR, где R и R независимо представляют собой С-алкил, или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное от 4- до 6-членное...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002663834
Дата охранного документа: 10.08.2018
19.08.2018
№218.016.7dd3
Новые пиридазоны и триазиноны для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) R представляет собой фенил, замещенный один или два раза Cалкилом, галогеном, трифторметилом или циано; R представляет собой Cалкил; R представляет собой фенил, замещенный один или два раза...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002664329
Дата охранного документа: 16.08.2018
25.08.2018
№218.016.7ee8
Новые производные тетразолона
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R представляет собой н-пропил, изо-бутил, циклопропил, 3-фторфенил, 6-хлорпиридин-3-ил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 3-трифторметоксифенил, 2-(трифторметил)фенил, 3-(трифторметил)фенил, 4-(трифторметил)фенил, 2,6-дифторфенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002664644
Дата охранного документа: 21.08.2018
Showing 261-269 of 269 items.
17.02.2018
№218.016.2d7f
Способ получения гидроксилированных циклопентилпиримидиновых соединений
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы I и его солей. Соединения формулы I могут быть использованы для получения соединений, обладающих свойствами ингибитора АКТ киназы и предназначенных для лечения таких заболеваний, как рак. Способ получения соединения формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643811
Дата охранного документа: 06.02.2018
04.04.2018
№218.016.2fdd
Новые бициклические соединения тиофениламида
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R и R вместе образуют -CR=CR-CR=CR-, -CRR-O-(CRR)-CRR-, -CRR-(CRR)-O-CRR-, -O-CRR-(CRR)-CRR-, -CRR-NR-CRR-CRR-, -CRR-S(O)-CRR-CRR-, -CRR-CRR- или -CRR-CRR-(CRR)-CRR-; R представляет собой фенил или замещенный 5-6-членный гетероарил с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644565
Дата охранного документа: 13.02.2018
04.04.2018
№218.016.3032
Производные имидазопиридина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X представляет собой N или СН; X представляет собой N...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644949
Дата охранного документа: 15.02.2018
04.04.2018
№218.016.30b5
Ингибиторы серин/треонин киназы для лечения гиперпролиферативных заболеваний
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где представляет собой CH или N; представляет собой (i) NH(CH)CH, где равно 0 или 1, или (ii)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644947
Дата охранного документа: 15.02.2018
04.04.2018
№218.016.343e
Способ получения и отбора молекул, включающих по меньшей мере две различные группировки, и их применение
Изобретение относится к биохимии. Предложен способ получения мультиспецифической связывающей молекулы, содержащей по меньшей мере две связывающих группировки, такой как антитело, где способ включает культивирование клетки, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую растворимую сортазу А из S....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002646159
Дата охранного документа: 01.03.2018
29.05.2018
№218.016.54fb
Бензоксазепиновые ингибиторы pi3 и способы применения
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру:
Технический результат: получено новое соединение, которое является промежуточным при синтезе бензоксазепиновых ингибиторов PI3. 3 табл., 910 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654068
Дата охранного документа: 16.05.2018
01.09.2018
№218.016.8236
Соединения 5-азаиндазола и способы их применения
Изобретение относится к конкретным соединениям, являющимся производными 5-азаиндазола, которые указаны в формуле изобретения. Эти соединения полезны для ингибирования киназы Pim и для лечения заболеваний, таких как рак, опосредованных киназой Pim. Раскрыты способы применения соединений формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665462
Дата охранного документа: 30.08.2018
26.12.2018
№218.016.ab95
Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1
Изобретение относится к соединениям формулы II
где А представляет собой , В представляет собой В, и R представляет собой R;
В представляет собой пиридинил, причем любой пиридинил В возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, (С-С)алкила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675792
Дата охранного документа: 25.12.2018
09.06.2019
№219.017.7f5d
Контролируемое высвобождение фенольных опиатов
В настоящем изобретении заявлено соединение структурной формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где: Х является фенольным опиатом, в котором атом водорода гидроксильной группы фенола замещен ковалентной связью с -C(O)-Y-(C(R)(R))-N-C(R)(R); Y является -NR-, R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002469038
Дата охранного документа: 10.12.2012
