×
27.05.2013
216.012.4378

Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ГРУППЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ В КОНЖАКОВОЙ КАМЕДИ В ДИЭТИЛОВОМ ЭФИРЕ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам. В способе микрокапсулирования препаратов группы цефалоспоринов в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и диэтилового эфира, взятых в соотношении 1:3, процесс получения осуществляется при 25°C без специального оборудования. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водорастворимых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диэтиловом эфире, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и диэтилового эфира, взятых в соотношении 1:3, процесс получения осуществляется при 25°C без специального оборудования.

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в конжаковой камеди физико-химическим методом осаждения нерастворителем.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат. 2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубликован 10.10.1997 Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2101010 МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19 Российская Федерация опубликован 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В статье «Разраработка микрокапсулированных и гелеобразных продуктов и материалов для различных отраслей промышленности», Российский химический журнал, 2001, т.XLV, №5-6, с.125-135 описан способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом газофазной полимеризации, так как авторы статьи считают непригодным метод химической коацервации из водных сред для микрокапсулирования лекарственных препаратов вследствие того, что большинство из них являются водорастворимыми. Процесс микрокапсулирования по методу газофазной полимеризации с использованием n-ксилилена включает следующие основные стадии: испарение димера n-ксилилена (170°C), термическое разложение его в пиролизной печи (650°C при остаточном давлении 0,5 мм рт.ст.), перенос продуктов реакции в «холодную» камеру полимеризации (20°C, остаточное давление 0,1 мм рт.ст.), осаждение и полимеризация на поверхности защищаемого объекта. Камера полимеризации выполнена в виде вращающегося барабана, оптимальная скорость для покрытия порошка 30 об/мин. Толщина оболочки регулируется временем нанесения покрытия. Этот метод пригоден для капсулирования любых твердых веществ (за исключением склонных к интенсивной сублимации). Получаемый поли-n-ксилилен высококристаллический полимер, отличающийся высокой ориентацией и плотной упаковкой, обеспечивает конформное покрытие.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование метода газофазной полимеризации, что делает способ неприменимым для получения микрокапсул лекарственных препаратов в полимерах белковой природы вследствие денатурации белков при высоких температурах.

В пат. WO/2011/127030 US МПК A61K 8/11; B01J 2/00; B01J 13/06; C11D 3/37; C11D 3/39; C11D 17/00 опубликован 13.10.2011 предложено несколько способов получения микрокапсул: межфазной полимеризацией, термоиндуцированным разделением фаз, распылительной сушкой, выпариванием растворителя и др.

Недостатками предложенных способов является сложность, длительность процессов, а также применение специального оборудования (фильтр (Albet, Dassel, Германия), распылительная сушилка для сбора частиц (Spray-4M8 Сушилка от ProCepT, Бельгия)).

В пат. WO/2011/104526 GB МПК B01J 13/00; B01J 13/14; C09B 67/00; C09D 11/02 опубликован 01.09.2011 предложен способ получения дисперсии инкапсулированных твердых частиц в жидкой среде, включающий: а) измельчение композиции, включающей твердые, жидкие среды и полиуретановые диспергаторы с кислотным числом от 0,55 до 3,5 ммоль на грамм диспергатора, указанная композиция включает от 5 до 40 частей полиуретанового диспергатора на 100 частей твердых, изделий, по весу; и б) сшивания полиуретанового диспергатора при наличии твердой и жидкой среды, так как для инкапсуляции твердых частиц, которой полиуретановый диспергатор содержит менее 10% от веса повторяющихся элементов из полимерных спиртов.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса получения микрокапсул, а также то, что инкапсулированные частицы предложенным способом полезны в качестве красителей в чернилах, особенно чернил струйной печати, для фармацевтической промышленности данная методика неприменима.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубликован 27.08.1999 Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водораствормых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и диэтилового эфира, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование в качестве оболочки микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, конжаковой камеди, а также получение микрокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и диэтилового эфира.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам в конжаковой камеди при 25°C в течение 15 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

Необходимая для микрокапсулирования конжаковая камедь была промышленного производства под торговым названием конжак cercon и конжак гум 3600.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул цефтриаксона в конжаке cerocon с использованием карбинола и диэтилового эфира в качестве осадителей, соотношение 1:3

К 6 г 5% раствора конжака cerocon в диэтиловом эфире добавляют 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксикислота другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 0,1 г порошка цефтриаксона растворяют в 0,5 мл воды и переносят в раствор конжака cerocon в диэтиловом эфире. После образования цефтриаксоном самостоятельной твердой фазы очень медленно по каплям добавляют 5 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,35 г белого порошка. Выход составил 88%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул цефотаксима в конжаке cerocon с использованием карбинола и диэтилового эфира в качестве осадителей, соотношение 1:3

К 6 г 5% раствора конжака cerocon в диэтиловом эфире добавляют 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 0,1 г порошка цефотаксима растворяют в 0,5 мл воды и переносят в раствор конжака cerocon в диэтиловом эфире. После образования цефотаксимом самостоятельной твердой фазы очень медленно по каплям добавляют 5 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,39 г белого порошка. Выход составил 98%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул цефазолина в конжаке cerocon с использованием карбинола и диэтилового эфира в качестве осадителей, соотношение 1:3

К 6 г 5% раствора конжака cerocon в диэтиловом эфире добавляют 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 0,1 г порошка цефазолина растворяют в 0,5 мл воды и переносят в раствор конжака cerocon в диэтиловом эфире. После образования цефазолином самостоятельной твердой фазы очень медленно по каплям добавляют 5 мл карбинола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Получено 0,34 г белого порошка. Выход составил 89%.

Получены микрокапсулы лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в конжаковой камеди физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием карбинола и диэтилового эфира в качестве осадителей. Процесс прост в исполнении и длится в течение 15 минут, не требует специального оборудования.

Конжаковая камедь широко применяется в фармацевтической промышленности в препаратах для похудания и регулировании стула, в качестве связующего в таблетках. В РФ разрешена в пищевых продуктах согласно ТИ в количестве до 10 г/кг продукта (п.3.6.23 СанПиН 2.3.2.1293-03). Технологические функции: загуститель, гелеобразовагель, стабилизатор, средство для таблетирования. Состав: нейтральный полисахарид глюкоманнан состоит из D-глюкозы и D-маннозы в соотношении от 1:4 до 2:3. Получение: трехлетние, весом более килограмма корневые клубни растения Amorphophallus разрезают, высушивают, размалывают и просеивают, муку подвергают набуханию в воде, обрабатывают известковым молоком и фильтруют. Глюкоманнан осаждают из фильтрата спиртом и высушивают.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в конжаковой камеди.

Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в диэтиловом эфире, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется конжаковая камедь, получение микрокапсул осуществляется физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и диэтилового эфира, взятых в соотношении 1:3, процесс получения осуществляется при 25°C без специального оборудования.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 291-300 of 672 items.
13.01.2017
№217.015.8f44

Способ получения нанокапсул витаминов группы в

Изобретение относится к способу получения нанокапсул витаминов группы B в альгинате натрия. Указанный способ характеризуется тем, что в качестве оболочки используется альгинат натрия, а в качестве ядра - витамины группы В, при массовом соотношении ядро:оболочка 1:3 или 1:1, при этом витамин...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605596
Дата охранного документа: 20.12.2016
13.01.2017
№217.015.9115

Способ получения нанокапсул танина

Изобретение относится к области инкапсуляции. Описан способ получения нанокапсул танина. В качестве оболочки нанокапсул используют каррагинан. Согласно способу по изобретению танин добавляют в суспензию каррагинана в бензоле в присутствии препарата Е472с, при массовом соотношении танина и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605850
Дата охранного документа: 27.12.2016
13.01.2017
№217.015.9147

Способ получения нанокапсул сухого экстракта топинамбура

Изобретение относится к способу получения нанокапсул сухого экстракта топинамбура в натрий карбоксиметилцеллюлозе. Указанный способ характеризуется тем, что к суспензии натрий карбоксиметилцеллюлозы в бензоле добавляют препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, полученную смесь...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605614
Дата охранного документа: 27.12.2016
13.01.2017
№217.015.9172

Способ получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием, в агар-агаре

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием. Указанный способ характеризуется тем, что 5 мл настойки пустырника или валерьяны или 10 мл настойки пиона уклоняющегося добавляют в суспензию агар-агара в бензоле, содержащую 1 или 3 г...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605613
Дата охранного документа: 27.12.2016
13.01.2017
№217.015.9176

Способ получения нанокапсул розувастатина в альгинате натрия

Изобретение относится к способу получения нанокапсул розувастатина, характеризующемуся тем, что розувастатин медленно добавляют в суспензию альгината натрия в гексане, в присутствии 0,005 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/мин, при массовом соотношении оболочка:ядро 3:1 или 1:5, затем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605846
Дата охранного документа: 27.12.2016
13.01.2017
№217.015.91a4

Способ получения нанокапсул розувастатина в конжаковой камеди

Изобретение относится к способу получения нанокапсул розувастатина, характеризующемуся тем, что розувастатин медленно добавляют в суспензию конжаковой камеди в гексане, в присутствии 0,005 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/мин, при массовом соотношении оболочка:ядро 3:1 или 1:5, затем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605847
Дата охранного документа: 27.12.2016
13.01.2017
№217.015.9214

Способ получения нанокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в интерфероне

Изобретение относится к медицине и заключается в способе получения нанокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, в которых в качестве оболочки используется интерферон, а в качестве ядра используются препараты группы цефалоспоринов. При осуществлении способа к водному раствору...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002605848
Дата охранного документа: 27.12.2016
25.08.2017
№217.015.980e

Способ получения нанокапсул экстракта зеленого чая в хитозане

Изобретение относится к способу получения нанокапсул экстракта зеленого чая. Указанный способ характеризуется тем, что экстракт зеленого чая добавляют в суспензию хитозана в петролейном эфире в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002609195
Дата охранного документа: 30.01.2017
25.08.2017
№217.015.98a4

Способ получения нанокапсул унаби в альгинате натрия

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул унаби. Способ характеризуется тем, что в качестве ядра используется унаби, а качестве оболочки альгинат натрия, при осуществлении способа порошок ягод унаби...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002609196
Дата охранного документа: 30.01.2017
25.08.2017
№217.015.98eb

Способ получения нанокапсул лекарственных препаратов группы пенициллинов в альгинате натрия

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лекарственных препаратов группы пенициллинов, выбранных из ампициллина, натриевой соли бензилпенициллина или амоксициллина. Указанный способ характеризуется тем, что к 0,5 г альгината натрия в петролейном эфире добавляют 0,01 г препарата...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002609824
Дата охранного документа: 06.02.2017
Showing 31-32 of 32 items.
10.07.2015
№216.013.60b8

Измеритель параметров многоэлементных rlc-двухполюсников

Изобретение относится к измерительной технике. В состав измерителя входит генератор импульсов напряжения, изменяющегося по закону n-й степени, n последовательно включенных дифференциаторов на операционном усилителе каждый, многоэлементный двухполюсник объекта измерения, дифференциальный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002556301
Дата охранного документа: 10.07.2015
10.03.2016
№216.014.c179

Автономный интеллектуальный измерительный модуль

Изобретение относится к области контрольно-измерительной техники. Технический результат заключается в повышении скорости обработки данных. Автономный интеллектуальный измерительный модуль содержит аналоговые датчики, аналоговый коммутатор, аналогово-цифровой преобразователь (АЦП),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576595
Дата охранного документа: 10.03.2016
+ добавить свой РИД