Аннотация:
Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н-рецепторов. В формуле
m означает 0; один из R и R выбран из группы, включающей водород, Салкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С-циклоалкил, галоген, -NRR, (NRR)карбонил, или группу формулы -L-R; другой из R и R выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R и R независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R и R независимо друг от друга выбран из группы, включающей Салкил и Сгидроксиалкил; или R и R, взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида
или
где Q представляет собой О или С; Q представляет собой -N(R)-; R выбран из группы, включающей водород и Салкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2, q3, q4 и q5 независимо друг от друга означает 0, 1 или 2; и при этом каждый атом углерода в цикле замещен водородом или 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, гидроксигруппу, фтор, Салкил, С1гидроксиалкил и Сфторалкил; R представляет собой фенил, гетероцикл или гетероциклоСалкил, при этом гетероцикл представляет собой от 4- до 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, включающее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, возможно сконденсированное с бензольным кольцом, при этом фенил или гетероцикл могут быть незамещенными или возможно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей Салкокси, Салкил, циано, галоген и оксо-; L представляет собой связь или Салкилен; L представляет собой связь, Салкилен, -С(=O)-, -SON(R)-, -N(R)SO, -C(O)N(R)-, -N(R)C(O)- или -N(R)-; R выбран из группы, включающей водород; R выбран из группы, включающей водород; R выбран из группы, включающей водород; и R и R независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, Салкил, Cацил, Сгалогеналкил, Салкоксикарбонил, Сциклоалкил и Сциклоалкилкарбонил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), способу селективной модуляции эффектов гистаминовых Н-рецепторов, применению указанных соединений в производстве медикамента для лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми Н-рецепторами, а также к конкретным соединениям формулы (I). 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 154 пр.