×
27.05.2013
216.012.4378

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ГРУППЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ В КОНЖАКОВОЙ КАМЕДИ В ДИЭТИЛОВОМ ЭФИРЕ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. В способе микрокапсулирования препаратов группы цефалоспоринов в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и диэтилового эфира, взятых в соотношении 1:3, процесс получения осуществляется при 25°C без специального оборудования. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диэтиловом эфире, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и диэтилового эфира, взятых в соотношении 1:3, процесс получения осуществляется при 25°C без специального оборудования.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в конжаковой камеди физико-химическим методом осаждения нерастворителем.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат. 2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубликован 10.10.1997 Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2101010 МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19 Российская Федерация опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В статье «Разраработка микрокапсулированных и гелеобразных продуктов и материалов для различных отраслей промышленности», Российский химический журнал, 2001, т.XLV, №5-6, с.125-135 описан способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом газофазной полимеризации, так как авторы статьи считают непригодным метод химической коацервации из водных сред для микрокапсулирования лекарственных препаратов вследствие того, что большинство из них являются водорастворимыми. Процесс микрокапсулирования по методу газофазной полимеризации с использованием n-ксилилена включает следующие основные стадии: испарение димера n-ксилилена (170°C), термическое разложение его в пиролизной печи (650°C при остаточном давлении 0,5 мм рт.ст.), перенос продуктов реакции в «холодную» камеру полимеризации (20°C, остаточное давление 0,1 мм рт.ст.), осаждение и полимеризация на поверхности защищаемого объекта. Камера полимеризации выполнена в виде вращающегося барабана, оптимальная скорость для покрытия порошка 30 об/мин. Толщина оболочки регулируется временем нанесения покрытия. Этот метод пригоден для капсулирования любых твердых веществ (за исключением склонных к интенсивной сублимации). Получаемый поли-n-ксилилен высококристаллический полимер, отличающийся высокой ориентацией и плотной упаковкой, обеспечивает конформное покрытие.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование метода газофазной полимеризации, что делает способ неприменимым для получения микрокапсул лекарственных препаратов в полимерах белковой природы вследствие денатурации белков при высоких температурах.

В пат. WO/2011/127030 US МПК A61K 8/11; B01J 2/00; B01J 13/06; C11D 3/37; C11D 3/39; C11D 17/00 опубликован 13.10.2011 предложено несколько способов получения микрокапсул: межфазной полимеризацией, термоиндуцированным разделением фаз, распылительной сушкой, выпариванием растворителя и др.

Недостатками предложенных способов является сложность, длительность процессов, а также применение специального оборудования (фильтр (Albet, Dassel, Германия), распылительная сушилка для сбора частиц (Spray-4M8 Сушилка от ProCepT, Бельгия)).

В пат. WO/2011/104526 GB МПК B01J 13/00; B01J 13/14; C09B 67/00; C09D 11/02 опубликован 01.09.2011 предложен способ получения дисперсии инкапсулированных твердых частиц в жидкой среде, включающий: а) измельчение композиции, включающей твердые, жидкие среды и полиуретановые диспергаторы с кислотным числом от 0,55 до 3,5 ммоль на грамм диспергатора, указанная композиция включает от 5 до 40 частей полиуретанового диспергатора на 100 частей твердых, изделий, по весу; и б) сшивания полиуретанового диспергатора при наличии твердой и жидкой среды, так как для инкапсуляции твердых частиц, которой полиуретановый диспергатор содержит менее 10% от веса повторяющихся элементов из полимерных спиртов.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса получения микрокапсул, а также то, что инкапсулированные частицы предложенным способом полезны в качестве красителей в чернилах, особенно чернил струйной печати, для фармацевтической промышленности данная методика неприменима.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубликован 27.08.1999 Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водораствормых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и диэтилового эфира, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование в качестве оболочки микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, конжаковой камеди, а также получение микрокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и диэтилового эфира.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам в конжаковой камеди при 25°C в течение 15 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

Необходимая для микрокапсулирования конжаковая камедь была промышленного производства под торговым названием конжак cercon и конжак гум 3600.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул цефтриаксона в конжаке cerocon с использованием карбинола и диэтилового эфира в качестве осадителей, соотношение 1:3

К 6 г 5% раствора конжака cerocon в диэтиловом эфире добавляют 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксикислота другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 0,1 г порошка цефтриаксона растворяют в 0,5 мл воды и переносят в раствор конжака cerocon в диэтиловом эфире. После образования цефтриаксоном самостоятельной твердой фазы очень медленно по каплям добавляют 5 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,35 г белого порошка. Выход составил 88%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул цефотаксима в конжаке cerocon с использованием карбинола и диэтилового эфира в качестве осадителей, соотношение 1:3

К 6 г 5% раствора конжака cerocon в диэтиловом эфире добавляют 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 0,1 г порошка цефотаксима растворяют в 0,5 мл воды и переносят в раствор конжака cerocon в диэтиловом эфире. После образования цефотаксимом самостоятельной твердой фазы очень медленно по каплям добавляют 5 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,39 г белого порошка. Выход составил 98%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул цефазолина в конжаке cerocon с использованием карбинола и диэтилового эфира в качестве осадителей, соотношение 1:3

К 6 г 5% раствора конжака cerocon в диэтиловом эфире добавляют 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 0,1 г порошка цефазолина растворяют в 0,5 мл воды и переносят в раствор конжака cerocon в диэтиловом эфире. После образования цефазолином самостоятельной твердой фазы очень медленно по каплям добавляют 5 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,34 г белого порошка. Выход составил 89%.

Получены микрокапсулы лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в конжаковой камеди физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием карбинола и диэтилового эфира в качестве осадителей. Процесс прост в исполнении и длится в течение 15 минут, не требует специального оборудования.

Конжаковая камедь широко применяется в фармацевтической промышленности в препаратах для похудания и регулировании стула, в качестве связующего в таблетках. В РФ разрешена в пищевых продуктах согласно ТИ в количестве до 10 г/кг продукта (п.3.6.23 СанПиН 2.3.2.1293-03). Технологические функции: загуститель, гелеобразовагель, стабилизатор, средство для таблетирования. Состав: нейтральный полисахарид глюкоманнан состоит из D-глюкозы и D-маннозы в соотношении от 1:4 до 2:3. Получение: трехлетние, весом более килограмма корневые клубни растения Amorphophallus разрезают, высушивают, размалывают и просеивают, муку подвергают набуханию в воде, обрабатывают известковым молоком и фильтруют. Глюкоманнан осаждают из фильтрата спиртом и высушивают.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в конжаковой камеди.

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диэтиловом эфире, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и диэтилового эфира, взятых в соотношении 1:3, процесс получения осуществляется при 25°C без специального оборудования.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 61-70 of 672 items.
10.01.2015
№216.013.1c53

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538679
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c56

Способ биоинкапсуляции бетаина

Изобретение относится в области биоинкапсуляции. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование в качестве антиоксиданта бетаина и оболочки...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538682
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c63

Способ инкапсуляции креатина, обладающего супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно представляет собой способ инкапсуляции креатина. Способ инкапсуляции креатина представляет собой физико-химический метод осаждения нерастворителем. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки используется альгинат натрия,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538695
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c7b

Способ получения частиц микрокапсулированного антисептика-стимулятора дорогова (асд) 2 фракция в альгинате натрия

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно представляет собой способ инкапсуляции антисептика-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция. Способ представляет собой физико-химический метод осаждения нерастворителем. При осуществлении способа в качестве оболочки микрокапсул...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538719
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1c86

Способ инкапсуляции фенбендазола

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538730
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1cd1

Способ получения микрокапсул фенбендазола, обладающих супрамолекулярными свойствами

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538805
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1cd2

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538806
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1cd3

Способ биоинкапсуляции

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственных препаратов используются препараты группы цефалоспоринов, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538807
Дата охранного документа: 10.01.2015
27.01.2015
№216.013.2102

Способ биоинкапсуляции лекарственных препаратов группы цефалоспоринов

Изобретение относится к области микрокапсулирования, в частности к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов. Способ характеризуется тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альбумин сывороточный человеческий, при этом к водному раствору альбумина...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539898
Дата охранного документа: 27.01.2015
27.01.2015
№216.013.21a7

Способ получения микрокапсул гетероциклических соединений 1,2,4-триазинового ряда

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтике, в частности к способу получения микрокапсул гетероциклических соединений 1,2,4-триазинового ряда, отличающемуся тем, что при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем гетероциклическое соединение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540063
Дата охранного документа: 27.01.2015
Showing 31-32 of 32 items.
10.07.2015
№216.013.60b8

Измеритель параметров многоэлементных rlc-двухполюсников

Изобретение относится к измерительной технике. В состав измерителя входит генератор импульсов напряжения, изменяющегося по закону n-й степени, n последовательно включенных дифференциаторов на операционном усилителе каждый, многоэлементный двухполюсник объекта измерения, дифференциальный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002556301
Дата охранного документа: 10.07.2015
10.03.2016
№216.014.c179

Автономный интеллектуальный измерительный модуль

Изобретение относится к области контрольно-измерительной техники. Технический результат заключается в повышении скорости обработки данных. Автономный интеллектуальный измерительный модуль содержит аналоговые датчики, аналоговый коммутатор, аналогово-цифровой преобразователь (АЦП),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576595
Дата охранного документа: 10.03.2016
+ добавить свой РИД