10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 151-160 of 512 items.
12.01.2017
№217.015.613f
Новые 4-амино-n-гидроксибензамиды в качестве ингибиторов hdac для лечения рака
Изобретение относится к ингибиторам HDAC формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, эфирам или стереоизомерам, где R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, C-алкил; R представляет собой фенил, незамещенный или замещенный один, или два, или три раза...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002591190
Дата охранного документа: 10.07.2016
13.01.2017
№217.015.6890
Оптимизированный метод захвата антител хроматографией смешанного типа
Изобретение относится к области биохимии. Описано изобретение, включающее способ получения антитела против IGF-1R при помощи катионной хроматографии. Способ включает стадии нанесения буферизованного раствора, содержащего неорганическую соль, на комбинированное слабо катионообменное...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002591523
Дата охранного документа: 20.07.2016
13.01.2017
№217.015.69a8
Способы улучшения фармакокинетики
Группа изобретений раскрывает способ лечения инфекции вирусом гепатита С у больных, нуждающихся в таком лечении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, соединения формулы I,
его свободного основания или фармацевтически приемлемой соли, и ингибитора цитохрома Р450-монооксигеназы или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002591830
Дата охранного документа: 20.07.2016
13.01.2017
№217.015.6a2c
Комбинированная терапия, включающая вемурафениб и интерферон, для применения в лечении рака
Группа изобретений относится к комбинированной терапии солидной опухоли или рака. Предложены: фармацевтический продукт в виде комбинированного препарата указанного назначения, содержащий в качестве активного агента...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002592983
Дата охранного документа: 27.07.2016
13.01.2017
№217.015.6aed
Спектроскопический фингерпринтинг сырья
Изобретение относится к области медицины, а именно к способу отбора партий компонентов культивации, подлежащих применению при культивации клетки млекопитающего, экспрессирующей интересующий белок, когда при культивировании используют по меньшей мере два разных компонента, включающему следующие...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002593005
Дата охранного документа: 27.07.2016
13.01.2017
№217.015.6cd4
Антитела против человеческого il33r и их применение
Изобретения относятся к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая антитело, связывающееся с IL33R(варианты), фармацевтическую композицию для связывания с IL33R, содержащая вышеуказанное антитело, применение вышеуказанного антитела для изготовления фармацевтической композиции,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002597288
Дата охранного документа: 10.09.2016
13.01.2017
№217.015.7129
Способ диагностики волчанки у человека
Изобретение касается способа диагностики волчанки у человека. Представленное изобретение включает определение наличия вариации по меньшей мере в одном локусе риска SLE, причем указанная вариация по меньшей мере в одном локусе представляет собой аллель риска однонуклеотидного полиморфизма (SNP)....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002596391
Дата охранного документа: 10.09.2016
13.01.2017
№217.015.740a
Биспецифические двухвалентные антитела анти-vegf/анти-ang-2
Изобретение относится к области биохимии, в частности к биспецифическому двухвалентному антителу, которое специфично связывается с фактором роста эндотелия сосудов человека (VEGF) и с ангиопоэтина-2 человека (ANG-2). Также раскрыты: фармацевтическая композиция для лечения рака, связанного с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002597973
Дата охранного документа: 20.09.2016
13.01.2017
№217.015.75d6
Производные пирролидина в качестве антагонистов nk3
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R представляет собой или фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены циано, низшим алкилом, галоген-замещенным фенилом, низшим алкил-замещенным [1,2,4]оксадиазол-3-илом или 2-оксо-пиперидин-1-илом, Х...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002598604
Дата охранного документа: 27.09.2016
13.01.2017
№217.015.79e7
[1,3]оксазины
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы I обладают свойствами ингибиторов ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2. В формуле I:
R представляет собой 6-членный гетероарил, включающий 2 гетероатома, выбранных из N, замещенный заместителем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002599256
Дата охранного документа: 10.10.2016
Showing 151-160 of 269 items.
10.08.2016
№216.015.55c4
Ингибиторы iap
Изобретение относится к соединению формулы I, где Ph представляет собой фенил; R представляет собой Cциклоалкил; каждый R, R, R, R и R независимо в каждом случае представляет собой H или Cалкил; или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к соединению, представляющему...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002593259
Дата охранного документа: 10.08.2016
12.01.2017
№217.015.58e8
Пластина, выполненная с возможностью переворачивания для образования висячих капель для культивирования клеток
Группа изобретений относится к области культивирования клеток. Предложена пластина, выполненная с возможностью переворачивания для образования висячих капель для культивирования клеток, комплект пластин для переноса трехмерных клеточных совокупностей и способ тестирования вещества на...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002588376
Дата охранного документа: 27.06.2016
12.01.2017
№217.015.59bb
Новые соединения триазола
Изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения формулы (I) имеют сродство и селективность по отношению к ГАМК A α5 рецептору. В формуле (I)
X является N или CH; R, R - С1-С7-алкил, фенил, замещенный 1 галогеном, где один из...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002588137
Дата охранного документа: 27.06.2016
12.01.2017
№217.015.613f
Новые 4-амино-n-гидроксибензамиды в качестве ингибиторов hdac для лечения рака
Изобретение относится к ингибиторам HDAC формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, эфирам или стереоизомерам, где R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, C-алкил; R представляет собой фенил, незамещенный или замещенный один, или два, или три раза...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002591190
Дата охранного документа: 10.07.2016
13.01.2017
№217.015.6890
Оптимизированный метод захвата антител хроматографией смешанного типа
Изобретение относится к области биохимии. Описано изобретение, включающее способ получения антитела против IGF-1R при помощи катионной хроматографии. Способ включает стадии нанесения буферизованного раствора, содержащего неорганическую соль, на комбинированное слабо катионообменное...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002591523
Дата охранного документа: 20.07.2016
13.01.2017
№217.015.69a8
Способы улучшения фармакокинетики
Группа изобретений раскрывает способ лечения инфекции вирусом гепатита С у больных, нуждающихся в таком лечении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, соединения формулы I,
его свободного основания или фармацевтически приемлемой соли, и ингибитора цитохрома Р450-монооксигеназы или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002591830
Дата охранного документа: 20.07.2016
13.01.2017
№217.015.6a2c
Комбинированная терапия, включающая вемурафениб и интерферон, для применения в лечении рака
Группа изобретений относится к комбинированной терапии солидной опухоли или рака. Предложены: фармацевтический продукт в виде комбинированного препарата указанного назначения, содержащий в качестве активного агента...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002592983
Дата охранного документа: 27.07.2016
13.01.2017
№217.015.6aed
Спектроскопический фингерпринтинг сырья
Изобретение относится к области медицины, а именно к способу отбора партий компонентов культивации, подлежащих применению при культивации клетки млекопитающего, экспрессирующей интересующий белок, когда при культивировании используют по меньшей мере два разных компонента, включающему следующие...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002593005
Дата охранного документа: 27.07.2016
13.01.2017
№217.015.6cd4
Антитела против человеческого il33r и их применение
Изобретения относятся к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая антитело, связывающееся с IL33R(варианты), фармацевтическую композицию для связывания с IL33R, содержащая вышеуказанное антитело, применение вышеуказанного антитела для изготовления фармацевтической композиции,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002597288
Дата охранного документа: 10.09.2016
13.01.2017
№217.015.7129
Способ диагностики волчанки у человека
Изобретение касается способа диагностики волчанки у человека. Представленное изобретение включает определение наличия вариации по меньшей мере в одном локусе риска SLE, причем указанная вариация по меньшей мере в одном локусе представляет собой аллель риска однонуклеотидного полиморфизма (SNP)....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002596391
Дата охранного документа: 10.09.2016
