27.12.2013
№216.012.90b4
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА ИЛИ ИМИДАЗОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 10А
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002502737
Дата охранного документа
27.12.2013
Аннотация:
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R); R представляет собой водород, низший алкил; R представляет собой галоген, C(O)NRR или C(O)OR; Rпредставляет собой водород, NRR; R представляет собой водород, низший алкил; R представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R представляет собой водород, галоген, CN, С-Сциклоалкил; R и R независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С-Сциклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил); R представляет собой низший алкил; R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу лечения указанных патологических состояний и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридина или имидазопиримидина, которые являются ингибиторами ФДЭ10А. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 94 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 231-240 of 297 items.
21.12.2019
№219.017.f03c
Способ культивирования одиночной в-клетки
Группа изобретений относится к биотехнологии, а именно к способу получения В-клеток, секретирующих антиген-специфические антитела. Для получения B-клеток проводят следующие этапы: получение B-клеток из крови кролика; мечение IgG+-B-клеток и/или CD138+-B-клеток; инкубацию B-клеток при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002709531
Дата охранного документа: 18.12.2019
21.01.2020
№220.017.f78a
Улучшенные способы получения рекомбинантного полипептида
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способам получения рекомбинантного полипептида нейротрофина посредством расщепления прополипептида нейротрофина IgA-протеазой, где эндогенный сайт ферментативного расщепления между просегментом и полипептидом нейротрофина заменен сайтом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711322
Дата охранного документа: 16.01.2020
21.01.2020
№220.017.f796
Ферментативная однореакторная реакция двойного конъюгирования полипептидов за одну стадию с использованием сортазы
Изобретение относится к способу получения конъюгата Fc области антитела. Способ предусматривает одновременное инкубирование i) первого полипептида, содержащего аминокислотную последовательность LPXTG (SEQ ID NO: 20, где Х может быть любым аминокислотным остатком), ii) второго полипептида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711364
Дата охранного документа: 16.01.2020
22.01.2020
№220.017.f7f4
Шаттл для гематоэнцефалического барьера
Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к шаттлу для гематоэнцефалического барьера. Шаттл содержит полноразмерное антитело IgG-типа, линкер и один scFab, мишенью которого является рецептор трансферрина, соединенный с помощью линкера с C-концом Fc-фрагмента одной из тяжелых цепей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711552
Дата охранного документа: 17.01.2020
24.01.2020
№220.017.f90a
Меченый антиген е гепаднавируса и его применение в скрининге противовирусных веществ
Изобретение относится к области биотехнологии и молекулярной биологии. Предложен способ оценки способности молекулы-кандидата ингибировать ковалентно замкнутую кольцевую (кзк) ДНК гепаднавируса, представляющего собой вирус гепатита B (HBV). Способ обеспечивает надежный скрининг ингибиторов...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711750
Дата охранного документа: 21.01.2020
24.01.2020
№220.017.f98a
Способ улучшения стабильности антител
Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу отбора одного или нескольких антител, стабильных к деградации. Указанный способ включает стадии, при которых: а) берут два или более антител, б) у каждого остатка Asn и Asp в Fv домене антитела определяют конформационную...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711719
Дата охранного документа: 21.01.2020
29.01.2020
№220.017.fb16
Способы получения (циклопентил[d]пиримидин-4-ил)пиперазиновых соединений
Изобретение относится к улучшенному способу получения (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро--циклопента[]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)-пропан-1-она соответствующему формуле IX (ипатасертибу), которое является ингибитором АКТ и может быть...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712224
Дата охранного документа: 27.01.2020
29.01.2020
№220.017.fb2a
Соединения бензазепина дикарбоксамида
Изобретение относится к соединениям бензазепина дикарбоксамида формулы I, где R представляет собой С-алкил, R выбран из группы, состоящей из С-алкила, гидрокси-С-алкила, С-алкинила, амино-С-алкокси-С-алкила, амино-С-алкокси-С-алкокси-С-алкила, галоген-С-алкила, С-циклоалкил-С-алкила и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712248
Дата охранного документа: 27.01.2020
31.01.2020
№220.017.fbb2
Ингибиторы бета-секретазы
Изобретение относится к соединениям формулы I, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающее активностью ингибитора ВАСЕ1, полезные в терапевтическом и/или профилактическом лечении опосредованных заболеваний. 4 н. и 18 з.п....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712272
Дата охранного документа: 28.01.2020
01.02.2020
№220.017.fc5c
Этинильные производные
Изобретение относится к этинильным производным формулы I, где R представляет собой атом водорода или F; n равно 1 или 2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью отрицательного аллостерического модулятора mGluR5, на основе указанных соединений....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712633
Дата охранного документа: 30.01.2020
Showing 151-159 of 159 items.
22.06.2019
№219.017.8e77
2,2,2-трифторэтил-тиадиазины
Изобретение относится к соединению формулы Ia', где R представляет собой пиридил или пиразинил, замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из циано, метила, метокси, фторметокси, трифторэтокси, бут-2-инокси и проп-2-инокси; R представляет собой 2,2,2-трифторэтил или метил; R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002692102
Дата охранного документа: 21.06.2019
06.07.2019
№219.017.a6e2
Новые соединения 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-она и 2,3-дигидроизоиндол-1-она
Изобретение относится к новым соединениям, имеющим общую формулу (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении фермента CYP11B2. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002693698
Дата охранного документа: 04.07.2019
25.07.2019
№219.017.b878
Производные 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-она и 2,3-дигидроизоиндол-1-oha, полезные в качестве ингибитора альдостеронсинтазы
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли, где R, R, R и R независимо выбраны из H и С-С-алкила; R, R и R независимо выбраны из Н и С-С-алкила; R и R вместе образуют -СН-СН-; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002695524
Дата охранного документа: 23.07.2019
03.08.2019
№219.017.bc87
Способы получения аналогов окситоцина
Изобретение относится к способу получения аналогов окситоцина формулы I, где R представляет собой атом водорода или С-алкил; и R представляет собой атом водорода или С-алкил; или R и R вместе с атомом азота и атомом углерода, к которым они присоединены, образуют 5-членный гетероцикл, который...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002696276
Дата охранного документа: 01.08.2019
03.09.2019
№219.017.c6a6
Производные 4-амино-имидазохинолина, полезные при лечении заболеваний, опосредованных агонистами tlr7 и/или tlr8
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-алкил или C-алкокси-C-алкил; R выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C-алкоксикарбонил-C-алкила и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002698902
Дата охранного документа: 02.09.2019
31.01.2020
№220.017.fbb2
Ингибиторы бета-секретазы
Изобретение относится к соединениям формулы I, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающее активностью ингибитора ВАСЕ1, полезные в терапевтическом и/или профилактическом лечении опосредованных заболеваний. 4 н. и 18 з.п....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712272
Дата охранного документа: 28.01.2020
29.06.2020
№220.018.2cc5
Новые бициклические соединения в качестве дуальных ингибиторов atx/ca
Изобретение относится к соединению формулы (I)
и его фармацевтически приемлемые солям. В формуле (I): R представляет собой замещенный фенил-C-алкил, замещенный фенокси-C-алкил, замещенный фенил-C-алкенил, замещенный хинолинил, замещенный хинолинил-C-алкил, замещенный хинолинил-C-алкенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002724899
Дата охранного документа: 26.06.2020
03.07.2020
№220.018.2df4
Новые бициклические соединения в качестве двойных ингибиторов аутотаксина (atx)/карбоангидразы (ca)
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R представляет собой замещенный фенил-C алкил, замещенный фенокси-C алкил, замещенный фенил-C алкенил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C алкил, где замещенный фенил-C алкил, замещенный фенокси-C алкил, замещенный фенил-C алкенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002725138
Дата охранного документа: 30.06.2020
16.05.2023
№223.018.61bc
Феноксиметильные производные
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002746481
Дата охранного документа: 14.04.2021
