10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 201-210 of 512 items.
26.08.2017
№217.015.dbcc
Получение гетеромультимерных белков
Представленные изобретения касаются способов получения гетеромультимерного белка, обладающего способностью специфически связываться более чем с одной мишенью (варианты), а также способов создания комбинаторных библиотек таких гетеромультимерных белков (варианты). Охарактеризованные способы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002624027
Дата охранного документа: 30.06.2017
26.08.2017
№217.015.de4a
Конъюгаты антагонистов интегрина для нацеленной доставки к клеткам, экспрессирующим vla-4
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 выбран из группы, состоящей из соединений формулы (1), формулы (2), формулы (3), для изготовления и доставки конъюгированных молекул, таких как низкомолекулярные вещества, пептиды, нуклеиновые кислоты, флуоресцирующие молекулы и полимеры,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002624731
Дата охранного документа: 06.07.2017
26.08.2017
№217.015.df3e
Система индикации на основе полноразмерного антитела для эукариотических клеток и ее применение
Изобретение относится к биохимии. Описан способ отбора клетки, экспрессирующей биспецифическое антитела, который включает следующие этапы: создание популяции эукариотических клеток путем трансдукции популяцией лентивирусных частиц, где каждая лентивирусная частица содержит бицистронную...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625033
Дата охранного документа: 11.07.2017
26.08.2017
№217.015.e1ab
Соединения замещенной триазолбороновой кислоты
Изобретение относится к соединениям формулы (I):
где остатки R, R и R независимо друг от друга представляют собой водород, алкоксигруппу, галоген или группу -CF, остаток R представляет собой С алкил или фенил, или его фармацевтически приемлемой соли. Также предложены фармацевтическая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625801
Дата охранного документа: 19.07.2017
26.08.2017
№217.015.e1c4
Макроциклические амиды в качестве ингибиторов протеазы
Изобретение относится к соединению формулы (I)
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625796
Дата охранного документа: 19.07.2017
26.08.2017
№217.015.e20d
Производные (3-метилпирролидин-3-ил)-метил пиридинилового эфира и их применение в качестве антагонистов рецептора nk-3
Изобретение относится к соединению общей формулы
в которой A выбирают из групп (a), (b) или (c): (a) или (b) или представляет собой циклоалкил, возможно, замещенный низшим алкилом (c); Ar представляет собой фенил или шестичленный гетероарил, содержащий один или два атома азота; X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625798
Дата охранного документа: 19.07.2017
26.08.2017
№217.015.e27c
Способ отбора терапевтических средств
Настоящее изобретение касается способа предварительной оценки, будет ли терапевтическое средство, выбранное из группы полипептид, антитело или иммуноадгезин, иметь необходимую скорость выведения у яванского макака, человека. Сущность способа заключается в том, что наносят покрытие с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625771
Дата охранного документа: 18.07.2017
26.08.2017
№217.015.e549
Полученные с помощью генной инженерии антитела с цистеиновыми заменами и их конъюгаты
Настоящее изобретение относится к биохимии, в частности к применению последовательности в тяжёлой цепи CAASGCNIKDT, SADTSCNTAYL, DTSKNCAYLQM или KNTAYCQMNSL, или последовательности в лёгкой цепи DFTLTCSSLQP, YCQQHCTTPPT, VVCLLCNFYPR, VCLLNCFYPRE или AKVQWCVDNAL, для получения с помощью генной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002626537
Дата охранного документа: 28.07.2017
26.08.2017
№217.015.e6ce
Производные адамантила, полезные для лечения jnk-опосредованного расстройства
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более R'; R' представляет собой галогено или метокси; X представляет собой СН; X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002626890
Дата охранного документа: 02.08.2017
26.08.2017
№217.015.ea15
Пиперазино[1,2-а]индол-1-оны и [1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I
Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции на их основе, которые могут быть применены для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, большой депрессии, биполярного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628126
Дата охранного документа: 15.08.2017
Showing 201-210 of 269 items.
25.08.2017
№217.015.cf5c
Гетероциклические производные в качестве рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (taars)
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы
а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие аффинностью к рецепторам к TAAR1, которые могут применяться для лечения депрессии, тревожных расстройств, биполярного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002621050
Дата охранного документа: 31.05.2017
26.08.2017
№217.015.d536
Соединения 8-фторфталазин-1(2н)-она в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона
Предложены соединения 8-фторфталазин-1(2H)-онов формулы II, где один из X, X и X представляют собой N и остальные символы имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или их стереоизомеры, гаутомеры и фармацевтически приемлемые соли. Предложенные соединения ингибируют киназу Btk...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002622391
Дата охранного документа: 15.06.2017
26.08.2017
№217.015.db52
Аффинная хроматография с применением fc-рецепторов
Изобретение относится к области биохимии. Описано изобретение, включающее применение иммобилизованного нековалентного комплекса неонатального Fc-рецептора и бета-2-микроглобулина (b2m), связанного с хроматографическим материалом, в качестве лиганда для аффинной хромотографии при аффинной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002624128
Дата охранного документа: 30.06.2017
26.08.2017
№217.015.dbcc
Получение гетеромультимерных белков
Представленные изобретения касаются способов получения гетеромультимерного белка, обладающего способностью специфически связываться более чем с одной мишенью (варианты), а также способов создания комбинаторных библиотек таких гетеромультимерных белков (варианты). Охарактеризованные способы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002624027
Дата охранного документа: 30.06.2017
26.08.2017
№217.015.de4a
Конъюгаты антагонистов интегрина для нацеленной доставки к клеткам, экспрессирующим vla-4
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 выбран из группы, состоящей из соединений формулы (1), формулы (2), формулы (3), для изготовления и доставки конъюгированных молекул, таких как низкомолекулярные вещества, пептиды, нуклеиновые кислоты, флуоресцирующие молекулы и полимеры,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002624731
Дата охранного документа: 06.07.2017
26.08.2017
№217.015.df3e
Система индикации на основе полноразмерного антитела для эукариотических клеток и ее применение
Изобретение относится к биохимии. Описан способ отбора клетки, экспрессирующей биспецифическое антитела, который включает следующие этапы: создание популяции эукариотических клеток путем трансдукции популяцией лентивирусных частиц, где каждая лентивирусная частица содержит бицистронную...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625033
Дата охранного документа: 11.07.2017
26.08.2017
№217.015.e1ab
Соединения замещенной триазолбороновой кислоты
Изобретение относится к соединениям формулы (I):
где остатки R, R и R независимо друг от друга представляют собой водород, алкоксигруппу, галоген или группу -CF, остаток R представляет собой С алкил или фенил, или его фармацевтически приемлемой соли. Также предложены фармацевтическая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625801
Дата охранного документа: 19.07.2017
26.08.2017
№217.015.e1c4
Макроциклические амиды в качестве ингибиторов протеазы
Изобретение относится к соединению формулы (I)
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625796
Дата охранного документа: 19.07.2017
26.08.2017
№217.015.e20d
Производные (3-метилпирролидин-3-ил)-метил пиридинилового эфира и их применение в качестве антагонистов рецептора nk-3
Изобретение относится к соединению общей формулы
в которой A выбирают из групп (a), (b) или (c): (a) или (b) или представляет собой циклоалкил, возможно, замещенный низшим алкилом (c); Ar представляет собой фенил или шестичленный гетероарил, содержащий один или два атома азота; X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625798
Дата охранного документа: 19.07.2017
26.08.2017
№217.015.e27c
Способ отбора терапевтических средств
Настоящее изобретение касается способа предварительной оценки, будет ли терапевтическое средство, выбранное из группы полипептид, антитело или иммуноадгезин, иметь необходимую скорость выведения у яванского макака, человека. Сущность способа заключается в том, что наносят покрытие с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002625771
Дата охранного документа: 18.07.2017
