20.08.2013
№216.012.602d
Результат интеллектуальной деятельности: ХИРАЛЬНЫЕ ДИАЦИЛГИДРАЗИНОВЫЕ ЛИГАНДЫ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ ЭКСПРЕССИИ ЭКЗОГЕННЫХ ГЕНОВ С ПОМОЩЬЮ ЭКДИЗОН-РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002490253
Дата охранного документа
20.08.2013
Аннотация:
Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C-С)алкил-O-, фенил-(С-С)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С-С)алкила, (С-С)циклоалкила, (С-С)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R и Rнезависимо представляют собой (С-С)алкил, фенил-(С-С)алкил-, гидрокси-(С-С)алкил, (С-С)циклоалкил, (С-С)алкенил или (С-С)алкинил; при условии, что R отличается от R; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R и R, преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы RCO- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 1-2 of 2 items.
10.07.2013
№216.012.541b
Стероидные лиганды и их применение для модуляции переключения генов
Изобретение относится к стероидным лигандам для применения в индуцибельных системах экспрессии генов на основе ядерных рецепторов, а также к способам модуляции экспрессии представляющих интерес генов с использованием системы, включающей один или более комплексов ядерных рецепторов и один или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487134
Дата охранного документа: 10.07.2013
20.01.2018
№218.016.1e5b
Хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса
Изобретение относится к способу получения энантиомерно обогащенного соединения, имеющего Формулу III, где А представляет собой (С-С)алкил-O-, фенил-(С-С)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, бензо[1,3]диоксола, 2,3-бензо[1,4]диоксина, который возможно замещен 1-3 заместителями, где...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002640807
Дата охранного документа: 12.01.2018
Showing 1-2 of 2 items.
10.07.2013
№216.012.541b
Стероидные лиганды и их применение для модуляции переключения генов
Изобретение относится к стероидным лигандам для применения в индуцибельных системах экспрессии генов на основе ядерных рецепторов, а также к способам модуляции экспрессии представляющих интерес генов с использованием системы, включающей один или более комплексов ядерных рецепторов и один или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487134
Дата охранного документа: 10.07.2013
20.01.2018
№218.016.1e5b
Хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса
Изобретение относится к способу получения энантиомерно обогащенного соединения, имеющего Формулу III, где А представляет собой (С-С)алкил-O-, фенил-(С-С)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, бензо[1,3]диоксола, 2,3-бензо[1,4]диоксина, который возможно замещен 1-3 заместителями, где...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002640807
Дата охранного документа: 12.01.2018
