×
10.12.2013
216.012.87a5

СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ МОЧЕГОННЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к фармакологии, а именно к применению 2-нафтил-О-D-глюкопиранозида в качестве средства, обладающего мочегонным действием, обладающего высокой диуретической и низкой салуретической активностью. 1 табл., 1 пр.
Основные результаты: Применение 2-нафтил-О-D-глюкопиранозида формулы: в качестве средства, обладающего мочегонным действием.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к фармакологии, а именно к лекарственному средству, обладающему мочегонным действием группы акваретиков и может быть использовано для лечения нефритов, пиелонефротов, циститов, гипертонической болезни, симптоматических гипертензий, заболеваний, сопровождающихся развитием отечного синдрома, так как это вещество усиливает выделение организмом воды, способствуя тем самым уменьшению отеков.

В настоящее время особенно остро существует потребность в разработке мочегонных средств, обладающих высокой диуретической активностью и при этом низкой токсичностью. Особый интерес представляет создание лекарственного средства, которое имеет диуретическую и не влияет на выделение почками ионов натрия, калия, магния.

Известно средство, обладающее мочегонным действием, а именно этакриновая кислота, которую используют в качестве селективного антагониста натрий-калий-хлортранспортера (NKCC).

Недостатком этакриновой кислоты является высокая токсичность, а также отсутствие диуретического действия у животных, например, у крыс. (Брюханов В.М., Зверев Я.Ф. Побочные эффекты современных диуретиков: Метаболические и токсико-аллергические аспекты - Новосибирск.: ЦЭРИС, 2003. - 224 с.).

Наиболее близким по достигаемому результату является средство, обладающее мочегонным действием, а именно фуросемид.

Недостатком фуросемида в первую очередь является салуретическая активность. Как и все петлевые диуретики, фуросемид угнетает реабсорбцию в почечных канальцах натрия, калия и хлоридов. Помимо этого фуросемид вызывает такие метаболические нарушения как гипокалиэмия, гипохлорэмический алкалоз, гипергликэмия, гиперурикэмия (Зверев Я.Ф., Брюханов В.М. Фармакология и клиническое использование экстраренального действия диуретиков. - М.: Медицинская книга, 2000. - 256 с.).

Техническим результатом заявляемого средства является расширение арсенала средств, обладающих мочегонной активностью синтетического происхождения.

Технический результат достигается тем, что применяют 2-нафтил-О-D-глюкопиранозида в качестве средства, обладающего мочегонным действием.

Описание изобретения

Заявляемое средство представляет собой 2-нафтил-O-D-глюкопиранозид, следующей формулы:

Гликозид получен с помощью ацетобромглюкозы в водном ацетоне. Структуру доказывали методом ЯМР. Ацильную защиту снимали метилатом натрия. Препаративный выход: 10,3%.

Заявляемое средство получают следующим образом: К 0,0012 моль (20% избыток по отношению к 2-нафтолу) ацетобромглюкозы, растворенной в 5 мл ацетона. Затем добавляют 0,001 моль 2-нафтола и эквимолярное количество 1.1 н. NaOH. Оставляют реакционную массу на 24 часа при комнатной температуре. Затем отгоняют ацетон под вакуумом. Проводят экстракцию CHCl3 (3×20 мл), промывают 20 мл 1,1н щелочи. Хлороформный раствор сушат над хлоридом кальция. После чего хлороформ отгоняют. Маслообразный остаток кристаллизуют из этилового спирта. Кристаллы 2-нафтил2,3,4,6-тетра-О-β-ацетил-D-глюкопиранозида отфильтровывают.

К суспензии, содержащей 2 г 2-нафтил2,3,4,6-тетра-O-β-ацетил-D-глюкопиранозида в 5 мл абсолютного метанола, добавляют 0,5 мл 2н. раствора метилата натрия, смесь взбалтывают до полного растворения осадка, затем оставляют при 5° на 18 ч. Через 15-20 мин наблюдается выделение. Растворитель отгоняют, остаток перекристаллизовывают из метанола. Выход: 7,6%.

ЯМР-спектры заявляемого средства:

Спектр ЯМР 1H (DMSO), δ, м.д,: 3.31-3.52 (6Н, м, H-2′ H-3′, H-4′, H-5′, H-6′a, Н-6′b); 5.01 (1Н, м, H-1′); 7.24 (1Н, дд, H-2, J=9.0, 2.1 Гц); 7.42 (1Н, т, H-6, J=7.5 Гц); 7.43 (2Н, м, H-2, H-7), 7.77 (3H, м, H-3, H-5, H-8).

Спектр ЯМР 13C, (DMSO), δ, м.д.: 61.7 (CH2, С6′); 69.7 (CH, C-4′); 73.3 (СН, C-2′); 76.7 (СН, C-3′′); 77.1 (СН, C-5′); 100.5 (СН, C-1′); 110.4 (СН, C-10); 118.8 (СН, C-2); 124.1 (СН, C-6); 127.0(СН, C-7); 127.6 (2×СН, C-5, C-8); 129.1(СН, C-3); 129.2(СН, C-4); 134.0 (СН, C-9); 155.2 (C, C-1).

Спектры ЯМР 1H, 13C записывали на Фурье-спектрометре Brucker Avante-300 (300 МГц) фирмы Bruker (Германия) внутренний стандарт - ГМДС, в качестве растворителя использовали дейтерированный ацетон. Температуры плавления определяли на микронагревательном столике Boetius фирмы Boetius (Германия).

Полученное средство характеризуется следующими свойствами: белые кристаллы. Растворим в воде, спирте, хлороформе.

Фармакологическое действие заявляемого средства проверяли путем биологических исследований. Активность средства оценивали на 12 лабораторных крысах-самках массой 200-220 грамм. В начале эксперимента были определены исходные показатели диуреза, а также содержание натрия и калия в моче подопытных животных. Концентрацию ионов в моче определяли методом пламенной фотометрии на анализаторе ФПА-2-01 (Россия). Исследуемые вещества вводили крысам внутрижелудочно в течение семи дней в дозе 54 мкМоль/кг. Ежесуточно у экспериментальных животных измеряли объем выделенной мочи. Результаты

экспериментальных исследований обрабатывали статистическим методом с использованием критерия Манна-Уитни. Разница сравниваемых средних считалась достоверной, если показатель достоверности (Р) был меньше 0,05.

В таблице представлена сравнительная характеристика диуретической активности 2-нафтил-O-D-глюкопиранозида. Диуретическая активность 2-нафтил-O-D-глюкопиранозида в дозе 54 мкМоль/кг.

Как видно из таблицы 1, введение соединения по изобретению увеличивало суточный диурез 2,5 и более раз, по сравнению с контролем. Экскреция ионов натрия и калия не изменялась.

Таким образом, заявляемое средство обладает выраженной диуретической активностью и применимо для лечения застойных явлений в большом и малом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, нефритов, циррозов печени с явлениями портальной гипертензии, гипертонической болезни, симптоматических гипертензий, глаукомы и других заболеваний, сопровождающихся развитием отечного синдрома.

Таблица 1.
Средство, обладающее мочегонным действием
День введения исследуемого вещества Показатели функции почек
Суточный диурез Экскреция натрия Экскреция калия
Контроль 4,00±0,45 5,38±0,78 300,43±41,60
1 день 10,34±1,9* Р<0,01 6,29±1,35 246,83±21,58
2 день 9,21±2,77* Р<0,05 - -
3 день 12,5±2,5* Р<0,01 8,67±2,89 384,90±50,13
4 день 13,24±2,72* Р<0,01 - -
5 день 12,56±2,16* Р<0,01 6,49±1,44 279,20±31,00
6 день 12,58±2,46* Р<0,01 - -
7 день 13,2±2,35* Р<0,01 9,8±3,00 350,80±32,70
Примечание. Звездочка - различие достоверно по сравнению с контролем.

Применение 2-нафтил-О-D-глюкопиранозида формулы: в качестве средства, обладающего мочегонным действием.
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ МОЧЕГОННЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 1-10 of 38 items.
27.01.2013
№216.012.1e9b

Противоязвенное средство

Изобретение относится к области медицины, конкретно к гастроэнтерологии и фармакологии, и заключается в применении диметилсульфоксида в качестве средства для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002473336
Дата охранного документа: 27.01.2013
20.02.2013
№216.012.2601

Средство для наружной терапии хронических рецидивирующих воспалительных заболеваний кожи

Предложено применение ксенона в форме средства для наружной терапии хронических рецидивирующих воспалительных заболеваний кожи, полученного путем насыщения жировой основы ксеноном особой чистоты. Показано значительное уменьшение воспалительной реакции на вторые сутки лечения таких...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002475249
Дата охранного документа: 20.02.2013
20.03.2013
№216.012.2f3a

Способ криодеструкции опухолей надпочечников

Изобретение относится к медицине, онкологии и может быть использовано для криодеструкции опухолей надпочечников. Для этого воздействуют на патологические зоны жидким азотом при температуре -196°С на один и тот же локальный участок надпочечника. В зоне контактного воздействия поддерживают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477625
Дата охранного документа: 20.03.2013
27.04.2013
№216.012.3953

Средство, обладающее регенеративной активностью

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии и клеточным технологиям. Предложено применение иммобилизированной на низкомолекулярном водорастворимом носителе с помощью ионизирующего излучения гиалуронат-эндо-β-N-ацетилгексозаминидазы в качестве средства, обладающего регенеративной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002480236
Дата охранного документа: 27.04.2013
27.05.2013
№216.012.43a5

Способ комбинированного лечения детей с тяжелой термической травмой

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения детей с тяжелой термической травмой. Проводят детоксикационную и антикоагулянтную терапию с созданием условия программируемой гипокоагуляции. Затем выполняют процедуру ВЛОК с длиной волны 0,63 мкм и мощностью 2,5 мВт на...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482894
Дата охранного документа: 27.05.2013
20.06.2013
№216.012.4b2c

Средство, обладающее мочегонным действием

Предложено лекарственное средство мочегонного действия группы акваретиков, 4-нитро-фенил-O-D-глюкопиранозид. Средство может быть использовано для лечения застойных явлений в большом и малом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, так как усиливает выделение воды,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484826
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4b34

Средство, обладающее антилитогенным действием, антилитал

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антилитогенным действием. Применение средства из лиофильно высушенных, гомогенизированных, свежезамороженных свиных почек, в качестве средства, обладающего антилитогенным действием. Вышеописанное средство...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484834
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.07.2013
№216.012.565a

Средство, обладающее мочегонным действием

Предложено лекарственное средство мочегонного действия группы акваретиков Фенил-α-О-D-глюкопиранозид. Средство может быть использовано для лечения застойных явлений в большом и малом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, так как усиливает выделение воды, способствуя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487714
Дата охранного документа: 20.07.2013
10.04.2014
№216.012.af7b

Способ получения мета-хлорбензофенона как полупродукта противосудорожного препарата "галодиф"

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения мета-хлорбензофенона, являющегося промежуточным продуктом в синтезе оригинального антиконвульсанта «галодиф». Согласно предлагаемому способу мета-хлорбензофенон получают диазотированием 2-aмино-5-хлорбензофенона...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002510638
Дата охранного документа: 10.04.2014
10.05.2014
№216.012.c128

Способ иммобилизации биомолекул на поверхности магнитоуправляемых наночастиц железа покрытых углеродной оболочкой

Изобретение относится к cпособу иммобилизации белковых молекул на поверхности магнитоуправляемых наночастиц железа, покрытых углеродной оболочкой. Способ включает взаимодействие порошка с растворенным в воде 4-карбоксибензолдиазоний тозилатом для формирования ковалентной связи органических...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002515197
Дата охранного документа: 10.05.2014
Showing 1-10 of 18 items.
27.02.2013
№216.012.2982

Способ оценки состояния микроциркуляции в очаге лейкоплакии мочевого пузыря у женщин

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для диагностики нарушений микроциркуляции в слизистой оболочке мочевого пузыря при хронических рецидивирующих циститах инфекционной этиологии, осложненных лейкоплакией. После проведения цистоскопии в рабочий канал...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476153
Дата охранного документа: 27.02.2013
10.03.2013
№216.012.2d26

Способ лечения переломов проксимального отдела бедренной кости

Изобретение относится к области медицины, а именно к травматологии и ортопедии. Проводят фиксацию крыла и тела подвздошной кости только на стороне перелома при помощи трех резьбовых метафизарных стержней, расположенных в разных геометрических плоскостях и соединенных при помощи...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477089
Дата охранного документа: 10.03.2013
20.03.2013
№216.012.2f49

Способ лечения детского церебрального паралича в форме спастической диплегии в поздней резидуальной стадии

Изобретение относится к области медицины, а именно к неврологии. Проводят электростимулицию мышц нижних конечностей на аппарате «мионейротон» и совмещают с педалированием на велотренажере. Электроды располагают на правой и левой мышце конечности и присоединяют к выходам каналов аппарата: мышцы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002477640
Дата охранного документа: 20.03.2013
20.04.2013
№216.012.359e

Способ оценки эффективности перемещений зубов

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и предназначено для оценки эффективности перемещений зубов. Снимают анатомические оттиски челюстей, по которым отливают диагностические зубные модели. На модели зубного ряда, в котором находится зуб, имеющий перемещение, изготавливают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002479279
Дата охранного документа: 20.04.2013
20.06.2013
№216.012.4b2c

Средство, обладающее мочегонным действием

Предложено лекарственное средство мочегонного действия группы акваретиков, 4-нитро-фенил-O-D-глюкопиранозид. Средство может быть использовано для лечения застойных явлений в большом и малом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, так как усиливает выделение воды,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484826
Дата охранного документа: 20.06.2013
20.06.2013
№216.012.4b34

Средство, обладающее антилитогенным действием, антилитал

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антилитогенным действием. Применение средства из лиофильно высушенных, гомогенизированных, свежезамороженных свиных почек, в качестве средства, обладающего антилитогенным действием. Вышеописанное средство...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484834
Дата охранного документа: 20.06.2013
10.07.2013
№216.012.531a

Способ изготовления иммедиат-протеза для лиц с ограниченной мобильностью

Изобретение относится к медицине, а именно к ортопедической стоматологии, и предназначено для изготовления иммедиат-протеза лицам с ограниченной мобильностью, имеющих дефекты зубных рядов. Снимают анатомические оттиски. По оттискам отливают модели верхней и нижней челюстей. Изготавливают две...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486877
Дата охранного документа: 10.07.2013
20.07.2013
№216.012.562e

Способ диагностики патологии млечных протоков молочной железы

Способ диагностики патологии млечных протоков молочной железы относится к медицине. Непосредственно после дуктального лаважа проводят дуктографию через катетер, введенный в отверстие млечного хода. Способ повышает информативность и точность диагностики. 2 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487670
Дата охранного документа: 20.07.2013
20.07.2013
№216.012.565a

Средство, обладающее мочегонным действием

Предложено лекарственное средство мочегонного действия группы акваретиков Фенил-α-О-D-глюкопиранозид. Средство может быть использовано для лечения застойных явлений в большом и малом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, так как усиливает выделение воды, способствуя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487714
Дата охранного документа: 20.07.2013
20.08.2013
№216.012.5f18

Способ лечения трахеопищеводного свища большого диаметра

Изобретение относится к хирургии и может быть применимо для лечения трахеопищеводного свища большого диаметра. Пересекают пищевод у кардии желудка. Кардию ушивают наглухо. Абдоминальный отдел пищевода анастомозируют с петлей тонкой кишки с Брауновским соустьем. Далее восстанавливают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002489976
Дата охранного документа: 20.08.2013
+ добавить свой РИД